Adenozīns

Adenozīns ir būtisks cilvēka ķermeņa enerģijas metabolisma elements. Terapeitiski adenozīnu īpaši izmanto sirds aritmiju regulēšanai un asinsspiediena pazemināšanai.

Kas ir adenozīns?

Adenozīns ir endogēns nukleozīds, kas ir nepieciešams enerģijas metabolismam un sastāv no purīna bāzes adenīna un β-D-ribozes. Tas ir adenozīntrifosfāta (ATP) pamata elements, kas ir svarīgs enerģijas piegādātājs visām cilvēka organisma audu šūnām.

Visos enerģijas patērējošos šūnu procesos ATP tiek sadalīts, lai nodrošinātu enerģijas nepieciešamību un tā komponenta adenozīna izdalīšanos. Adensozīna koncentrācija asinīs attiecīgi palielinās fiziskas slodzes laikā.

Turklāt adenozīns ir ribonukleīnskābju (DNS veidojošs bloks), koenzīmu un nukleozīdu antibiotiku sastāvdaļa. Adenozīnam ir līdzīga molekulārā struktūra kā kofeīnam, un tas aizņem tos pašus receptorus, bet tos nestimulējot. Fizioloģiskais eliminācijas pusperiods ir ārkārtīgi īss - dažās sekundēs.

Farmakoloģiskā iedarbība

Adenozīns pilda svarīgas funkcijas cilvēka organismā. Kā svarīgs ATP komponents tas kalpo tam, lai reģenerētu galveno enerģijas krātuvi, kas iesaistīta visos šūnu procesos. Adenozīns vienmēr izdalās no nervu šūnām, kad vairs netiek pietiekami nodrošināta enerģijas piegāde neironiem.

Tas, cita starpā, ir ar išēmiju (nepietiekama asins plūsma). Atšķirībā no neirotransmiteriem (bioķīmiskajām virzītājvielām) izdalīšanos neveic uzglabāšanas pūslīšu eksocitoze, bet gan ar transportēšanas olbaltumvielu palīdzību. Pēc tam transportēšanas olbaltumvielas atbrīvo atbrīvoto adenozīnu no ārpusšūnu telpas. Išēmijas gadījumā ir palielināta adenozīna koncentrācija starpšūnu telpā, kas izraisa transporta apgrieztu virzību. Ja atbrīvoto ATP sadala ektozīmi (fermenti, kas darbojas ārpus šūnas), palielinās arī ārpusšūnu adenozīna koncentrācija.

Nervu sistēmā adenozīns aizņem receptorus, kas paredzēti kofeīnam, un neirotransmiteri dopamīnu, noradrenalīnu un acetilholīnu, tādējādi bloķējot to iedarbību. Jo aktīvākas ir nervu šūnas, jo augstāka ir ATP un līdz ar to arī adenozīna koncentrācija. Aizņemot receptorus, tiek palēnināta nervu šūnu darbība un nervu sistēma tiek pasargāta no pārmērīgas pārpūles. Šīs neirotransmitera blokādes rezultātā asinsvadi paplašinās (paplašinās). Pastāv secīgs asinsspiediena pazemināšanās (asinsspiediena pazemināšanās) un sirdsdarbības ātruma palēnināšanās.

G-olbaltumvielu modulēto kālija kanālu aktivizēšana (caur A1 adenozīna receptoriem) arī palielina vadīšanas laiku AV mezglā (atrioventikulārā mezglā). Kā sekundārs sirds elektrokardiostimulators, AV mezgls ir vienīgais savienojums starp ātriju un kambara (sirds kambaru) un regulē ierosmes vadīšanu sirds kambaros.

Stimulu novēlota pārnešana nodrošina koordinētu sirds kambara un ātrija kontrakciju. Tā kā adenozīna koncentrācija palielinās ar fiziskām slodzēm un skābekļa trūkumu, tiek pieņemts, ka palielināta izdalīšanās novērš neefektīvas tahikardijas un sirds aritmijas stresa apstākļos.

Lietošana medicīnā un lietošana

Adenozīns galvenokārt tiek izmantots kā antiaritmisks līdzeklis sirds aritmiju ārstēšanai. Sakarā ar ļoti īso pussabrukšanas periodu asinīs adenozīnu var ievadīt intravenozi kā īsu infūziju, lai kontrolētu asinsspiedienu (pazemina asinsspiedienu) un sirds ritmu (3, 6 vai 12 mg).

Papildus perifēro trauku paplašināšanai adenozīns paplašina arī koronārās artērijas. Adenozīns var izbeigt no AV mezgla atkarīgās tahikardijas, bloķējot AV vadīšanu, tāpēc to lieto kā pirmās izvēles medikamentu, īpaši supraventrikulārām tahikardijām, piemēram, AV mezgla atkārtotas ieejas tahikādijām.

Adenozīnu var izmantot arī priekškambaru tahikardiju, piemēram, paroksizmālo tahikardiju (pēkšņas sirdsdarbības paātrināšanās) ārstēšanai. Tāpat adenozīns tiek izmantots stresa izmeklējumu diagnostikā, lai paplašinātu sirds asinsvadus (sirds attēlveidošana).

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Lokāli palielināta adenozīna koncentrācija sirdī išēmijas dēļ var izraisīt bradikardijas aritmijas (bradikardiju). Kā antidots teofilīns kavē adenozīna darbību uz atbilstošajiem sirds receptoriem.

Turklāt terapeitiski pielietotais adenozīns var izraisīt īslaicīgu asistolu (sirds muskuļa saraušanās trūkumu), pateicoties tā negatīvajai dromotropiskajai iedarbībai (palēninot impulsu pārnešanu). Šajos gadījumos adenozīna padeve nekavējoties jāpārtrauc. Īsā eliminācijas pusperioda dēļ farmakoloģiskā iedarbība ļoti ātri izzūd.

Vazodilatējošās iedarbības rezultātā var rasties pietvīkuma simptomi, kuriem raksturīgs īss ādas apsārtums. Turklāt, ievadot adenozīnu, var rasties īslaicīgas elpošanas grūtības, spiediena sajūta krūškurvja apvidū, galvassāpes, reibonis, nelabums un tirpšanas sajūta. Adenozīna lietošana ir kontrindicēta bronhu spazmas, HOPS un bronhiālās astmas gadījumā.