Primaquine

Primaquine ir recepšu zāles ar pretparazītu īpašībām. To lieto malārijas profilaksei, ārstēšanai un turpmākai ārstēšanai. Vācijas Tropu medicīnas un starptautiskās veselības biedrības (DTG) savās malārijas terapijas vadlīnijās primaquine kā papildu terapiju hlorokvīnam iesaka terciārā malārijas ārstēšanā. Vācijā Primaquine ražo un pārdod Bayer AG ar tirdzniecības nosaukumu Primaquine®.

Kas ir primaquine?

Primaquine vai N4- (6-metoksichinolin-8-il) pentāns-1,4-diamīns ir racēmisks maisījums ar empīrisko formulu C15 H21 N3 O. Tas ir 8-aminohinolīna atvasinājums. Pamata viela (primaquine bisphosphonate) ir kristālisks, sarkanoranžs un ūdenī šķīstošs pulveris ar neitrālu smaržu un rūgtu garšu.

Farmakoloģiskā iedarbība

Pēc iekšķīgas lietošanas primaquīns viegli uzsūcas caur gremošanas traktu un aknās tiek ātri metabolizēts par karboksilatvasinājumu. Maksimālā primaquine koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram 2 līdz 3 stundās. Primaquine eliminācijas pusperiods ir no 5 līdz 6 stundām. Karboksil atvasinājuma (karboksiprimaquine) eliminācijas pusperiods ir no 24 līdz 30 stundām. Tikai neliela daļa primaquine (aptuveni 1%) izdalās sākotnējā formā. Tas izdalās ar urīnu.

Kā terapeitiskais līdzeklis primaquine tiek lietots 14 dienas. Dienas devu aprēķina atkarībā no pacienta ķermeņa svara un ir atkarīga no vispārējās ārstēšanas koncepcijas un citiem lietotiem medikamentiem. Profilaksei ieteicams lietot 1 līdz 2 dienas. Deva pieaugušajiem ir 30 mg, bērniem - 0,3 mg uz ķermeņa svara kilogramu dienā.

Profilaktiskajam pasākumam jānotiek laika posmā no vienas dienas pirms 1 nedēļas pēc uzturēšanās malārijas apvidū. Primaquine nav apstiprināts kā līdzeklis malārijas profilaksei Vācijā. Šim nolūkam produkts jāiegūst ārzemēs.

Lietošana medicīnā un lietošana

Primaquine tiek ražots kopš 1940. gada un vairākās valstīs tiek izmantots kā pretmalārijas līdzeklis. Tomēr precīzs tā darbības mehānisms joprojām nav zināms, neskatoties uz intensīvajiem pētījumiem. Tiek pieņemts, ka vielas mijiedarbība ar plazmodijas DNS kavē olbaltumvielu biosintēzi un tādējādi noved pie patogēna nāves. Tiek ņemta vērā arī mitohondriju disfunkcija.

Primaquine ir ļoti efektīvs pret Plasmodium vivax un Plasmodium ovale exoerythrocytic fāzēm, kā arī Plasmodium falciparum exoerythrocytic fāzes sākumā. Preparāts lieliski parāda arī Plasmodia gametocītus, jo īpaši Plasmodium falciparum. Tomēr primaquine ir izrādījusies neefektīva plazmodijas eritrocītu stadijās.

Lai arī primaquine nav apstiprināts šim nolūkam Vācijā, to lieto visu veidu malārijas profilaksē. Pētījumi Centrālāfrikas valstīs, Kolumbijā, Irānā un Indonēzijā parāda primaquine preventīvo iedarbību līdz 85% pret patogēnu Plasmodium falciparum, kas ir atbildīgs par malāriju tropiku. Tomēr primaquine piemērošanai malārijas kvartānas un malārijas tropikas ārstēšanā nav jēgas.

Kā terapeitisku līdzekli un recidīvu novēršanai primaquine lieto malārijas tertiana gadījumā, ko izraisa Plasmodium vivax un Plamodium ovale.

Riski un blakusparādības

Primaquine ir kontrindicēts cilvēkiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu un cilvēkiem ar sarkanās vilkēdes vai reimatoīdo artrītu. Vēl viena kontrindikācija ir potenciāli hemolītisku zāļu lietošana vai personīga jutība pret aktīvo sastāvdaļu.

Lietojot primaquine, ieteicams pārbaudīt asins līmeni. Primaquine lietošanas drošība grūtniecības laikā nav pierādīta, tāpēc, izstrādājot terapeitisko koncepciju, riska un ieguvuma attiecības kontekstā jāņem vērā iespējamie riski nedzimušam bērnam.

Primaquine blakusparādības ir anēmija un galvassāpes, nogurums un miegainība, gremošanas traucējumi un krampji kuņģī, kā arī niezoša āda.

Ja urīns kļūst tumšs, ārstēšana ar primaquine nekavējoties jāpārtrauc, jo tas var liecināt par pārmērīgu aknu, nieru slimību vai hemolīzes pieprasījumu.