Amfepramons

Amfepramons ir netiešs alfa simpatomimētisks līdzeklis un Vācijā tiek izmantots kā ēstgribas nomācošs līdzeklis. Tā kā nav ievērojams ļaunprātīgas izmantošanas potenciāls, aktīvā viela īslaicīgi tiek izrakstīta tikai steidzamos gadījumos, lai veicinātu aptaukošanās ārstēšanu.

Kas ir amfepramons?

Amfepramons ir pazīstams arī kā 2-dietilamino-1-fenilpropan-1-ons, 2-dietilaminopropiophenone, amfepramonum vai dietilpropions. Tas pieder feniletilamīna atvasinājumu grupai. Tie ir ķīmiski savienojumi, kas iegūti no feniletilamīna. Feniletilamīni ir plaši izplatīti dabā (piemēram, neiromediators dopamīns vai aminoskābēm līdzīga viela tiramīns) vai tiek ražoti mākslīgi (piemēram, daži amfetamīni).

Feniletilamīnu jomā amfepramons pieder katinonu apakšgrupai. Katinonu nosaukums ir iegūts no katinona savienojuma, kas pieder amfetamīniem un kam ir stimulējoša iedarbība. Amfepramons darbojas arī kā stimulants un stimulē simpātisko nervu sistēmu, autonomās (veģetatīvās) nervu sistēmas daļu.

Tas tiek piešķirts alfa simpatomimētisko līdzekļu aktīvo sastāvdaļu grupai. Tas ir komerciāli pieejams kā recepšu medikaments ar tirdzniecības nosaukumiem Regenon un Tenuate. Uz Amfepramonu attiecas Narkotiku likums Vācijā, bet tas ir nopērkams un to var izrakstīt ārsts.

Farmakoloģiskā iedarbība

Alfa simpatomimētiķi (pazīstami arī kā alfa adrenoreceptoru agonisti) iedarbojas uz autonomo nervu sistēmu. To sauc arī par piespiedu vai autonomu nervu sistēmu, jo to nevar labprātīgi ietekmēt. Aktīvās sastāvdaļas stimulē noteiktu šīs nervu sistēmas daļu - simpātisko nervu sistēmu.

Amfepramons darbojas kā netiešs alfa simpatomimētiskais līdzeklis. Kamēr tiešie alfa-simpatomimētiskie līdzekļi imitē adrenalīna iedarbību, saistoties ar tiem pašiem receptoriem, netiešie alfa-simpatomimētiskie līdzekļi izraisa dopamīna un norepinefrīna izdalīšanos, kas pēc tam stimulē simpātisko sistēmu. Tādā veidā amfepramons stimulē sirds un asinsvadu sistēmu un noteiktus orgānus, bet tai ir arī centrāla nervu ietekme uz smadzeņu darbību, šķērsojot hematoencefālisko barjeru.

Aktīvā viela īslaicīgi palielina fizisko un psiholoģisko sniegumu un palielina modrību. Asins pieplūdums plaušās, asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma palielināšanās. Amfepramons arī nomāc noguruma sajūtu, nomāc slāpes un izraisa (caur uzbrukuma punktu, kas atrodas hipotalāmā) pārtikas uzņemšanas un apetītes samazināšanos.

Sakarā ar atšķirīgo iedarbību uz visu organismu, ārsts rūpīgi apsvērs amfepramona recepti, lai izvairītos no nevēlamām blakusparādībām.

Lietošana medicīnā un lietošana

Alfa simpatomimētiskos līdzekļus cita starpā izmanto kā anorektiku (apetītes nomācošus līdzekļus). Amfepramonu lieto atbalstošai ārstēšanai pacientiem ar lieko svaru (aptaukošanās) ar ķermeņa masas indeksu (ĶMI) virs 30.

ĶMI aprēķina, izmantojot šādu formulu: ĶMI = ķermeņa masa kilogramos / (ķermeņa augstums metros) 2. Tomēr aktīvo sastāvdaļu drīkst lietot tikai tad, ja citi piemēroti svara samazināšanas pasākumi nav bijuši sekmīgi. Pacientiem, kuriem nav izdevies panākt svara zaudēšanu, ievērojot diētu un fizisko aktivitāti, bet kuriem medicīnisku iemeslu dēļ steidzami nepieciešams zaudēt svaru, ārsts var izlemt par īslaicīgu ārstēšanu ar amfepramonu.

Tā kā tā ir anorektika ar centrālu nervu iedarbību, blakusparādības ir biežas un pastāv ļaunprātīgas izmantošanas iespēja. Blakusparādību dēļ 2001. gada vasarā Federālais narkotiku un medicīnisko ierīču institūts (BfArM) atsauca apstiprinājumu apetītes nomācējiem ar amfepramonu.

Ražotāji to veiksmīgi iesūdzēja tiesā. Preparāti atkal ir bijuši tirgū kopš 2004. gada. Tomēr faktiskā, ilgtermiņa svara zaudēšanas efektivitāte ir pretrunīga. Tādēļ amfepramons tiek nozīmēts tikai atsevišķos gadījumos, un parasti to lieto tikai īslaicīgai aptaukošanās ārstēšanai.

Riski un blakusparādības

Amfepramonam (tāpat kā daudziem alfa simpatomimētiskiem līdzekļiem) ir ievērojams ļaunprātīgas izmantošanas un atkarības potenciāls. Tāpēc to klasificēja kā narkotisko vielu un iekļāva Vācijas Narkotiku likuma 3. pielikumā (tirgojamas un recepšu narkotikas).

Vācijas BfArM un citas ES narkotiku pārvaldes iestādes skaidri norāda uz zemo medicīnisko ieguvumu saistībā ar nopietnām blakusparādībām. Blakusparādības bija psihoze, depresija, halucinācijas, nemiers, bezmiegs, sacīkšu sirds, paaugstināts asinsspiediens, reibonis un miegainība. Šķiet, ka amfepramons veicina plaušu hipertensijas (plaušu arteriālās hipertensijas) attīstību.

Dažiem pacientiem ārstēšana ar amfepramonu var izraisīt bīstamas sirds aritmijas, tai skaitā sirdslēkmi vai sirdsdarbības apstāšanos. Ilgstoša amfepramona lietošana var izraisīt atkarību un abstinences simptomus pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.