Antihistamīni, Histamīna receptoru antagonisti vai Histamīna receptoru blokatori, ir zāles, kuras lieto alerģisku reakciju ārstēšanai, lai neitralizētu paša organisma histamīna iedarbību. Antihistamīni tika atklāti 1937. gadā un pirmo reizi terapeitiski tika izmantoti 1942. gadā.
Kas ir antihistamīni?
Antihistamīni tiek izmantoti ķermeņa alerģisko imūno reakciju laikā, lai neitralizētu histamīna iedarbību. Histamīni saistās ar receptoriem, lai organismā izraisītu imūno reakciju. Antihistamīni bloķē receptoru dokstacijas, no kurām ir četri dažādi veidi: H1, H2, H3 un H4 receptori.
Histamīns ir hormons, ko ražo ķermenis, un neaktīvā formā galvenokārt ir tuklajās šūnās un leikocītos, kas ir daļa no imūnsistēmas. Ja ķermenis ir pakļauts antigēniem - vielām, kas ķermenim ir svešas un izraisa alerģiju -, tās pielīp pie leikocītiem vai tā sauktajam imūnglobulīnam E, kas atrodas uz leikocītu virsmas.
Leikocīti tiek iznīcināti, un tajos glabātais histamīns tiek atbrīvots. Lai mazinātu histamīna izdalīšanās sekas un novērstu turpmāku histamīnu izdalīšanos, ārsts izraksta un ievada antihistamīna līdzekļus.
Pielietojums, efekts un lietošana
Antihistamīni lieto alerģiskām reakcijām. Antihistamīni ne tikai bloķē receptorus, lai histamīni vairs nevarētu ar tiem saistīties, bet arī darbojas pret histamīnu, kuru jau ir izdalījuši leikocīti. Receptori ir sadalīti četrās grupās: H1, H2, H3 un H4 receptori.
H1 receptori organismā izraisa šādas reakcijas: Asinsvadi paplašinās, kā rezultātā asinsspiediens pazeminās. Kuģa sienas kļūst caurlaidīgākas. Tā rezultātā papildus ādas apsārtumam rodas tūska (ūdens aizture). Asinsvadiem paplašinoties, H1 receptori bronhos rada pretēju efektu.
Īpaši apdraudēti ir astmatiķi, jo bronhi var kļūt dzīvībai bīstami. Turklāt H1 receptori stimulē stimulu pārnešanu uz nerviem, lai āda reaģētu uz pārmērīgi jutīgu pieskārienu un parādās nieze.
Ja histamīni saistās ar H2 receptoriem, tas izraisa reakcijas sirds un asinsvadu sistēmā. Palielinās sirdsdarbība un paplašinās plaušu trauki. Turklāt tiem ir iekaisuma iedarbība uz kuņģa gļotādu un tie stimulē kuņģa skābes veidošanos, kas var izraisīt kuņģa gļotādas iekaisumu un grēmas.
Kad histamīns saistās ar H3 receptoriem, notiek pašregulējoši procesi. Histamīna izdalīšanās ir kavēta. H4 receptoru izpēte vēl ir sākumstadijā, taču tiek uzskatīts, ka tie ietekmē alerģisko astmu.
Antihistamīni atceļ hormona histamīna iedarbību. Tādēļ pastāv divu veidu antihistamīni: H1 un H2 antihistamīni. H1 antihistamīna līdzekļus galvenokārt lieto pret siena drudzi, nātreni (nātreni) un citām alerģiskām reakcijām (ūdeņainas, niezošas acis, iesnas, elpas trūkums utt.).
H1 antihistamīna līdzekļiem ir spazmolītisks (spazmolītisks) un asinsvadu blīvēšanas efekts. Jau paplašinātie asinsvadi sašaurinās, asinsvadu sieniņu caurlaidība tiek samazināta, tāpēc tūska, ādas apsārtums un nieze mazinās. H2 antihistamīni bloķē H2 receptorus, lai kuņģī neizraisītu iekaisuma reakcijas. H2 antihistamīni kavē kuņģa skābes veidošanos.
Atkarībā no tā, kuru aktīvo sastāvdaļu izmanto, tā iedarbība tiek noteikta i. d. Parasti no 30 līdz 60 minūtēm. Pēc apmēram trim stundām maks. Efektivitāte parasti tiek sasniegta un saglabājas dienu, un stundu laikā efekts pakāpeniski mazinās.
Papildus alerģisku reakciju ārstēšanai antihistamīna līdzekļus lieto arī kuņģa čūlu, ADHD, miega traucējumu un Alcheimera slimības ārstēšanai.
Augu, dabisko un farmācijas antihistamīni
Antihistamīni līdz šim ir bijuši tirgū tikai kā H1 un H2 antihistamīni un tiek sadalīti tā saucamajās trīs paaudzēs: 1. paaudzes, 2. paaudzes un 3. paaudzes antihistamīni.
Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi ietver a. šādas aktīvo sastāvdaļu grupas: Bamipīns, Clemastīns un Dimetindens, Prometazīns, difenhidramīns, Ketotifēns un Dimenhydriant. Šīm zālēm ir daudz blakusparādību. Sakarā ar to tos vairs nelieto iekšķīgi (tabletes utt.). To galvenokārt lieto ārēji, izmantojot ziedes, pilienus, želejas un krēmus.
Izstrādājot 2. paaudzes antihistamīna līdzekļus, iepriekš minētie Blakusparādības ir samazinātas vai vairs nerodas. 2. paaudzes narkotiku grupas ir u. a. Azelastīns, cetirizīns, loratadīns, levocabastīns, feksofenadīns un mizolastīns.
Zāļu formas ir tabletes, kapsulas, ilgstošās darbības tabletes, ziedes, deguna aerosoli, acu pilieni un akūtu un smagu alerģisku reakciju gadījumā - injekciju vai infūziju šķīdumi. Daži antihistamīna līdzekļi ir pieejami aptiekās bez receptes (galvenokārt 2. paaudzes), taču ir arī recepšu medikamenti (1. paaudze), kuru parakstīšana jāveic ārstam.
Papildus ķīmiski farmakoloģiskajiem līdzekļiem ir arī dabiski antihistamīni, kas kombinācijā var mazināt ķermeņa alerģisko reakciju. Askorbīnskābe, askorbāts un askorbilpalmitāts (C vitamīns) nodrošina histamīna ātrāku sadalīšanos. Pantotēnskābe (B5 vitamīns) ir svarīgs kortizola veidošanās elements virsnieru dziedzeros. Kortizolam piemīt pretiekaisuma īpašības. Kalcijs un cinks var bloķēt receptoru pieslēguma punktus, lai histamīns nevarētu sevi nodibināt. Mangāns var bloķēt histamīna izdalīšanos un paātrināt histamīna sadalīšanos.
Flavonoīdi ir antioksidanti, kuriem var būt pretiekaisuma iedarbība. Flavonoīdiem hesperidīnam, rutīnam un kvercetīnam var būt stabilizējoša iedarbība uz tuklajām šūnām, lai antigēni tos nevarētu iznīcināt un histamīns nevarētu atbrīvoties.
Riski un blakusparādības
Antihistamīni 1. paaudzei ir daudz blakusparādību. H1 antihistamīni ir viegli pieejami CNS, kas nozīmē, ka tie var šķērsot hematoencefālisko barjeru, lai tie darbotos tieši smadzenēs un muguras smadzenēs. Tā rezultātā var rasties tādas blakusparādības kā nogurums, asinsspiediena pazemināšanās, ātra sirdsdarbība, galvassāpes, slikta dūša, vemšana un aknu un nieru darbības traucējumi.
Tā kā šīs grupas antihistamīna līdzekļiem ir sedatīvs (miegains) efekts, spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus ir stipri ierobežota. Ja ir sirds aritmijas, glaukoma (glaukoma), epilepsija, astma un aknu un nieru darbības traucējumi, nedrīkst lietot pirmās paaudzes H1 antihistamīna līdzekļus, jo tie veicina šīs slimības. Antihistamīna līdzekļus nevajadzētu lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Otrās paaudzes antihistamīni vairs nevar iekļūt hematoencefāliskajā barjerā, tāpēc ievērojami samazinās blakusparādības. Tomēr o.g. Blakusparādības rodas, taču to rašanās ir daudz retāka.
Blakusparādības var rasties arī ar dabīgiem antihistamīna līdzekļiem. Vitamīnu un minerālvielu pārdozēšana var izraisīt sirds un asinsvadu slimības (ieskaitot miokarda infarktu), kā arī nieru un aknu darbības traucējumus.
Mijiedarbība ar zālēm
Antihistamīni 1. paaudze kombinācijā ar von tricikliskajiem antidepresantiem var izraisīt glaukomas (glaukomas) veidošanos. Preparātus no aktīvo sastāvdaļu grupām azelastīna un cetirizīna nedrīkst apvienot viens ar otru, jo mijiedarbības dēļ var rasties sirds un asinsvadu slimības.
Antihistamīna līdzekļus nedrīkst lietot kopā ar pretsāpju līdzekļiem (pretsāpju līdzekļiem), miega zālēm un anestēzijas līdzekļiem. H1 un H2 antihistamīna līdzekļus nedrīkst lietot kopā ar beta blokatoriem un AKE inhibitoriem (zālēm paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai) vai ar asins koagulantiem (varfarīnu).
