Etofibrāts

Etofibrāts Tāpat kā klofibrāts, tas ir klofibrīnskābes atvasinājums tāpat kā statīni un nikotīnskābes. Tie pieder lipīdu līmeni pazeminošo līdzekļu aktīvo sastāvdaļu grupai. Etofibrāts galvenokārt darbojas ar paaugstinātu triglicerīdu koncentrāciju. Holesterīna līmeņa pazemināšanās nav tik izteikta.

Kas ir etofibrāts?

Etofibrāts (ķīmiskais nosaukums: 2-hidroksimetilnikotināts) ir, kā norāda nosaukums, fibrāts, kas veido zāļu grupu, kuras galvenokārt lieto hiperlipidēmijas (paaugstinātu lipīdu līmeņa asinīs) ārstēšanai. Fibrāti galvenokārt tiek izmantoti, lai samazinātu pārmērīgu triglicerīdu līmeni atšķirībā no statīniem, kurus galvenokārt lieto augsta holesterīna līmeņa ārstēšanai. Tomēr etofibrāts arī nedaudz pazemina holesterīna līmeni, galvenā ietekme joprojām ir ar triglicerīdiem.

Etofibrāts ir viens no vissvarīgākajiem medikamentiem traucēta asins lipīdu metabolisma ārstēšanai un tādējādi arī sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai. Etofibrāts ir tikai otrā izvēle kopā ar citiem fibrātiem, jo ​​statīni ir izvēlētie lipīdu līmeni pazeminoši medikamenti. Tādēļ tie jālieto īpaši tad, ja statīni nav panesami vai ja triglicerīdu līmenis ir paaugstināts.

Etofibrāts ir balts, kristālisks un nešķīstošs pulveris, un to katru dienu ievada tablešu vai kapsulu veidā. Pēc norīšanas etofibrāts tiek pārveidots par klofibrīnskābi un atkal izdalās caur nierēm. Tādēļ nieru mazspējas gadījumā deva jāpielāgo.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Etofibrāts pazemina triglicerīdu koncentrāciju. Cik precīzi, vēl nav pietiekami aprakstīts. Tomēr tiek uzskatīts, ka etofibrāts ir atbildīgs par PPARα, peroksisomu proliferatoru aktivēta receptora, aktivizēšanu. Tas ir proteīns, kas, aktivizējoties, saistās ar šūnu DNS un ietekmē dažu olbaltumvielu veidošanos, kas iesaistītas lipīdu metabolismā. Tas ietver arī palielinātu ZBL sadalījumu par 10 līdz 25 procentiem, kā arī ABL palielināšanos par aptuveni 10 procentiem.

ZBL ir holesterīns, kas uzkrājas asinsvadu sieniņās un kalcinē traukus, kas noved pie aterosklerozes. Turpretī ir ABL, kas ir holesterīns, kas tiek transportēts no perifērijas uz aknām, lai tur sadalītos. Turklāt etofibrāts darbojas aknās, atbrīvojot mazāk VLDL, kas ir arī holesterīna pārnešanas veids, bet kas vairāk sastāv no triglicerīdiem. Tas notiek sakarā ar traucētu holesterīna veidošanos aknās. Etofibrāts arī palielina enzīma lipoproteīnu lipāzes aktivizēšanu, kas ir būtiska, lai sadalītu triglicerīdus asinīs.

Papildus iedarbībai uz asins lipīdiem etofibrāts ietekmē arī citas mērķa struktūras, kas pazīstamas kā pleiotropiskas. Tās ir, piemēram, uzlabota asinsvadu sienas funkcija, pretiekaisuma iedarbība un samazināta citokīnu veidošanās, kas izraisa iekaisuma procesus. Tomēr etofibrāts arī palielina žults litogenitāti, kas nozīmē, ka žulti palielina holesterīnu saturošu žultsakmeņu veidošanās risks.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Etofibrātam ir plašs pielietojums: to galvenokārt lieto primārā ģimenes hipertrigliceridēmijas gadījumā, kas ir iedzimta metabolisma traucējumi, kad asinīs rodas augsts triglicerīdu līmenis. Visbiežākais iemesls ir enzīmu defekts, kas noved pie triglicerīdu sadalīšanās.

Papildus hipertrigliceridēmijas primārajai formai etofibrātu izmanto arī sekundārajā formā, t.i., iegūtajā formā. Papildus diētai ar augstu tauku saturu, kas var izraisīt aptaukošanos, cēloņi šeit ir arī daži vielmaiņas traucējumi, piemēram, diabēts vai nieru mazspēja vai nieru iekaisuma slimības. Paaugstinātu lipīdu līmeni asinīs var izraisīt arī terapeitiski pasākumi, ja tiek lietotas zāles, kas palielina asins lipīdu līmeni plazmā. Piemēri ir daži hormoni, beta blokatori vai glikokortikoīdi.

Etofibrāts tiek izmantots arī metabolisma sindromā (arī: "X sindroms"), smagā vielmaiņas traucējumā, kas ietver dažādus komponentus. Šo slimību sauc arī par "letālu kvartetu", jo tai ir četri traucēta ogļhidrātu metabolisma elementi, paaugstināts asinsspiediens, smaga aptaukošanās un traucēta lipīdu metabolisms ar paaugstinātu triglicerīdu līmeni un pazeminātu ABL līmeni. Etofibrāts tiek lietots vairākas reizes dienā un tiek izrakstīts tablešu vai kapsulu formā.

Riski un blakusparādības

Etofibrātam, tāpat kā citiem fibrātiem, ir plašs blakusparādību profils. Tās ietver dažas nespecifiskas blakusparādības, ieskaitot alerģisku reakciju uz etofibrātu. Tāpat kā citas alerģiskas reakcijas, to raksturo pietūkums, elpas trūkums un čūlas.

Etofibrāts var izraisīt arī drudzi, drebuļus, gripai līdzīgu sajūtu, kā arī impotenci, locītavu sāpes, galvassāpes un vēdera sāpes, kāju un potīšu pietūkumu, reiboni un miegainību. Turklāt var būt sūdzības par kuņģa-zarnu traktu. Tie ietver vispārējus simptomus, piemēram, sliktu dūšu, vemšanu, caureju un jebkādu svara pieaugumu.

Rabdomiolīze (muskuļu sabrukšana), kurai raksturīgi muskuļu krampji, sāpes un vājums, ir tipiska, bet reti sastopama terapijai ar etofibrātu. Statīni arī izraisa rabdomiolīzi, tāpēc piesardzīgi jālieto kombinācija ar etofibrātu.

Turklāt etofibrāts palielina arī žults litogenitāti, tāpēc palielinās žultsakmeņu veidošanās risks. Etofibrātu nevajadzētu lietot, ja Jums ir aknu, žultspūšļa vai nieru slimība. Grūtniecība un zīdīšanas periods ir arī kontrindicēts.