Fumārskābe

Izārstēt Fumārskābe ir zināms kopš senās Grieķijas. Aktīvā viela sastopama dabā, un to var ražot arī sintētiski.

To galvenokārt izmanto rūpniecībā un arī medicīnā. Tur fumārskābi izmanto psoriāzes un noteiktas multiplās sklerozes formas ārstēšanai. Tas kavē īpašas imūnās šūnas.

Kas ir fumārskābe?

Fumārskābe ir organiska un vienlaikus ķīmiska viela, kas pieder augļu skābes klasei, kā arī trans-etilēna dikarboksilskābe tiek saukts. Fumārskābes sāļus sauc par fumarātiem.

Skābe ir atrodama augos, sēnēs un ķērpjos. To var izgatavot arī laboratorijā. Kā pārtikas piedevu E 297 to izmanto pārtikas konservēšanai. Nozare to izmanto plastmasas poliestera ražošanai. Lopkopības nozarē to izmanto kā pārtikas piedevu infekciju novēršanai. Fumārskābes fumārskābes estera, fumārskābes monoetilestera un fumārskābes dimetilestera sāļus izmanto, lai ārstētu pacientus ar ādas slimībām un multiplo sklerozi.

Tos ārēji lieto ziedes veidā vai iekšķīgi kapsulu un tablešu veidā, kā arī injekcijas. 60% aktīvās sastāvdaļas vēlāk izdalās caur elpu, pārējais - ar urīnu. Retāk sastopamās blakusparādības var mazināt, ja pacients zāles lieto ēšanas laikā.

Funkcija, efekts un uzdevumi

Fumārskābe galvenokārt ir imūnsupresīva. Tas rada līdzsvaru starp dažādām imūno šūnu grupām. Piemēram, fumārskābes zāles ietekmē B un T limfocītus un Th1 šūnas, kavējot Th1 šūnu darbību ar Th2 šūnu palīdzību.

Tas ir nepieciešams, jo psoriāzes pacientiem ir Th1 šūnu pārpalikums. Visi trīs fumarāti tiek izmantoti psoriāzes ilgstošā ārstēšanā un kopš 2014. gada arī recidivējošas remitējošās multiplās sklerozes gadījumā. Psoriāze ir hroniska, lipīga ādas slimība. Fumarāta ziedes, kapsulas un tabletes samazina iekaisumu, kas izraisa zvīņainu izsitumu veidošanos. Fumaderma terapija ir veiksmīga aptuveni 90 procentiem pacientu.

Jau septiņdesmitajos gados ārsti savus psoriāzes pacientus ārstēja ar fumārskābes preparātiem. Pēc Eiropas Zāļu aģentūras EMA pozitīva lēmuma 2013. gadā tika apstiprināts arī dimetilfumarāts (DMF) recidivējošas remitējošās multiplās sklerozes ārstēšanai. Zāles ievada kapsulu un tablešu veidā un aizvieto līdz šim lietoto beta interferona injekciju, kuru daudzi pacienti uzskatīja par stresu. Šajā īpašajā multiplās sklerozes formā, kas balstās uz Th1 šūnu traucējumiem, tā kavē smadzeņu un muguras smadzeņu nervu šķiedru iekaisumu, atbrīvojot šūnu aizsardzības koeficientu Nrf2.

Tā kā tas kavē arī citokīnu ražošanu - tas bloķē HCA2 receptorus, tas samazina uzbrukumu biežumu līdz pat 50%. Tas aizkavē slimības progresēšanu. Psoriāzes ārstēšanā fumārskābes līdzekļus ievada mazākās devās nekā īpašā multiplās sklerozes formā.

Izglītība, sastopamība, īpašības un optimālās vērtības

Fumārskābe istabas temperatūrā veido bezkrāsainus, gandrīz bez smaržas viegli uzliesmojošus kristālus un aptuveni 299 ° C - sublimē. Augļu skābe ir ļoti kairinoša un nešķīst ļoti labi ūdenī. Tas ir zināms kopš seniem laikiem, kur to galvenokārt izmantoja tautas medicīnā ādas slimību ārstēšanai. Fumārskābe dabiski sastopama dažos ķērpjos, augos un sēnēs, un tā tika nosaukta pēc parastās dūmas (Fumaria officinalis) - sarkanziedu nezāles.

Pirmoreiz tas tika izolēts 1832. gadā. Naturopātija augu arī sauc par "sasmalcina garšaugu", jo tas tika uzklāts tējas kompresu veidā uz ķermeņa vietām, kuras skāra izsitumi. Parastie zemes dūmi satur daudz fumārskābes. Lai laboratorijā iegūtu fumarskābi, maleīnskābi karsē vismaz līdz 150 grādiem, apstaro ar UV gaismu vai izšķīdina ūdenī. Organismos, kas nav dārzeņi, augļskābe rodas aminoskābju tirozīna un fenilalanīna hidrolītiskā sadalīšanās rezultātā.

Slimības un traucējumi

Īpaši ārstēšanas sākumā fumārskābes preparātu lietošana dažreiz izraisa blakusparādības. Biežākās novērotās blakusparādības (vairāk nekā 1 no 10 pacientiem) ir kuņģa un zarnu trakta problēmas, piemēram, caureja, vēdera uzpūšanās, gāze, slikta dūša un sāpes vēderā, kā arī pārmērīga karstuma sajūta.

Šie traucējumi dažkārt rodas vēlāk. Retos gadījumos tika konstatētas ādas alerģijas, kas saistītas ar niezi, pietvīkumu (ādas apsārtumu), paaugstinātu aknu līmeni, miegainību, nogurumu, galvassāpēm, samazinātu limfocītu daudzumu asinīs un palielinātu olbaltumvielu izdalīšanos urīnā. Ja izdalās vairāk olbaltumvielu, tas norāda uz nieru slimības klātbūtni, un tas nekavējoties jāizpēta rūpīgāk. Ārstēšanas laikā ar fumārskābi dažreiz var rasties progresējoša multifokāla leikoencefalopātija (smadzeņu slimība), Kapoši sarkoma un limfopēnija.

Ārsti pieļauj, ka fumarātu imūnsupresīvā iedarbība ir šo slimību cēlonis. Pacientiem ar akūtu smagu infekciju, smagiem nieru darbības traucējumiem, kuņģa čūlu, divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, smagu aknu slimību un paaugstinātu jutību pret aktīvo sastāvdaļu nevajadzētu lietot fumārskābes preparātus. Tas attiecas arī uz grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, kā arī bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo ​​joprojām nav ticamu zināšanu par viņu ietekmi uz šīm pacientu grupām. Turklāt fumārskābes zāles nevajadzētu lietot, ja pacients saņem arī preparātus ar līdzīgām blakusparādībām (ciklosporīnu, retinoīdus utt.), Jo fumārskābe var pasliktināt nieru darbību.