Abarelikss

Medicīna Abarelikss ir citostatisks līdzeklis. To lieto ar tirdzniecības nosaukumu Plenaxis® progresējošu vai jau metastātisku hormonu atkarīgu prostatas karcinomu ārstēšanai, kur citas terapijas vairs nepalīdz. Abarelix Vācijā tika apstiprināts 2008. gadā.

Kas ir Abarelix?

Abarelikss pieder gonadotropīnu atbrīvojošo hormonu antagonistu (GnRH antagonisti) grupai un ir sintētisks dekapeptīds. Tā ir alternatīva ķirurģiskai kastrācijai vai terapijai ar GnRH analogiem. Atšķirībā no GnRH analogiem, abarelikss neizraisa hormona testosterona palielināšanos, pat ja tikai īsi.

Šāds palielinājums var izraisīt simptomu saasināšanos - piemēram, simptomātiskas kaulu metastāzes ar mugurkaula kanāla saspiešanu. Lietojot abareliksu, var novērot tūlītēju, ātru un ticamu testosterona koncentrācijas pazemināšanos serumā līdz zemākam par 0,2 ng / ml.

Zāles ir pieejamas kā pulveris un kā šķīdinātājs injekciju suspensijas pagatavošanai.

Ilgtermiņa pieredze ar abareliksa terapiju pašlaik ir pieejama tikai ierobežotā mērā. Pirmām kārtām joprojām nav precīzāku rezultātu attiecībā uz tūlītēja veida alerģiskām reakcijām un sirds blakusparādībām.

Farmakoloģiskā iedarbība

Ārstēšanas laikā ar abareliksu zāles injicē intramuskulāri. Abarelikss darbojas kā konkurējošs receptoru antagonists, konkurējot ar GnRH par attiecīgajiem testosterona ražošanas receptoriem. Zāles bloķē receptorus, kas par to ir atbildīgi. Pēc tam testosterona ražošana nekavējoties tiek pārtraukta.

Tā kā tas darbojas tik labi, ja sākotnēji nav īsa testosterona līmeņa paaugstināšanās, kombinācija ar antiandrogēniem nav nepieciešama. Pēc pirmās injekcijas dažu dienu laikā - līdz nedēļai - aptuveni 70% pacientu testosterona līmenis pazeminās līdz kastrācijas līmenim. Otrās injekcijas rezultātā abareliksa terapijas 15. dienā vēlamo mērķa vērtību atrada gandrīz visiem pacientiem. Salīdzinot ar citām zālēm, Abarelix darbojas ne tikai intensīvi, bet arī daudz ātrāk.

Tāpat kā ķirurģiskas kastrācijas gadījumā, zāļu terapija ar abareliksu var izraisīt šādas parādības ievērojami samazinātā testosterona līmeņa dēļ: impotence, karstās zibspuldzes, svara pieaugums un vājums.

Lietošana medicīnā un lietošana

Abarelix ir jauns narkotiku veids progresējoša un jau metastātiska prostatas vēža ārstēšanai. Zāles ir īpaši ieteicamas gadījumos, kad citi terapijas veidi vairs nesola panākumus.

Abarelix krasi samazina testosterona līmeni, un tas saistīts ar ātru un pastāvīgu prostatas audzēja kontroli. Tas pazemina PSA līmeni un samazina prostatas tilpumu. Atšķirībā no parastajiem GnRH agonistiem, GnRH antigonists Abarelix sākotnēji nenoved pie īslaicīga testosterona līmeņa paaugstināšanās.

Aģents kontrolē vēlamo efektu tūlīt pēc pirmās intramuskulārās injekcijas. Hormonu jutīgas prostatas karcinomas ļoti labi reaģē uz medikamentiem ar abareliksu. Progresētas prostatas karcinomas gadījumā zāles ir lielisks papildinājums vai pat alternatīva starojumam vai operācijai.

Pēc injekcijas pacients ir rūpīgi jānovēro vismaz 30 minūtes, jo abarelikss var izraisīt anafilaktoīdas reakcijas tikai mazāk nekā 4% ārstēto. Droši jāgarantē tūlītēja iespējamās dzīvībai bīstamās alerģiskās reakcijas ārstēšana.

Iepriekšējā diskusijā ar pacientu par abareliksa terapiju jāuzsver, ka pēc abareliksa terapijas beigām šī iedarbība ir atgriezeniska. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas var gaidīt strauju testosterona līmeņa normalizāciju, jo Abarelix nemaina receptorus. Vienlaicīgi simptomi, piemēram, karstās zibspuldzes, arī ātri izzūd.

Ja nepieciešams, vēlāk var sākt citu Abarelix terapiju.

Riski un blakusparādības

Ļoti retos gadījumos 30 minūšu laikā pēc abareliksa injekcijas var būt smaga, tūlītēja veida sistēmiska alerģiska reakcija. Simptomi, kas rodas, ir nieze, nātrene, hipotensija un, iespējams, sinkope.

Citas iespējamās blakusparādības ir kuņģa-zarnu trakta traucējumi un biežākas elpošanas ceļu infekcijas.

Abareliks ir kontrindicēts sirds QT ilgam sindromam un nieru un aknu funkcionāliem traucējumiem. Tāpat kā visi GnRH antagonisti, arī Abarelix nedrīkst izrakstīt pēc ķirurģiskas kastrācijas.