Oseltamivirs

Zāles viela Oseltamivirs pieder pie neuraminidāzes inhibitoru klases. To lieto gripas profilaksei un ārstēšanai. Var rasties blakusparādības.

Kas ir oseltamivirs?

Oseltamivirs ir zāles, kas pieder pie neuraminidāzes inhibitoru klases. Produkts ir piemērots reālās gripas, ko izraisa gripas vīruss, terapijai un profilaksei.

Oseltamivirs ir viens no tā saucamajiem prodrugiem. Pēc aktīvās sastāvdaļas perorālas lietošanas estera saite tiek sadalīta. Šeit rodas faktiskā aktīvā forma, ko sauc par oseltamivira karboksilātu. Oseltamivirs ir pazīstams arī ar produkta nosaukumu Tamiflu®. Tās ir recepšu zāles, un aptiekā tās var iegādāties tikai uzrādot recepti.

Oseltamiviiru izstrādāja austriešu bioķīmiķis Norberts Bišofbergers, kurš 1990. gados strādāja biotehnoloģiju uzņēmumā Gilead Sciences Foster City, Kalifornijā. Bischofberger pētīja zāles pret gripu, kuras varētu ievadīt arī tablešu formā. Pēc tam, kad tas bija veiksmīgs, bioķīmiķis sadarbojās ar farmācijas uzņēmumu Roche. Visbeidzot, oseltamivirs tika apstiprināts Šveicē 1999. gadā. ASV pievienojās 2000. gadā, un no 2002. gada zāles varēja tirgot arī ES.

Sākotnēji bija ierobežojums, ka ārstēt var tikai pacientus, kas vecāki par 13 gadiem. Tomēr vēlāk šis ierobežojums tika atcelts, lai oseltamivira terapiju tagad varētu ordinēt bērniem no viena gada vecuma. Laika gaitā Tamiflu® ir kļuvis par vienu no Roche veiksmīgākajiem medikamentiem. Kopš 2014. gada ir pieejami arī oseltamivira ģenēriskie līdzekļi.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kā neuraminidāzes inhibitors oseltamivirs ir pretvīrusu līdzeklis. Neuraminidāze ir enzīms, kas veicina gripas vīrusa izdalīšanos no saimnieka šūnas. Neuraminidāze sarauj saikni starp hemagglutinīnu, kas atrodas uz viriona virsmas, un glikolipīdiem, kas atrodas uz saimnieka šūnas virsmas. Šis process atbrīvo virionu no inficētās šūnas, izraisot infekciju rašanos citās šūnās.

Vīrusi, kas nesen parādījušies ķermeņa šūnās, inficē pārējās šūnas pēc tam, kad tās ir atstājušas šūnu, kur notiek to izplatīšanās. Lai varētu iziet no šūnas, neuraminidāzei ir jāsagriež saikne starp šūnu un vīrusu.

Oseltamivirs neitralizē šo procesu, bloķējot fermentu. Tādā veidā aktīvā viela neļauj vīrusiem inficēt citas ķermeņa šūnas. Tas dod cilvēka imūnsistēmai iespēju vieglāk cīnīties pret nekustīgajiem vīrusiem.

Oseltamivirs tiek lietots iekšķīgi. Pēc norīšanas aktīvā viela tiek pilnībā absorbēta. Aknās prodrug oseltamivirs ar dažādām esterāzēm tiek pārveidots par aktīvo oseltamivira karboksilātu. Aktīvais metabolīts netiek tālāk metabolizēts, tāpēc tas tiek izvadīts no organisma nemainītā veidā caur nierēm. Gados vecākiem pacientiem ir lielāka biopieejamība.

Oseltamiviram ir iespēja saīsināt gripas ilgumu un atvieglot tās simptomus, ja ārstēšana sākas ne vēlāk kā 48 stundas pēc slimības sākuma. Turklāt tā lietošana samazina baktēriju superinfekcijas risku.

Lietošana medicīnā un lietošana

Oseltamiviiru lieto gripas gripas ārstēšanai un profilaksei, kurai nav nekā kopīga ar nekaitīgu gripai līdzīgu infekciju (saaukstēšanos). Tomēr, lai aktīvajai sastāvdaļai būtu pozitīva ietekme, tā jāuzņem 48 stundu laikā. Lai panāktu profilaktisku efektu, tas nekavējoties jālieto pēc saskares ar inficētiem cilvēkiem.

Deva bērniem ir atkarīga no viņu vecuma un svara. Tomēr zīdaiņiem to var ievadīt tikai smagos izņēmuma gadījumos. Oseltamivirs neārstē gripas gripu, bet aktīvā viela var samazināt slimības ilgumu un mazināt simptomus.

Neuraminidāzes inhibitors nav piemērota alternatīva vakcinācijai pret gripu. Aģents jālieto tikai gripas epidēmiju laikā un ārsta uzraudzībā.

Riski un blakusparādības

Lietojot oseltamiviru, ir iespējama nevēlamu blakusparādību rašanās. Skartās personas bieži cieš no sāpēm kuņģī, nelabuma un vemšanas. Dažreiz rodas alerģiskas reakcijas, un esošās elpošanas sistēmas slimības var pasliktināties. Lai izvairītos no diskomforta kuņģa-zarnu traktā, ko izraisa oseltamivirs, ieteicams zāles lietot kopā ar ēdienu.

Citas iespējamās oseltamivira blakusparādības var būt galvassāpes, sirds aritmija, izsitumi uz ādas, krampji, paaugstinātas jutības reakcijas, ekzēma, ādas iekaisums, nātrene, paaugstinātas aknu vērtības vai samaņas traucējumi. Retas ir arī bailes, smags aknu iekaisums, neparasta uzvedība, apjukums, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, redzes traucējumi, murgi un maldi. Retos gadījumos pusaudži sev nodarīja kaitējumu.

Ja ir paaugstināta jutība pret oseltamiviru, terapiju ar aktīvo sastāvdaļu nedrīkst veikt. Aģenta pozitīvā iedarbība cilvēkiem, kuri cieš no vājas imūnsistēmas vai hroniskām slimībām, nav pārliecināta. Jums vajadzētu saņemt zāles tikai izņēmuma gadījumos.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā ārsts rūpīgi nosver oseltamivira ievadīšanu. Tāpēc nav zināms, vai narkotikas var kaitēt bērnam. Oseltamivirs tiek piešķirts tikai bērniem, kas jaunāki par vienu gadu, liela gripas uzliesmojuma gadījumā.