Adefovirs

Adefovirs ir zāles, ko lieto B hepatīta ārstēšanai. Ilgstoša lietošana novērš B hepatīta vīrusu pavairošanu.

Kas ir adefovirs?

Adefovirs, pazīstams arī kā adefovirums, pieder pretvīrusu līdzekļiem. Šīs ir zāles, kas aptur vīrusu pavairošanu.

Adefovirum tika apstiprināts Eiropas Savienībā 2003. gadā. Tas tiek parakstīts pieaugušajiem hroniska B hepatīta ārstēšanai. Parasti zāles lieto tikai tad, ja ir arī aknu slimība. Tas varētu būt seruma vērtības traucējumi vai aknu iekaisums.

Zāles tiek pārdotas Vācijā ar nosaukumu Hepsera. Aktīvās sastāvdaļas eliminācijas pusperiods ir septiņas stundas, pēc tam to sadala nieres. Adefovīrs tikai nedaudz saistās ar olbaltumvielām asinīs.

Farmakoloģiskā iedarbība

Medicīnas aprindās adefovirs tiek klasificēts kā prodrug. Šī sākotnēji neaktīvā sastāvdaļa stājas spēkā tikai pēc norīšanas. Pēc norīšanas adefovirs pārejas stāvoklī tiek pārveidots par adenozīna monofosfātu.

Fosfāts veido saistītu struktūru, bet inficētās šūnas to labāk absorbē. Tur tas galu galā tiek pārveidots par adefovira difosfātu un iegūst aktīvo formu. Šūnas iekšienē adefovira difosfāts saduras ar dabiski sastopamo substrātu dezoadenozīna trifosfātu. Tā kā abi savienojumi ir ļoti līdzīgi, tiek kavēta nukleīnskābju sintēze. Tā rezultātā inficētajai šūnai neļauj dalīties.

Kopumā samazinās vīrusu pavairošanas ātrums. Sarunās šo procedūru sauc arī par pašnāvības kavēšanu. Tā kā šo metodi var izmantot arī, lai apturētu cilvēka DNS polimerāzi, drīkst lietot tikai zemas aktīvās sastāvdaļas koncentrācijas. Starp citu, ārstēšanas laikā var novērot nepārtrauktu pretestības palielināšanos.

Tas ir saistīts ar polimerāzes gēna mutāciju. Ilgtermiņā klīniski novērotā pretestība var samazināt ārstēšanas panākumus. Tādēļ vīrusa slodzes samazināšana ir iespējama tikai īsu laiku. Parasti tas ir pietiekami, lai novērstu turpmākus aknu bojājumus.

Lietošana medicīnā un lietošana

Adefovirs ir recepšu zāles. To lieto tikai hroniskas B hepatīta slimības ārstēšanai. Zāles Hepsera, ko pārdod Vācijā, satur aktīvo sastāvdaļu tablešu veidā. Tos lieto iekšķīgi, kā norādījis ārsts. Var sagaidīt aptuveni 60 procentu biopieejamību. Tas nozīmē, ka aktīvās sastāvdaļas īpatsvars veido 60 procentus no kopējā daudzuma.

Tomēr zāles ir saistītas ar zemu saistīšanos ar olbaltumvielām. Tātad tirāža ir mazāka par četriem procentiem no pieejamās patērētās summas. Pēc dažām stundām adefovirs atkal tiek izvadīts. To veic caur nierēm, filtrējot un izdalot. Šeit var sagaidīt septiņu stundu pusperiodu. Saskaņā ar to puse no uzņemtā aktīvās vielas daudzuma iziet no ķermeņa ik pēc septiņām stundām.

Tomēr jāņem vērā, ka zāles tiek parakstītas tikai kombinācijā ar gaidāmo vai notiekošo aknu slimību. Turklāt jāpierāda aktīva vīrusa replikācija. Tas nozīmē, ka sākotnējās vai turpmākās ārstēšanas laikā jāpārbauda B hepatīta slimības progresēšana. Atkarībā no slimības vēstures var būt izņēmumi.

Riski un blakusparādības

Adefovira ārstēšanai ir vairākas blakusparādības. Viena no galvenajām blakusparādībām ir nefrotoksīns. Sarunvalodā to sauc par nieru indi. Nosaukums atgriežas pie zāļu toksiskās ietekmes, īpaši pret nieru šūnām.

Tāpēc regulāri jāpārbauda nieru darbība. Ja tiek atrasts ierobežojums, ārsts var pielāgot ieteicamo devu. Turklāt var rasties kuņģa un zarnu trakta sūdzības. Tie ir traucējumi gremošanas sistēmā. Ilgstoša lietošana var izraisīt galvassāpes un kakla sāpes.

Pēc ārstēšanas beigām tās atkal samazinās. Adefovirs nav piemērots lietošanai arī nepilngadīgajiem un grūtniecēm. Noteiktos apstākļos var veikt riska un ieguvuma novērtējumu. Bieži terapijas sekas pārsniedz ārstēšanas panākumus. Joprojām nav zināms, vai aģents rodas mātes pienā. Piesardzības nolūkos visā ārstēšanas laikā jāizvairās no zīdīšanas.