Atazanavīrs

Plkst Atazanavīrs tā ir ārstnieciska viela. To lieto HIV infekciju ārstēšanai.

Kas ir atazanavīrs?

Zāles atazanavīrs ir komerciāli nopērkams Vācijā ar nosaukumu Reyataz®. To lieto iekšķīgi un lieto HIV infekcijas ārstēšanai. Aģents pieder HIV proteāzes inhibitoru grupai.

ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja produktu 2003. gada jūnijā. ES pievienojās 2004. gada martā. Amerikas farmācijas uzņēmums Bristol-Myers Squibb darbojas kā licences turētājs.

Farmakoloģiskā iedarbība

Atazanavīram ir pretvīrusu īpašības. Vielas iedarbība balstās uz HIV proteāzes nomākšanu. Tas ir ārkārtīgi svarīgi, lai nobriest HIV vīruss. Atazanavīrs saistās ar HIV vīrusa proteāzi. Inhibējot vīrusu enzīmu, ir iespējams novērst vīrusa pavairošanu. Ja reprodukcijas process tiek pārtraukts, vīrusu slodze organismā tiek samazināta.

Lielākā daļa atazanavīra saistās ar olbaltumvielām asinīs. Aktīvo sastāvdaļu sadala aknās, izmantojot citohroma sistēmu. Lietojot citu HIV proteāzes inhibitoru, atazanavīrs aknās sadalās lēnāk. Tādā veidā līdzeklis var būt ilgāks. Vielas pusperiods ir apmēram septiņas līdz divpadsmit stundas.

Atazanavīru ir iespējams kombinēt ar NRTI (nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem). Tie ir transkriptāzes inhibitori.

Atazanavīra stiprums ir pārbaudīts vairākos pētījumos. Tika konstatēts salīdzināms efekts ar citiem HIV proteāzes inhibitoriem.

Lietošana medicīnā un lietošana

Atazanavīru lieto kombinētā pretretrovīrusu terapijā, lai ārstētu HIV infekciju (AIDS). Produkts ir apstiprināts pieaugušiem pacientiem.

Atšķirībā no citiem preparātiem, pietiek ar atazanavīra lietošanu tikai vienu reizi dienā. Šis fakts ir saistīts ar ilgstošo zāļu eliminācijas pusperiodu. To ievada tablešu formā, kuras pacients lieto pēc ēšanas. Aģenta deva ir 1 x 300 miligrami vai 1 x 100 mg vienā tabletē.

Lietojot kopā, ir arī atazanavīra un farmakokinētiskās revakcinācijas kombinācija, piemēram, kobicistats vai ritonavīrs. Šīs zāles pieder CYP inhibitoru grupai. Viņi darbojas, samazinot atazanavīra metabolisma sadalīšanos. Tagad ASV dažiem pacientiem var dot devu 1 x 400 mg. Ritonavīrs netiek lietots.

Atazanavīrs ir labi panesams. Tomēr līdzekli nedrīkst lietot aknu mazspējas vai paaugstinātas jutības gadījumā pret aktīvo sastāvdaļu.

Riski un blakusparādības

Neskatoties uz pozitīvo panesamību, lietojot atazanavīru, ir iespējamas dažādas nevēlamas blakusparādības. Pacientiem var rasties dzelte (dzelte), slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, galvassāpes, reibonis vai muskuļu sāpes. Dažos gadījumos ir iespējams arī drudzis, miega problēmas, izsitumi uz ādas, depresija un perifēro neiroloģisko simptomu parādīšanās.

Pēc zāļu lietošanas reti rodas paaugstināts holesterīna līmenis vai tauku metabolisma traucējumi, piemēram, lipodistrofija vai hiperlipidēmija. Dažreiz bilirubīna līmeņa paaugstināšanās asinīs, kas izraisa dzelti, var nākties pārtraukt ārstēšanu ar atazanavīru. Tomēr principā ar šo līdzekli ir mazāk kaitinošu blakusparādību nekā ar līdzīgu vielu lietošanu.

Vēl viena veselības problēma var būt mijiedarbība ar noteiktām citām zālēm. Tomēr tas ir iespējams arī ar citiem proteāzes inhibitoriem. Tādējādi, lietojot atazanavīru vai citus proteāzes inhibitorus, nedrīkst lietot tādus preparātus kā neiroleptiskais pimozīds, midazolāms vai ergotoksīni. Iemesls tam ir veiksmīgā mijiedarbība ar sistēmas citohromu P 450, kas maina plazmas līmeni organismā.

Vienlaicīga atazanavīra un didanozīna, efavirenza, klaritromicīna vai stavudīna lietošana var izraisīt asins plazmas līmeņa izmaiņas.

Tā kā zāles sadala arī enzīmu UGT 1A1 (uridīna glikoroziltransferāzi) un tādējādi kavē netiešā bilirubīna sadalīšanos, nav jēgas to dot kopā ar zālēm, kuras sadalās UGT. Tie ietver integrāzes inhibitoru raltegravīru un proteāzes inhibitoru indinavīru.