Efavirenzs

Kā Efavirenzs sauc par nenukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoru. Zāles lieto HIV infekciju ārstēšanai.

Kas ir efavirenzs?

Aktīvā viela efavirenzs (EFV) pieder pie nenukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoru (NNRTI) grupas. Zāles lieto kā tīru enantiomēru, un tās lieto HIV infekciju, piemēram, AIDS, ārstēšanai. Tā ir daļa no kombinētas antiretrovīrusu terapijas.

Efavirenzu kā zāles Eiropā apstiprināja 1999. gadā EMEA (Eiropas Zāļu aģentūra). Tomēr, tā kā monoterapijas laikā ātri attīstās izturība pret aktīvo vielu, nenukleozīdu reversās transkripcijas inhibitors vienmēr jālieto kopā ar citu pretretrovīrusu līdzekli, kuru pacients nekad nav saņēmis. Efavirenzs jau bija tirgū Ziemeļamerikā, pirms to apstiprināja Eiropā.

Efavirenzs ir pieejams kā monopreparāts ar tirdzniecības nosaukumu Sustiva® Vācijā. Ir arī kombinēts preparāts ar nosaukumu Atripla®.

Farmakoloģiskā iedarbība

Vīrusi nespēj parūpēties par savu reprodukciju. Šim nolūkam viņiem nepieciešama to uzbrukušo šūnu reproduktīvā sistēma. Lai to panāktu, vīrusi šūnu ģenētiskajā materiālā iefiltrējas savā ģenētiskajā materiālā. Šūnām tiek doti plāni, kurus viņi izmanto vīrusu ražošanai. Šis process ir grūtāks ar HI vīrusiem, jo ​​to ģenētiskais sastāvs atšķiras no zīdītāju un cilvēku ģenētiskā sastāva.

Lai HI vīrusu ģenētiskais materiāls nokļūtu cilvēka šūnās, ir nepieciešams to “pārrakstīt”. Ferments reversā transkriptāze rūpējas par šīm izmaiņām. Šādā veidā HIV vīruss var pārveidot savu genomu tādā veidā, ka to bez grūtībām var iekļaut cilvēka genomā.

Tā kā efavirenzs pieder reversās transkriptāzes inhibitoru grupai, tam ir spēja bloķēt reversās transkriptāzes aktīvo vietu. Tā rezultātā enzīms vairs nespēj pārrakstīt vīrusa ģenētisko veidojumu. Organisma šūnas klasificē informāciju kā svešu un tāpēc vairs to neatveido. Tas neitralizē jaunu HI vīrusu ražošanu.

Šis process samazina vīrusu daudzumu, kas var aizkavēt AIDS parādīšanos. Tas arī samazina HIV infekcijas simptomus, kas savukārt uzlabo pacienta dzīves kvalitāti.

Efavirenzs 99 procentos saistās ar plazmas olbaltumvielām asinīs. Tā koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir trīs reizes augstāka nekā asins plazmā. Aktīvās sastāvdaļas eliminācijas pusperiods ir aptuveni 50 stundas. Trešdaļa efavirenza izdalīšanās notiek metabolītu formā ar urīnu. Pārējā viela izdalās no organisma caur izkārnījumiem bez izmaiņām.

Lietošana medicīnā un lietošana

Vienīgā efavirenza lietošanas joma ir HIV infekcijas, kurās cilvēka ķermenī ir vāja imūnsistēma. Aģentu var lietot pieaugušajiem un pusaudžiem, kā arī bērniem no trīs gadu vecuma.

Efavirenzs ir vīrusu nomācošs līdzeklis tieši pret HI vīrusiem. Tomēr ir arī iespējams neitralizēt AIDS parādīšanos vai to palēnināt.

Pārtikas produktu ar augstu tauku saturu norīšana var ietekmēt efavirenza uzsūkšanos. Tas palielinās par aptuveni 50 procentiem. Medikamentus parasti lieto vakarā tukšā dūšā pirms gulētiešanas. Tā kā efavirenza eliminācijas pusperiods ir garš, pietiek ar vienu līdzekļa devu dienā. Efavirenzu var lietot gan kā šķīdumu, gan kā apvalkotās tabletes.

Riski un blakusparādības

Lietojot efavirenzu, pastāv blakusparādību risks, galvenokārt ietekmējot centrālo nervu sistēmu (CNS). Slimības skartie pacienti bieži cieš no noguruma, miegainības, miega traucējumiem, murgu un reiboņa. Īpaši sākotnējā efavirenza terapijas fāzē līdz 50 procentiem no visiem slimajiem cilvēkiem rodas šīs nevēlamās blakusparādības.

Citas blakusparādības var būt koncentrēšanās grūtības, trauksme, depresija, galvassāpes, sāpes vēderā, caureja, slikta dūša, izsitumi uz ādas un nieze. Vairumā gadījumu šīs blakusparādības uzlabosies pēc vienas līdz četrām nedēļām. Tomēr simptomi saglabājas 10 līdz 20 procentos no visiem skartajiem, tāpēc ieteicams pāriet uz citu preparātu.

Reizēm ir arī citas blakusparādības, piemēram, akūts aknu iekaisums (hepatīts), akūts pankreatīts (pankreatīts), garastāvokļa svārstības, eiforija, agresivitāte, paranoja, maldi, nemiers, atmiņas problēmas, kustību traucējumi, līdzsvara traucējumi, krampji, redzes traucējumi, apjukums un domas par pašnāvību. kas var izraisīt pašnāvības mēģinājumu.

Ja ārstēšanas laikā uz ādas parādās pūslīši, izmaiņas gļotādā, zvīņošanās un drudzis, steidzami jākonsultējas ar ārstu, un terapiju var pārtraukt.

Tā kā blakusparādības reti tiek saistītas ar ēdienreizēm, efavirenzu ieteicams dot tukšā dūšā. Dažos gadījumos zāles izraisa traucējumus ķermeņa tauku sadalījumā. Tas samazina tauku daudzumu uz ķermeņa un sejas, bet palielinās vēderā.

Efavirenza lietošanai ir arī dažas kontrindikācijas. To nedrīkst lietot, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu vai viņam ir smagi aknu bojājumi. Stingra medicīniska kontrole ir nepieciešama nieru disfunkcijas, aknu slimības, epilepsijas, psihisku traucējumu gadījumā vai pretestības gadījumā pret citām HIV zālēm.

Efavirenzu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja nav pieejamas citas ārstēšanas iespējas. Eksperimenti ar dzīvniekiem parādīja, ka šīm zālēm ir kaitīga ietekme uz bērnu.