Benzilpenicilīns

Plkst Benzilpenicilīns tā ir klasiska penicilīna forma. Tiek saukta arī antibiotiku sastāvdaļa Penicilīns G zināms.

Kas ir benzilpenicilīns?

Benzilpenicilīns, saukts arī par penicilīnu G, ir viena no antibiotikām. Tas nāk no beta-laktāma antibiotikām un tiek izmantots dažādu baktēriju infekcijas slimību ārstēšanai.

Bensilpenicilīna atklāšanu 1928. gadā veica skotu bakteriologs Aleksandrs Flemings (1881-1955). Ārsts piešķīra Nobela prēmiju 1945. gadā par antibiotikas penicilīna atklāšanu. Penicilīnu G ražo Penicillium notatum pelējums. Pat šodien benzilpenicilīnu fermentācijas procesā iegūst no sēnīšu kultūrām, nevis sintētiskā veidā.

Penicilīns G tiek uzskatīts par visu penicilīnu pamatvielu. No tā parādījās liels skaits atvasinājumu, kuru īpašības mainījās. Vielas trūkumi ietver tās jutīgumu pret baktēriju enzīmu penicilināzi un perorālu neefektivitāti skābes nestabilitātes dēļ. Šī iemesla dēļ benzilpenicilīnu var ievadīt, tikai apejot zarnu.

Farmakoloģiskā iedarbība

Benzilpenicilīnam ir bakteriostatiska iedarbība. Tās darbības spektrā ietilpst grampozitīvas baktērijas, gramnegatīvi anaerobie stieņi, gramnegatīvie kokiki un spirochetes. Meningokoki, pneimokoki, klostridijas, borelija, kornebakterijas, ne penicilīnus veidojošie stafilokoki, alfa un beta hemolītiskie streptokoki, leptospira, baktēriju sugas, kā arī Treponema pallidum un Bacillus anthracis tiek uzskatīti par jutīgiem pret penicilīniem G.

Tomēr pēdējos gados turpina palielināties baktēriju celmu skaits, kas ir izturīgi pret penicilīnu G. Īpaši tas attiecas uz gonokokiem.

Benzilpenicilīna iedarbība kavē baktēriju augšanu. Šim nolūkam baktēriju šūnu sienu bloķē antibiotiskā viela. Tomēr dažām baktērijām piemīt spēja iznīcināt penicilīnu G, jo tām ir piešķirts proteīns beta-laktāms. Tādā veidā viņi panāk dabisku izturību pret zālēm.

Tā kā iekšķīga lietošana nav efektīva, jo vielu sadala kuņģa skābe, benzilpenicilīns vienmēr jāievada infūzijas vai injekcijas veidā. Tomēr, tā kā antibiotikas iedarbība ir ļoti īsa, to nepieciešams ievadīt vairākas reizes dienā. Ilgstošākas darbības benzilpenicilīns ir benzilpenicilīna benzatīns, ko var ievadīt vienu reizi nedēļā vai mēnesī.

Pēc īsas infūzijas strauji palielinās penicilīna G koncentrācija plazmā. Tomēr pēc piecām stundām aktīvā viela nokrīt tikpat ātri. Intramuskulāras ievadīšanas gadījumā absorbcija ir pabeigta apmēram pēc 30 minūtēm. Koncentrācija plazmā ir zemāka nekā intravenozai infūzijai. Benzilpenicilīns no organisma tiek sadalīts galvenokārt caur nierēm. Metabolisma gandrīz nav.

Penicilīna G koncentrācijas līmenis atsevišķos ķermeņa audos atšķiras. Nierēs, aknās un plaušās ir salīdzinoši augsta koncentrācija, bet kaulos un smadzenēs tās ir diezgan zemas.

Lietošana medicīnā un lietošana

Benzilpenicilīns ir piemērots infekciju ārstēšanai, kuru baktēriju ierosinātāji ir jutīgi pret antibiotikām. Tās ir elpošanas ceļu slimības, ausu, deguna un rīkles infekcijas, maksts infekcijas un laringīts. Endokardītu (sirds iekšējās oderes iekaisumu), meningītu (smadzeņu iekaisumu), osteomielītu (kaulu smadzeņu iekaisumu), sepsi (saindēšanās ar asinīm), peritonītu (peritonītu) vai ādas infekcijas var efektīvi ārstēt ar penicilīnu G. Papildu indikācijas ir reimatiskais drudzis, leptospiroze, skarlatīns, Sibīrijas mēris, difterija, Laima borrelioze, gāzes apdegums un sifiliss.

Brūču infekcijas vai stingumkrampju gadījumā tomēr ir jāveic pārbaude, jo patogēni parasti ir nejutīgi pret benzilpenicilīnu. Dažās slimībās penicilīns G tiek kombinēts arī ar citu antibiotiku.

Cik liela ir benzilpenicilīna deva, ir atkarīgs no attiecīgās slimības. Dozēšana notiek starptautiskās vienībās (SV). Miljons SV tiek saukts par ME. Maksimālā deva ir 10 ME, ko var ievadīt līdz četrām reizēm dienā.

Riski un blakusparādības

Ārstēšana ar penicilīnu G dažreiz var izraisīt nevēlamas blakusparādības. To skaitā ir caureja, gāze, slikta dūša, vemšana, garšas izmaiņas, alerģiskas reakcijas, piemēram, smagi izsitumi vai nātrene, agranulocitoze, sausa mute, nieru iekaisums, anēmija, seruma slimības, iekaisuši asinsvadi, muskuļu raustīšanās un krampji. Dažiem cilvēkiem injekcijas vietā rodas arī pietūkums un sāpes.

Ja pacientam ilgstoši jāveic ārstēšana ar benzilpenicilīnu, pastāv risks, ka resnās zarnas invāzija varētu notikt ar sēnītēm vai baktērijām. Tā rezultātā pastāv zarnu iekaisuma risks, ko papildina caureja. Šajā gadījumā ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc pēc konsultēšanās ar ārstējošo ārstu. Tā vietā vēlāk tiks izmantotas citas antibiotikas.

Penicilīnu G nedrīkst ievadīt vispār, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret penicilīniem. Ja pacients cieš no īpašām leikēmijas formām vai Pfeiffera dziedzeru drudža, ārstam pirms ievadīšanas rūpīgi jāizvērtē pacienta risks un ieguvumi.

Penicilīna G lietošana grūtniecības laikā tiek uzskatīta par nekaitīgu. Tomēr ir svarīgi konsultēties ar ārstu. Tā kā antibiotiskā aktīvā viela var nonākt zīdainī caur mātes pienu, pastāv risks, ka tiek traucēta bērnu zarnu flora. Skartie zīdaiņi cieš no caurejas un zarnu iekaisuma. Turklāt alerģiskas reakcijas var attīstīties vēlāk. Tāpēc pirms antibiotiku lietošanas ieteicams konsultēties ar ārstu, pat ja jūs barojat bērnu ar krūti.

Tā kā benzilpenicilīns ietekmē zarnu floru un var izraisīt caureju, iespējams, ka hormonālo kontracepcijas līdzekļu, piemēram, kontracepcijas tablešu, efektivitāte ir ierobežota. Šī iemesla dēļ ieteicams lietot diafragmas vai prezervatīvus.