Izoniazīds

Izoniazīds tiek piešķirts aktīvajai sastāvdaļai no antibiotiku klases un tuberkulozes grupas. Zāles lieto tuberkulozes ārstēšanai un profilaksei inficētiem cilvēkiem.

Kas ir izoniazīds?

Izoniazīdu lieto tuberkulozes ārstēšanai un profilaksei inficētiem cilvēkiem. Galvenais tuberkulozes izraisītājs ir Mycobacterium tuberculosis.

Izoniazīds ir īss Izonikotīnhidrazīds. Tā ir antibiotika, ko galvenokārt lieto kombinācijā ar antibiotiku rifampicīnu infekcijas slimības tuberkulozes ārstēšanai. Izoniazīdu īpaši izmanto tuberkulozes profilaksei HIV pacientiem. Tas ir ievērojami samazinājis tuberkulozes gadījumu skaitu un kopējo tuberkulozes izraisīto nāves gadījumu skaitu HIV pacientiem.

Pirmā zāļu sintēze notika 1912. gadā Prāgas universitātē, un to veica Meijers un Mallijs. Tomēr antibiotiku iedarbība pirmo reizi tika atzīta aptuveni 30 gadus vēlāk. Farmaceitisko kompāniju Hoffman-La Roche un Bayer AG laboratorijās pētnieki un ķīmiķi Herberts Fokss un Gerhards Domagks, kā arī viņu komanda turpināja vielas izstrādi, līdz tā beidzot bija gatava tirgum.

Farmakoloģiskā iedarbība

Baktericīdā aktīvā viela izoniazīds tiek absorbēts baktēriju šūnās. Baktēriju šūnā ferments katalāze vai peroksidāze (KatG) pārvērš izoniazīdu izonikotīnskābē. Šo izonikotīnskābi baktērijas iebūvē NAD koenzīmos, nevis nikotīnskābi.

NAD ir izšķiroša loma dažādos vielmaiņas procesos un vielmaiņas reakcijās. Iebūvētās izonikotīnskābes dēļ koenzīmi vairs nevar veikt savas funkcijas, tāpēc tiek traucēta nukleīnskābju un mikolskābes sintēze. Mikolskābe ir svarīga baktēriju šūnu sienu sastāvdaļa. Tas veido baktērijas pretestību. Ja šūnas siena antibiotikas dēļ ir nestabila, baktērijas iet bojā.

Lietošana medicīnā un lietošana

Izoniazīda galvenā indikācija ir tuberkulozes terapija. Zāles lieto arī tādu cilvēku ārstēšanai, kuri ir inficējušies ar tuberkulozi, bet vēl nav saslimuši. Tuberkuloze ir infekcijas slimība, ko var izraisīt dažādas mikobaktērijas. Tomēr galvenais patogēns ir Mycobacterium tuberculosis. Katru gadu no tuberkulozes mirst aptuveni 1,3 miljoni cilvēku.

Pamatā tuberkulozi var iedalīt dažādos posmos. Nopietnas infekcijas galvenokārt rodas cilvēkiem ar novājinātu imūnsistēmu. Tādēļ antibiotiku izoniazīdu lieto arī tuberkulozes profilaksei HIV pacientiem. Šim nolūkam antibiotiku parasti ievada iekšķīgi.

Izoniazīdam ir laba biopieejamība - aptuveni 90 procenti. Aknās 75% ir acetilācija. Galu galā zāles un tā metabolīti izdalās caur nierēm.

Izoniazīdu parasti ievada kopā ar citiem tuberkulozes līdzekļiem. Tas ir paredzēts, lai izvairītos no pretestības veidošanās.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

➔ Zāles pret klepu un saaukstēšanos

Riski un blakusparādības

Ārstēšana ar izoniazīdu var izraisīt kuņģa-zarnu trakta simptomus, piemēram, sliktu dūšu, vemšanu vai caureju. Iespējamās blakusparādības ir arī centrālās nervu sistēmas traucējumi, alerģijas un perifēras neiropātijas. Turklāt noteikta aknu toksicitātes dēļ var rasties intrahepatiska dzelte (dzelte).

Pavājinātu aknu dēļ daži pacienti cieš arī no alkohola nepanesamības. Antibiotikas lietošana var izraisīt B6 vitamīna deficītu. Tas var izraisīt polineirīta attīstību, kas ir saistīts ar dažādiem neiroloģiskiem simptomiem, piemēram, tirpšanu, paralīzi vai paralīzi. Lai izvairītos no šāda polineirīta, ārstējošais ārsts var ievadīt arī B6 vitamīna preparātu.

Izoniazīds mijiedarbojas ar vairākiem citiem produktiem. Ja vienlaikus tiek lietots acetaminofēns (paracetamols), palielinās šo zāļu toksicitāte, kas var izraisīt smagus aknu bojājumus. Pastāv arī mijiedarbība ar narkotiku karbamazepīnu. Izoniazīds samazina karbamazepīna klīrensu, lai zāles ilgāk uzturētos asinīs. No otras puses, izoniazīds pazemina ketokonazola - zāļu, ko lieto sēnīšu infekciju - aktīvo sastāvdaļu līmeni. Izoniazīds palielina teofilīna un valproāta līmeni serumā. Teofilīnu lieto bronhiālās astmas un valproāta ārstēšanai epilepsijas ārstēšanai.

Izoniazīds ir absolūti kontrindicēts aknu slimībām. Akūta hepatīta un aknu mazspējas gadījumā, ja iespējams, no tā vajadzētu izvairīties. Antibiotikas izoniazīda lietošana nav ieteicama arī alkohola lietošanas un metabolisma slimības, cukura diabēta, gadījumā.