asinis plānāks vai labāk, antikoagulanti tieši vai netieši ietekmē sarežģīto asins recēšanas procesu. Jāsamazina asinsreces risks smadzeņu, sirds vai plaušu asinsvadu sistēmas “nepareizajā vietā”, lai novērstu insultu, emboliju vai sirdslēkmi.
Kas ir asins atšķaidītāji?
Sarežģīts asins recēšanas (koagulācijas) process, lai apturētu asiņošanu pēc iekšēja vai ārēja ievainojuma, principā ir dzīvības glābšanas līdzeklis, jo pretējā gadījumā katrs neliels ievainojums izraisītu asiņošanu. Operācijas vai sirds slimības mākslīgi radītu ievainojumu gadījumā, piemēram, priekškambaru mirdzēšana, pastāv risks, ka asinsreces procesu netīšām izraisīs mehāniski stimuli un asinsvadu veidošanās asins receklis - trombs.
Trombu var pārvadāt pa asinsriti un izraisīt asinsvadu oklūziju nelabvēlīgā vietā, kas var tieši izraisīt sirdslēkmi, insultu vai plaušu emboliju. Lai samazinātu asins recekļu veidošanās risku, ja ir zināmi riska faktori, profilakses nolūkos lieto antikoagulantus (asins šķidrinātājus), kas tieši vai netieši kavē asins recēšanas procesu.
Papildus blakusparādībām pastāv arī optimālās devas problēma. Pārāk liela deva var izraisīt bīstamu iekšēju spontānu asiņošanu vai ilgstošu asiņošanu pēc traumām.
Lietošana medicīnā, efekts un lietošana
Plaši izplatītā priekškambaru mirdzēšana, mākslīgo sirds vārstu un stentu lietošana, kā arī gaidāmās operācijas runā par profilaksi. Tiešs terapeitisks pielietojums var būt trombozes un arteriosklerozes ārstēšanai.
Tagad ir liels skaits narkotiku un vielu grupu, kas tieši vai netieši iejaucas noteiktos koagulācijas mehānisma punktos un kurām ir īpašas priekšrocības un trūkumi. Pirmais asins sarecēšanas posms sākas ar trombocītu (trombocītu) salipšanu kopā, ko baidās pēc stentu ievietošanas, pēc sirdslēkmes vai kad tiek diagnosticēta ateroskleroze.
Lai to novērstu, tiek izmantotas zāles, kas kavē trombocītu agregāciju, piemēram B. plaši pazīstamā acetilsalicilskābe (ASA), galvenā aktīvā sastāvdaļa aspirīnā. Citas aktīvās sastāvdaļas, kuras bieži lieto kombinācijā ar ASS, ir klopidogrels, prasugrels un tikikarelors. Trombozes profilaksei pēc operācijām un plaušu embolijas un vēnu trombozes ārstēšanai priekšroka tiek dota heparīniem ar mazu molekulmasu. Tos injicē subkutāni un tieši inhibē koagulācijas faktoru X (Xa) kopā ar paša ķermeņa antikoagulantu AT III.
Pacientiem, kuriem jāuztur antikoagulantu aizsardzība ilgāku laiku - vai pat visu mūžu - kumarīni ar galveno aktīvo sastāvdaļu fenprokumonu (Marcumar) vai varfarīnu ir bijuši izvēles līdzekļi gadu desmitiem ilgi. Tie ir K vitamīna antagonisti, kas netieši kavē noteiktus koagulācijas faktorus, kavējot K vitamīna efektivitāti. Pēdējos gados ir apstiprinātas jaunas zāles, kas tieši uzbrūk X (Xa) koagulācijas faktoram un padara regulāru asins koagulācijas faktora INR pārbaudi nevajadzīgu.
Augu, dabisko, homeopātisko un farmaceitisko asiņu atšķaidītāji
Aktīvā viela fenprokumons, vitamīna K antagonists un aktīvā viela Marcumar, sākotnēji ir augu izcelsmes (woodruff), bet tagad tiek ražota sintētiski.
Citrātu, vēl vienu dabisku “asiņu atšķaidītāju”, galvenokārt izmanto profilaktiskai antikoagulācijai dialīzes laikā. Hirudīnam, kas sākotnēji tika iegūts no zāļu dēles, piemīt antikoagulantu iedarbība, bloķējot trombīna sintēzi. Mūsdienās Hirudīnu iegūst no ģenētiski modificētām rauga šūnām ar nosaukumiem Lepirudin un Desirudin.
Terapeitiskos nolūkos līdzekļus ievada parenterāli, izmantojot subkutānas injekcijas vai intravenozi. Acetilsalicilskābe ir viena no aktīvajām sastāvdaļām, kas neitralizē trombocītu agregāciju, tāpēc to sauc arī par trombocītu agregācijas inhibitoru. Aktīvā viela ir arī augu izcelsmes. Sākotnēji tas tika izgatavots no salicilskābes, vielu grupas, kas iegūta no vītolu mizas. Acetilsalicilskābi sintētiski ražo lielos daudzumos.
Heparīnu grupa, ko galvenokārt ierobežotu laika periodu lieto, lai novērstu trombozes un embolijas pēc operācijām, ir dzīvnieku izcelsmes un joprojām tiek iegūta no cūku zarnām. Kopš 2008. gada jaunās zāles Pradaxa, Xarelto un Efient ir apstiprinātas kā antikoagulanti, lai novērstu trombozi un emboliju. Tos ir vieglāk izmantot, jo nav nepieciešams pastāvīgi uzraudzīt asinsreces faktoru INR asinīs.
Riski un blakusparādības
Pamata riski, lietojot asins šķidrinātājus, ir (nevēlama) pārdozēšana, ko var izraisīt uztura izmaiņas vai mijiedarbība ar citām zālēm, ja tiek lietoti K vitamīna antagonisti.
Nesen apstiprinātās zāles Pradaxa®, Xarelto® un Efient® var tikt pārdozētas, ja z. Piemēram, nejauši vienas tabletes vietā tiek ņemtas divas tabletes, vai traucēta nieru vai aknu darbība pārāk lēni sadala aktīvās sastāvdaļas. Pārdozēšanas gadījumā pastāv iekšējas asiņošanas risks un risks, ka pēc traumām asiņošanu būs grūti apturēt.
Ilgstoši lietojot K vitamīna antagonistus, jāpatur prātā, ka K vitamīnam papildus asins sarecēšanai ir arī citas svarīgas funkcijas ķermeņa kalcija līdzsvarā, t.i., kaulu veidošanā, un tas piedāvā noteiktu aizsardzību pret arteriosklerozi. Ja vitamīns tiek nomākts, tiek kavētas arī šīs funkcijas, tādējādi ilgtermiņā dodot priekšroku osteoporozei un arteriosklerozei.
