hinīns

hinīns ir ķīmisks savienojums, kas atrodams cinchona koka mizā. Hinīnu galvenokārt medicīniski lieto malārijas, īpaši tropiskās malārijas, terapijai. Turklāt to dažreiz lieto muskuļu spazmu profilaksei un terapijai, kā arī preparātos gripai līdzīgu infekciju simptomu mazināšanai. Dažos pārtikas produktos to lieto arī kā rūgtu vielu.

Kas ir hinīns

Hinīns ir dabiska viela, kas atrodama cinchona mizā, cinchona koka mizā. Hinīns ir ķīmisks savienojums, kas tiek piešķirts hinolīna alkaloīdu grupai.

Hinīns, kura ķīmiskā molekulārā formula ir C20H24N2O2 ir balts, ļoti slikti ūdenī šķīstošs, kristālisks pulveris un tam ir rūgta garša. Hinīna kušanas temperatūra ir 177 grādi pēc Celsija, savukārt hinīna trihidrāta - 57 grādi pēc Celsija. Hinīna molārā masa ir 324,44 grami x mol ^ -1.

Zemākā zināmā toksiskā deva, t.i. H. mazākā deva, kas acīmredzami bija toksiska cilvēkiem, ir 74 mg x kg ^ -1 pēc perorālas lietošanas. Zemākā pierādāmā nāvējošā deva cilvēkiem ir 294 mg x kg ^ -1, šajā gadījumā lietošanas veids nav zināms.

Hinīns tiek izmantots gan kā ārstnieciska viela, gan kā rūgta viela pārtikā. Hinīns jau sen ir izmantots malārijas ārstēšanā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Hinīnu parasti ievada iekšķīgi. Tomēr ārkārtas gadījumos ir iespējama arī intravenoza ievadīšana. Pēc iekšķīgas lietošanas hinīns salīdzinoši ātri un labi uzsūcas. Maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 1–3 stundām. Hinīna saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 70%. Gandrīz viss metabolisms notiek aknās, tikai 10% no hinīna izdalās nemainītā veidā.

Hinīna iedarbība balstās uz plazmodijas hemopolimerāzes inhibīciju. Hinīns novērš netoksiska β-hematīna veidošanos plazmodijas vakuolos no toksiskā ferriprotofirīna IX. Plasmodia izraisa malāriju. Šeit jānošķir vairākas dažādas plazmodijas. Tomēr hinīns darbojas pret visām Plasmodia sugām. Tā kā plazmodijai nepieciešama hemopolimerāze, hinīns tos tieši bojā.

Hinīnam ir arī vietēja anestēzijas un pretdrudža iedarbība pat mazās devās. Hinīna sulfātam ir arī spazmolītiska iedarbība. Hinīna sulfāta spazmolītiskā iedarbība ir saistīta ar iedarbību savienojuma vietā starp nervu un motora gala plāksnes muskuļu šķiedrām.

Lietošana medicīnā un lietošana

Hinīnu galvenokārt lieto smagas malārijas tropikas ārstēšanai. Malārijas tropika ir malārijas forma, ko izraisa patogēns Plasmodium falciparum. To raksturo salīdzinoši augsta parazīta koncentrācija asinīs (parasitēmija).

Tropu malārijā bieži ir smaga anēmija un neiroloģiskas komplikācijas.Turklāt tropikas malārija var izraisīt ritmisku drudzi. Turklāt tropikas malārija bieži noved pie komplikācijām vai izmaiņām noteiktos orgānos. Tas var izraisīt arī nieru mazspēju.

Hinīns ir indicēts malārijas tropikām. Hinīnu galvenokārt lieto gadījumos, kad patogēns ir izturīgs vai multirezistents pret hlorokvinu. Hronīns tiek lietots samērā lielās devās malārijas ārstēšanai. Terapiju lielākoties veic perorāli hinīna sāļu veidā. Sāļu daudzums parasti ir no 0,8 līdz 1 g hinīna dienā. Piemēram, katru dienu tiek izmantotas 1,95 gramu hinīna sulfāta dihidrāta devas, kas aptuveni atbilst norādītajai hinīna koncentrācijai.

Visām citām hinīna indikācijām tiek izmantotas ievērojami mazākas devas. Papildu indikācijas ir muskuļu krampju profilakse un terapija. Šeit ievadītās devas ir aptuveni 200 līdz 400 miligrami hinīna sulfāta dienā.

Ārpus zāles hinīns tiek izmantots dažādos ēdienos rūgtās garšas dēļ. "Bitter Citrons" un "Toniks Ūdens" ir labi pazīstami dzērieni, kas satur hinīnu.

Riski un blakusparādības

Lietojot hinīnu, pārdozēšana var izraisīt saindēšanos ar hinīnu. Ja tas notiek, rodas raksturīgi simptomi. Tie ietver reiboni, vemšanu, zvana ausīs, redzes traucējumus, tīklenes asinsvadu spazmas, redzes nerva bojājumus, galvenokārt īslaicīgu aklumu, uzbudinājuma stāvokļus un cianozi (ādas un gļotādu zilganu krāsas maiņu).

Sliktākajā gadījumā tas var izraisīt sirds nāvi no sirds paralīzes vai nāvi no centrālās elpošanas paralīzes. Letālā deva ir aptuveni astoņi līdz desmit grami. Hinīna saindēšanās ārstēšanai tiek ievadītas aktivētās kokogles (vai nātrija sulfāts) un benzodiazepīni (piemēram, diazepāms). Aktivētajai kokoglei vajadzētu absorbēt hinīnu un tādējādi kavēt hinīna uzsūkšanos asinīs. Benzodiazepīni tiek izmantoti, lai atslābinātu muskuļus.

Turklāt hinīna terapijas laikā var būt arī citas blakusparādības. Var rasties slikta dūša, vemšana (vemšana), caureja (caureja), sāpes vēderā, alerģiski simptomi, izsitumi, astma, trombopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, galvassāpes, reibonis un apjukums.

Divkārša redze, samazināts redzes asums (un citi redzes traucējumi), troksnis ausīs, dzirdes zudums (un citi dzirdes traucējumi), asinsspiediena pazemināšanās, šoks un sirds aritmijas ir iespējamās blakusparādības, ko var izraisīt hinīns.