Cimetidīns

Cimetidīns lieto kuņģa un zarnu trakta slimību ārstēšanai. H2 antihistamīns tiek izmantots, lai mazinātu kuņģa sulas ražošanu.

Kas ir cimetidīns?

Cimetidīns ir aktīva sastāvdaļa kuņģa-zarnu traktā. Tas pieder H2 receptoru antagonistu grupai. Aģents var kavēt audu hormona histamīna iedarbību. Šī iemesla dēļ tas ir piemērots kuņģa iekaisuma, kuņģa čūlu, grēmas, barības vada iekaisuma un duodenīta ārstēšanai.

Cimetidīns bija viens no pirmajiem H2 antagonistiem, kas tika laists tirgū kuņģa-zarnu trakta čūlu un grēmas ārstēšanai. Zāles 20. gadsimta 60. gados izstrādāja farmācijas kompānija SmithKline un French, tagad pazīstama kā GlaxoSmithKline. 1976. gadā produkts tika laists tirgū ar nosaukumu Tagamet®. Tagamet kļuva populārs medikaments, lai gūtu panākumus farmakoloģiskajā tirgū.

Cimetidīnu izstrādāja britu ķīmiķi Džons Kolins Emmets, Grehems J. Durants un Robins Ganellins. Viņus par sasniegumiem ieveda Nacionālā izgudrotāju slavas zālē.

Farmakoloģiskā iedarbība

Cimetidīna darbības veids ir pamatots ar faktu, ka zāles bloķē audu hormona histamīna H2 receptoru (saistīšanās vietu) uz kuņģa gļotādas šūnām. Histamīns ir svarīgs neirotransmiters (viela). Tas veido kuņģa skābi no parietālajām šūnām un atbrīvo to. Himetamīna receptoru aizsprostojums ar cimetidīna palīdzību izraisa hormona vairs nespēju iztikt ar receptoriem, kas padara to mazāk efektīvu. Tādā veidā ir samazināta kuņģa skābes sekrēcija.

Cimetidīnam ir arī tāda īpašība, ka tas ierobežo kuņģa parietālo šūnu darbību. Parietālās šūnas ražo sālsskābi, kuras uzdevums ir sadalīt pārtiku, kas nonākusi kuņģī. Tomēr pārmērīga kuņģa skābes izdalīšanās var izraisīt grēmas. Cimetidīns tagad nodrošina, ka parietālās šūnas neražo pārāk daudz skābes. Lai aktīvajai sastāvdaļai būtu pozitīva ietekme, devai jābūt pietiekami lielai.

Pēc perorālas cimetidīna uzņemšanas organismā kuņģa-zarnu trakta viela ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Nepieciešamas tikai 90 līdz 120 minūtes, līdz 50 procenti H2 antihistamīna iziet no ķermeņa. Šis process notiek caur nierēm un urīnu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Cimetidīnu lieto tādu slimību terapijā un profilaksē, kurās ir svarīgi samazināt kuņģa skābes ražošanu. Tās ietver ar skābi saistītas kuņģa problēmas, grēmas, barības vada iekaisumu, refluksa ezofagītu (kuņģa skābes patoloģisko refluksu), kā arī kuņģa un duodenītu.

Vēl viena piemērošanas joma ir Zolindžera-Elisona sindroms, kurā notiek patoloģiska kuņģa skābes pārprodukcija hormonālo parietālo šūnu pārmērīgas stimulācijas dēļ.

Cimetidīnu parasti ievada tablešu formā. Turklāt zāles var injicēt tieši vēnā. Kuņģa-zarnu trakta līdzekļa deva katram cilvēkam ir atšķirīga un atkarīga no konkrētā klīniskā attēla. Arī nieru funkcijai ir nozīme. Kuņģa-zarnu trakta čūlas gadījumā četru līdz astoņu nedēļu laikā ir iespējams izrakstīt 800 līdz 1000 miligramus cimetidīna. To lieto naktī, jo rodas kuņģa skābe, īpaši naktī. Tomēr pacients nedrīkst pārsniegt maksimālo devu - divus gramus cimetidīna dienā.

Riski un blakusparādības

Cimetidīna lietošana dažreiz var izraisīt blakusparādības. Tomēr tie nenotiek katrā cilvēkā. Lielākajai daļai pacientu ir niezošs nieze]], locītavu sāpes, diskomforts muskuļos, galvassāpes, reibonis, kuņģa-zarnu trakta sūdzības un nogurums.

Gandrīz vienam procentam no visiem lietotājiem uz laiku parādās izsitumi uz ādas, miega problēmas, izmaiņas asinīs, vīriešu piena dziedzera palielināšanās (ginekomastija), sirds aritmijas un impotence. Dažos gadījumos tiek reģistrēta arī depresija, apjukums un halucinācijas.

Cimetidīnu vispār nedrīkst lietot, ja jau ir paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu. Ja pacientam ir traucēta nieru darbība, ieteicams samazināt devu. Pirms cimetidīna terapijas uzsākšanas ir jāveic arī medicīniska pārbaude, vai nav ļaundabīgu čūlu vai infekcijas ar Helicobacter pylori baktēriju. Attiecīgā gadījumā būtu jāmaina narkotiku ārstēšana.

Cimetidīna lietošana grūtniecības laikā ir rūpīgi jāizvērtē, ņemot vērā risku. Iemesls tam ir nepietiekama informācija par to, kā kuņģa-zarnu trakta līdzeklis darbojas šajā periodā. Ja cimetidīns nonāk mātes pienā, nevar izslēgt iespējamos traucējumus zīdīšanas laikā. Šī iemesla dēļ šajā periodā ir svarīgi pārtraukt zāļu lietošanu. Arī bērniem un pusaudžiem nav pietiekamu zināšanu par cimetidīna iedarbību augšanas laikā.

Iespējama mijiedarbība starp cimetidīnu un citām zālēm. Tajos galvenokārt ietilpst vietējais anestēzijas līdzeklis lidokaīns, pretepilepsijas līdzeklis pret krampjiem fenitoīns, benzodiazepīni, varfarīna tipa antikoagulanti, tricikliskie antidepresanti, kas galvenokārt ietver imipramīnu, beta blokatorus, piemēram, metoprololu un propranololu, un alkoholu. Šo līdzekļu vienlaicīga lietošana var palielināt vai pagarināt gan efektu, gan blakusparādības.

Tā kā mainās arī pH līmenis kuņģī, tas noved pie citu zāļu absorbcijas asinsritē. Tas ietver u. a. norijot pretsēnīšu līdzekli ketokonazolu. Cimetidīns palielina arī glipizīda koncentrāciju, kam ir cukura līmeni asinīs pazeminoša iedarbība. Tas palielina cukura līmeņa pazemināšanas efektu asinīs.