Flukonazols

Flukonazols Sakarā ar fungistatisko iedarbību to lieto kā antimycotic sēnīšu infekciju ārstēšanā. Aktīvo sastāvdaļu īpaši izmanto gadījumos, kad vietēja vai lokāla (ārēja) sēnīšu infekciju terapija joprojām nav efektīva.

Kas ir flukonazols?

Ādas un nagu sēnīšu infekcijas, kā arī gļotādas (ieskaitot maksts sēnīti, perorālo piena sēnīti) var efektīvi ārstēt ar zālēm. Šajā nolūkā flukonazols var, piemēram, var ievadīt kapsulās vai kā injekciju preparātu.

Flukonazols ir azola pretsēnīšu līdzeklis, kas kā triazola atvasinājums pieder imidazolu un triazolu grupai. Aktīvo sastāvdaļu izmanto infekciju ārstēšanā ar sēnēm, kas ir patogēnas cilvēkiem.

Pats flukonazols ir bālgans, kristālisks pulveris, kuru ir grūti izšķīdināt ūdenī. Triazola atvasinājums, izmantojot citostatisko vai fungistatisko iedarbību, kavē patogēnu, īpaši Candida ģints raugu, augšanu un pavairošanu.

Ādas un nagu sēnīšu infekcijas, kā arī gļotādas (ieskaitot maksts sēnīti, perorālo piena sēnīti) var efektīvi ārstēt ar zālēm. Šim nolūkam flukonazolu var ievadīt kapsulās, kā injekciju preparātu vai kā suspensiju.

Farmakoloģiskā iedarbība

Flukonazols Tam, tāpat kā visiem imidazolu un triazolu pārstāvjiem, ir fungistatisks efekts, kavējot (kavējot) rauga sēnīšu šūnu sienu struktūru un tādējādi to augšanu vai pavairošanu.

Atkarībā no devas aktīvajai sastāvdaļai var būt arī fungicīds (fungicīds) efekts. Pēc uzklāšanas aktīvā viela nonāk asinsritē vai nu caur kuņģa-zarnu traktu (ieskaitot cieto kapsulu perorālu uzņemšanu), vai tieši (intravenozi ievadīts injekciju preparāts) un tiek izplatīta visā organismā. Pretstatā cilvēka šūnu membrānai, kas, cita starpā, sastāv no holesterīna, ergosterols ir vissvarīgākā rauga šūnu membrānas sastāvdaļa.

Citohroma P450 sistēmā flukonazols kavē fermentu, kas ir svarīgs ergosterola sintēzē, tā saukto 14-alfa-demetilēzi, kas bloķē lanosterīna pārvēršanos ergosterolā. Ar blokādi modificētie būvmateriāli rada rauga šūnu membrānas defektus un pasliktina noteiktus vielmaiņas procesus, kas kontrolē sēnīšu šūnu dalīšanos.

Patogēni vairs nevar vairoties (fungistatisks efekts). Flukonazolam tomēr ir ievērojami vājāka inhibējoša iedarbība uz cilvēka organisma demetilēzi.

Lietošana medicīnā un lietošana

Flukonazols lieto saistībā ar sistēmisku (iekšēju) terapiju infekcijām ar Candida ģints raugiem (tā sauktajām cadidosis), no kurām vissvarīgākais pārstāvis ir Candida albicans.

Parasti kandidoze ietekmē tikai ādu un / vai nagus (nagu un sportistu pēdu infekcijas) vai gļotādas (perorālo strazdu, maksts sēnīti). Cilvēkiem ar novājinātu imunitāti sēnīšu infekcija retos gadījumos var ietekmēt arī iekšējos orgānus. Attiecīgi flukonazolu var izmantot arī profilaktiski, lai novērstu sēnīšu infekcijas cilvēkiem, kuriem ķīmijterapijas un / vai staru terapijas pasākumu rezultātā ir novājināta imūnsistēma.

Ir pierādīts, ka flukonazols ir efektīvs arī meningīta (smadzeņu iekaisuma) ārstēšanā, ko izraisa infekcijas ar raugu Cryptococcus neoformans. Flukonazolu var lietot arī profilaktiski cilvēkiem ar HIV, kuriem ir paaugstināta šīs specifiskās sēnīšu infekcijas (oportūnistiskas infekcijas) izplatība. Ja citu antibakteriālu līdzekļu vietēja vai lokāla lietošana vaginālajā kandidozē nav bijusi veiksmīga, kā alternatīvu sistēmiskai terapijai var izmantot arī flukonazolu.

Dažos gadījumos (apmēram 10 procenti) patogēni attīsta rezistenci pret flukonazolu, tāpēc aktīvā viela jāaizstāj ar citām fungicīdām zālēm, piemēram, flucitozīnu vai amfotericīnu B.

Riski un blakusparādības

Flukonazols Tā kā salīdzinoši jaunāks triazolu pārstāvis, to raksturo ievērojami mazāk blakusparādību un mijiedarbības, salīdzinot ar vecākām šīs grupas aktīvajām sastāvdaļām. Tomēr terapija ar flukonazolu nav pilnīgi bezriska un var būt saistīta ar dažādām blakusparādībām.

Terapija ar flukonazolu bieži ir saistīta ar sliktu dūšu, vemšanu un kuņģa un zarnu trakta sūdzībām, piemēram, sāpēm vēderā un caureju. Bieži novēro arī paaugstinātu sārmainās fosfatāzes un aminotransferāžu enzīmu līmeni. Dažos gadījumos var noteikt apetītes zudumu, gremošanas traucējumus, piemēram, aizcietējumus (aizcietējumus) vai vēdera uzpūšanos, reiboni, galvassāpes, krampjus, pastiprinātu sviedru veidošanos, maņu traucējumus, piemēram, tirpšanu, aknu darbības traucējumus, dzelti, anēmiju, kā arī vājumu un drudzi.

Angioneirotiskā tūska, aknu ciroze, audu nekroze un Stīvensa-Džonsona sindroms, cita starpā, ļoti reti var būt saistīti ar flukonazola terapiju. Flukonazols ir kontrindicēts paaugstinātas jutības pret aktīvo sastāvdaļu vai citiem antimikotiskiem līdzekļiem gadījumā, ja izteiktas aknu un sirds aritmijas, kā arī traucēta sirds darbība.

Turklāt zāles nedrīkst ievadīt grūtniecības laikā, jo eksperimenti ar dzīvniekiem ir pierādījuši saistību ar augļa kroplībām. Jāizslēdz arī paralēla flukonazola terapija ar terfenadīnu (antihistamīns) vai cisaprīdu (prokinētisks).