Droperidols

Droperidols ir zāles no neiroleptisko līdzekļu klases. To ievada kā preventīvu līdzekli pret nelabumu un vemšanu pēc operācijas.

Kas ir droperidols?

Zāles droperidols pieder butirofenonu grupai. Butirofenoni ir zāļu grupa, ko galvenokārt izmanto šizofrēnijas farmakoloģiskajā terapijā. Droperidol ir arī antipsihotiskas īpašības. Tāpēc kombinācijā ar pretvemšanas efektu Droperidol ir piemērots līdzeklis pret pēcoperācijas sliktu dūšu un kā nomierinošs līdzeklis neiroanestēzijas gadījumā.

Zāles ir benperidola atvasinājums. Droperidols ir baltā pulverī istabas temperatūrā. Pulveris gandrīz nešķīst ūdenī. Zāles ir komerciāli pieejamas injekciju šķīduma veidā. Kopš 2006. gada tas ir apstiprināts Šveicē. Pēc zāļu izņemšanas no tirgus 2001. gadā šīs zāles atkal tika apstiprinātas Vācijā 2008. gadā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Tāpat kā lielākajai daļai neiroleptisko līdzekļu, arī Droperidol ir saistoša afinitāte pret D2 receptoriem centrālajā nervu sistēmā. D2 receptorus sauc arī par dopamīna receptoriem. Tie kalpo kā dopamīna, neirotransmitera, dokstacijas punkts. Dopamīnam ir inhibējoša iedarbība uz ekstrapiramidālo motoro sistēmu, izmantojot D2 receptorus.

Droperidols galvenokārt ietekmē D2 receptorus postremas apvidū. Platība postrema atrodas smadzeņu stumbrā un kopā ar kodolu traktātu solitarii veido vemšanas centru. Raidītājam dopamīnam ir liela nozīme vemšanā. Dopamīna antagonisti, piemēram, droperidols, bloķē D2 receptorus un tādējādi kavē nelabumu.

Droperidol ir arī zema afinitāte pret D3 receptoriem. Šie receptori kalpo arī kā dopamīna piestāšanas punkts. D3 receptori galvenokārt atrodas limbiskajā sistēmā un smadzeņu garozas apgabalos. Viņiem ir loma emocionālajos un izziņas procesos. D3 receptoru nomākums noved pie psihotisko simptomu mazināšanas.

Droperidols var saistīties arī ar 5-HT2 receptoriem. Receptoru reakcijas kavēšanai, inter alia, ir anksiolītiska iedarbība.

Lietošana medicīnā un lietošana

Droperidols tika lietots kopā ar medikamentu Thalamonal pirms operācijas līdz 1980. gadiem. Aktīvo sastāvdaļu fentanila] un droperidola kombinācijai vajadzētu nomierināt pacientu.Tajā pašā laikā viņi būtu jāatbrīvo no bailēm no operācijas. Daudzi pacienti tomēr sūdzējās par depresiju, paniku un uzbudinājumu ar vienlaicīgu nogurumu. Tādēļ anestēzisti zāles lietoja tikai izņēmuma gadījumos. Tagad šim nolūkam biežāk izmanto benzodiazepīnus.

2001. gadā Droperidol iekšķīgi lietojamā zāļu forma tika izņemta no tirgus. Ilgstoši lietojot lielas devas, radās blakusparādības, kas pasliktināja sirdi. Līdz ar perorālo iesniegumu no tirgus tika izņemta arī parenterālā pieteikuma forma. Zāles atkal tika apstiprinātas Vācijā tikai 2008. gadā.

Mūsdienās tas ir pieejams anestēzijā sliktas dūšas un vemšanas profilaksei un terapijai pēc operācijām. To var lietot pieaugušajiem un bērniem vecākiem par diviem gadiem. Droperidolu var ievadīt arī, lai novērstu nelabumu un vemšanu, ko izraisa opioīdi pacienta kontrolētā analgēzijā. Pacienta kontrolēta atsāpināšana ļauj pacientam pašam ievadīt pretsāpju līdzekļus. Klasiski opioīdu ievada intravenozi, izmantojot sāpju sūkni.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Droperidolu nedrīkst lietot pacienti, kuriem ir paaugstināta jutība vai alerģija pret droperidolu vai kādu no šo zāļu sastāvdaļām. Kontrindikācijas ir arī paaugstināta jutība vai alerģija pret butirofenoniem. Droperidolu nedrīkst ievadīt, ja EKG ir zināms vai ir aizdomas par pagarinātu QT laiku. Sievietēm QT laiks nedrīkst pārsniegt 440 ms, vīriešiem - ne vairāk kā 450 ms. Šis ierobežojums attiecas arī uz pacientiem, kuri ir pārmantojuši ilgstošu QT laiku ģimenē, un pacientiem, kuri lieto zāles, kurām ir pierādīts, ka pagarina QT laiku.

Papildu kontrindikācijas Droperidol lietošanai ir kālija un magnija deficīts. Bradikardija, t.i., lēna sirdsdarbība, ir arī kontrindikācija. Citu narkotiku vajadzētu lietot arī pacientiem ar feohromocitomu. Izslēgšanas kritēriji ir arī komātiski stāvokļi, Parkinsona slimība un smaga depresija.

Lietojot Droperidol, var rasties depresijas epizodes. Daži pacienti sūdzas arī par nervozitāti, atmiņas traucējumiem un apjukumu.