Meflokvīns

Kā Meflokvīns ir aktīvās sastāvdaļas nosaukums, ko lieto malārijas ārstēšanai un profilaksei. Smago blakusparādību dēļ ražotājs ir pārtraucis zāļu pārdošanu Vācijā.

Kas ir meflokvīns?

Meflokvīnu kopīgi izstrādāja Šveices farmācijas uzņēmums F. Hoffmann-La-Roche AG un ASV armijas institūts, lai ārstētu tropisko slimību malāriju. Profilakse ir iespējama arī ar sintētisko narkotiku palīdzību.

Meflokvīnam nepieciešama recepte un jāuzrāda pacienta ID karte. Turklāt pirms receptes ir jāaizpilda iespējamo kontrindikāciju saraksts. Iemesls tam ir spēcīgās narkotiku psihiskās un neiroloģiskās blakusparādības, kas izraisīja pretrunīgas diskusijas pat tad, kad tās pirmo reizi ieviesa. Meflokvīns ir saistīts ar vairākām pašnāvībām, pašnāvības mēģinājumiem un pašnāvības domām. Tomēr nebija skaidru pierādījumu.

Vācijā meflokvīns iepriekš bija pieejams ar tirdzniecības nosaukumu Lariam®. Tomēr pēdējos gados zāļu pārdošanas rādītāji šajā valstī ir uzrādījuši kritumu, tā ka tā ir zaudējusi savu nozīmi malārijas profilaksē. Kopš 2013. gada aģenta izrakstīšana ir bijusi iespējama tikai īpašos apstākļos. 2016. gada februārī ražotājs Roche nolēma atteikties no Lariam® apstiprināšanas Vācijā. 2016. gada aprīlī tika pārtraukta meflokvīna preparāta pārdošana. Tomēr aptiekām un vairumtirgotājiem ir atļauts pārdot zāles vēl divus gadus. Pēc šī perioda meflokvīnu var ievest no ārzemēm.

Sakarā ar smagajām blakusparādībām aktīvo sastāvdaļu vairs neiesaka ārkārtas sevis ārstēšanai. Tomēr DTG (Vācijas Tropiskās medicīnas biedrība) joprojām piešķir meflokvīnam nozīmīgu lomu bērnu un grūtnieču terapijā, ja tiek ievēroti piesardzības pasākumi. Īpaši tas attiecas uz ceļojumiem uz apgabaliem, kur ir augsts malārijas risks.

Farmakoloģiskā iedarbība

Meflokvīnam ir pretparazītu iedarbība, un to var lietot pret tādiem malārijas parazītiem kā Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum un Plasmodium ovale. Savā struktūrā sintētiskā narkotika ir saistīta ar citiem pretmalārijas līdzekļiem, piemēram, hlorokīnu un hinīnu. Tās īpašības ietver patogēna vissvarīgāko metabolisma procesu traucējumus. Tas galu galā izraisa parazītu nāvi.

Cilvēka ķermenis labi absorbē meflokvīnu un ir ļoti saistīts ar plazmas olbaltumvielām. Pusperiods plazmā ir aptuveni 20 dienas. Aktīvā viela galvenokārt tiek izvadīta caur izkārnījumiem. Var paiet divas līdz trīs nedēļas, līdz meflokvīns atkal izdalās no ķermeņa. Tā rezultātā zāļu blakusparādības bieži parādās pēc vairākām nedēļām.

Lietošana medicīnā un lietošana

Meflokvīnu lieto gan malārijas ārstēšanā, gan ārkārtas ārstēšanā. Tas jo īpaši attiecas uz malārijas patogēna Plasmodium falciparum apkarošanu, kuru ir grūti ārstēt ar citiem pretmalārijas līdzekļiem.

Ja Plasmodium vivax malāriju ārstē ar meflokvīnu, lai novērstu recidīvus, nepieciešama turpmāka aknu parazītu apstrāde ar citiem malārijas preparātiem. Tas ietver u. a. Primaquine.

Meflokvīnu var lietot arī malārijas novēršanai. Tomēr to piemēro tikai tad, ja attiecīgā persona dodas ceļojumā uz reģioniem, kur sastopami Plasmodium falciparum celmi. Ja rodas šaubas, jākonsultējas ar ārstu tropu ārstu.

Meflokvīnu ievada tablešu formā. Malārijas profilaksei līdzekli lieto vienu reizi nedēļā pēc ēšanas. Profilakse jāsāk nedēļu pirms izlidošanas. Pēc ceļojuma beigām pacientam jāturpina lietot zāles vēl četras nedēļas. Lietojot meflokvīnu, pacientam vienmēr jābūt līdzi pacienta kartei un jāuzrāda atbildīgajam ārstam.

Riski un blakusparādības

Meflokvīna lietošana var izraisīt psihiskas un neiroloģiskas sūdzības. Biežākie simptomi ir neparasti sapņi, bezmiegs, reibonis, disbalanss, miegainība, slikta dūša, vemšana, galvassāpes, sāpes vēderā un caureja.

Citas iespējamās blakusparādības ir depresija, agresija, apjukuma stāvokļi, halucinācijas, panikas lēkmes, paranoja, reakcijas, kas atgādina psihozi, diskomforts ekstremitātēs, nestabila gaita, trīce, aizmāršība un ģībonis. Epileptiķiem ir paaugstināts krampju risks.

Turklāt meflokvīns tiek kreditēts par pašnāvības tendenču izraisīšanu. Ja aprakstītie simptomi rodas meflokvīna lietošanas laikā, aktīvās sastāvdaļas lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāinformē ārstējošais ārsts. Viņiem ir iespēja izrakstīt citas pretmalārijas zāles.

Tā kā meflokvīns organismā paliek neparasti ilgu laiku, blakusparādības joprojām var rasties nedēļas pēc terapijas beigām. Ja pacientam ir paaugstināta jutība pret meflokvīnu vai līdzīgām vielām, piemēram, hinidīnu vai hinīnu, ārstēšanu ar aktīvo sastāvdaļu nedrīkst veikt. Tas attiecas arī uz smagu aknu disfunkciju un melnā ūdens drudzi, kas ir smaga malārijas komplikācija ar hemoglobinūriju.

Tā saucamai ārkārtas ārstēšanai ar meflokvīnu, ja pastāv depresija, šizofrēnija, psihoze, vispārējas trauksmes vai garīgi traucējumi. Pat pēc pašnāvības mēģinājuma vai sevi apdraudošas izturēšanās zāles nevajadzētu dot.

Vienlaicīga meflokvīna un citu narkotiku lietošana var izraisīt traucējošu mijiedarbību. Tāpēc to nedrīkst ievadīt kopā ar radniecīgām aktīvām vielām. Tie ir hlorhinīns, hinīns, hinīna sulfāts un hinidīns. Pastāv sirdsdarbības pārmaiņu un krampju risks.

Meflokvīna iedarbību vājina vienlaicīga asinszāles ekstraktu uzņemšana. Tas pats efekts rodas, vienlaicīgi lietojot antibiotiku rifampicīnu.