Probenecīds

Probenecīds ir zāles pret hiperurikēmiju un podagru, kas ir otrās līnijas zāles. Tas nomāc URAT1 apmaiņu nierēs un tādējādi palielina urīnvielas izdalīšanos urīnā, vienlaikus samazinot organisko anjonu izdalīšanos. Probenecīds mijiedarbojas ar daudzām citām zālēm.

Kas ir probenecīds?

Tā kā zāles stimulē organismu izdalīt urīnskābi, probenecīds ir urikozurisks līdzeklis. Tās piemērošanas joma ir hiperurikēmijas un podagras ārstēšana, pēdējās ir hiperurikēmijas sekas.

Probenecīds ir otrā izvēle: daudzos gadījumos tas nav labākais risinājums pirmajai apstrādei.Aktīvā viela ar molekulāro formulu C13H19NO4S ir cieta viela un tai ir nedaudz rūgta garša. Kristāli kā zāles ir bieži tablešu formā. MSD Sharp & Dohme GmbH patentēja preparātu ar nosaukumu Santuril®.

Sākotnēji bija paredzēts nodrošināt penicilīna piegādi Otrā pasaules kara laikā, jo, tā kā probenecīds var palielināt penicilīna iedarbību, ja abas zāles tiek kombinētas, nepieciešama mazāka deva. Tomēr praksē aģents netika izmantots, jo probenecīda izstrāde netika pabeigta līdz 1952. gadam.

Farmakoloģiskā iedarbība

Cilvēka ķermenī nieres ražo urīnu un sākotnēji veido primāro urīnu. Orgāns no tā iegūst dažādas vielas, ieskaitot elektrolītus un urīnvielu. Šajā filtrēšanas procesā urīnviela kalpo, lai mainītu osmotisko gradientu, kas ļauj šķidrumam un tajā izšķīdinātām vielām izkliedēties caur membrānu. Atsākot, URAT1 siltummainis - salīdzināms ar pagriežamām durvīm - vienā pusē uzņem organiskos anjonus, bet no otras - urīnvielu.

Probenecīds iejaucas šajā procesā: urīnskābes atpakaļsaiste samazinās, jo zāles kavē siltummaini. Tā rezultātā cilvēka ķermenis izdala vairāk urīnskābes urīnā nekā parasti. Šis process pazemina urīnskābes līmeni asinīs, kas ir atbildīga par hiperurikēmiju un tās izraisītajām locītavu problēmām.

Kad probenecīds samazina URAT1 apmainītāja aktivitāti, pretī ķermenī paliek vairāk organisko anjonu. Tādā veidā probenecīds var ietekmēt arī citu zāļu darbību, ja organisms izdalās arī mazāku daudzumu šo molekulu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Zāles ir indicētas hiperurikēmijas vai no tām izrietošās podagras ārstēšanai, taču tā nav pirmā ārstēšanas iespēja. Tā vietā probenecīdu parasti lieto tikai tad, ja pūles ar citiem līdzekļiem nav veiksmīgas. Šim nolūkam tas ir apstiprināts arī Vācijā.

Medicīna hiperurikēmiju definē kā patoloģiski paaugstinātu urīnskābes līmeni, kas asins serumā pārsniedz 6,7 mg / dl (sievietēm) vai 7,4 ml / dl (vīriešiem). Hiperurikēmijas simptomi ne vienmēr izpaužas. Tomēr, ja urīnskābe locītavās izkristalizējas kā sāls, attīstās podagra.

Akūta uzbrukuma laikā skartajā locītavā parādās iekaisuma simptomi. Tās bieži ir saistītas ar sāpēm. Probenecīds ir kontrindicēts akūtas podagras lēkmes laikā. Reaģējot uz urīnskābes sāļiem, kas nogulsnējas locītavās, skrimšļi sacietē un kļūst biezāki. Šo posmu sauc arī par hronisku podagru.

Lai arī lielākajai daļai cilvēku slimības sākums ir 30–40 gadu, retos gadījumos podagra var attīstīties bērnībā. Tomēr probenecīds nav piemērots bērniem līdz 2 gadu vecumam.

Riski un blakusparādības

Probenecīds nav piemērots ārstēšanai pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Tas attiecas arī uz palielinātu nierakmeņu attīstības varbūtību. Turklāt zāles ir kontrindicētas paaugstinātas jutības un akūtas podagras lēkmes klātbūtnes gadījumā.

Probenecīda iespējamās blakusparādības ir dažādas ādas reakcijas, piemēram, nieze, matu izkrišana un smaganu iekaisums, kā arī gremošanas problēmas, piemēram, vēdera uzpūšanās un slikta dūša. Var rasties arī galvassāpes, miegainība un apetītes zudums.

Probenecīds un daudzas citas zāles var mijiedarboties. Vairumā gadījumu probenecīds palielina citu aktīvo vielu koncentrāciju asins serumā, un tas var mainīt to darbību. Citas vielas, piemēram, acetilsalicilskābe (ASA), var samazināt probenecīda terapeitisko iedarbību vai citos gadījumos izraisīt paaugstinātu darbības risku.