Protonu sūkņa inhibitori

Protonu sūkņa inhibitori pieder narkotiku grupai, kas ir viens no spēcīgākajiem pārdošanas veicinātājiem visā pasaulē. Zāles kavē kālija protonu sūkni - fermentu, kas darbojas kā protonu pumpis kuņģa parietālajās šūnās kuņģa skābes ražošanai un izdalīšanai. Tāpēc zāles galvenokārt lieto pret kaites un slimībām, kuras var būt saistītas ar palielinātu kuņģa skābes ražošanu.

Kas ir protonu sūkņa inhibitori?

Protonu sūkņa inhibitori, saukti arī Protonu sūkņa inhibitori (PPI) vai vienkārši kā Skābes blokatori sauc par, inhibē protonu kālija sūkni kuņģa gļotādas parietālajās šūnās. Tas ir enzīms H + / K + -ATPase, kas ir atbildīgs par protonu (H +) izdalīšanos un K + jonu ievadīšanu kuņģa parietālajās šūnās.

Protoni apvienojas ar negatīvajiem hlorīda joniem, veidojot sālsskābi (HCl). Nepieciešamo enerģiju iegūst, pārveidojot ATP (adenozīna trifosfātu) ADP (adenozīndifosfāts). Inhibējot vai bloķējot procesu, tiek novērsta lielākā daļa sālsskābes veidošanās kuņģī.

Tā sauktās parietālās šūnas vai parietālās šūnas atrodas noteiktos kuņģa gļotādas apgabalos. Papildus sālsskābei tie izdala arī svarīgo iekšējo faktoru, kas saista ar skābēm jutīgo B12 vitamīnu kuņģī un pārnēsā vitamīnu tievās zarnas galā, kur tas atkal tiek atbrīvots un pēc tam absorbēts.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Protonu sūkņa inhibitori bloķē H + / K + -ATPāzes kuņģa gļotādas parietālajās šūnās. Specifiskās ATPāzes ir transmembranālie proteīni, kas pozitīvi lādētus ūdeņraža jonus (protonus) no citoplazmas novirza pret elektroķīmisko gradientu un pozitīvos K + jonus novirza citoplazmā. “Transmembranālais slūžu enzīms” iegūst nepieciešamo enerģiju, hidrolītiski šķeļot fosfāta atlikumu no ATP, kas kļūst par ADP tikai ar diviem fosfātu atlikumiem.

Tā kā visi iepriekš zināmie protonu sūkņa inhibitori ir jutīgi pret skābēm, tos piedāvā zarnās šķīstošā formā. Ārstnieciskās vielas izdalās un uzsūcas tikai tievās zarnās. PPI aktīvā viela nonāk caur parietālajām šūnām caur asinsriti un bloķē H + / K + -ATPāzes tieši parietālo šūnu sekrēcijas kanālos.

Tā kā aktīvajai farmaceitiskajai sastāvdaļai ir jānoiet cauri kuņģim, tievajai zarnai un asinsritē, pirms tā stājas spēkā parietālajās šūnās, pēc preparāta uzņemšanas tas aizņem apmēram pusotru stundu, pirms tas stājas spēkā. Enzīma neatgriezeniska blokāde nodrošina spēcīgu sālsskābes ražošanas samazinājumu kuņģī, kas var pat pilnībā apstāties.

Gremošanas sulu pH līmenis kuņģī strauji paaugstinās un kļūst mazāk agresīvs. No vienas puses, tas ir ar nodomu, lai sasniegtu noteiktu iedarbību, no otras puses, augstāka pH vērtība ietekmē gremošanu. Piemēram, apgrūtina garu ķēžu olbaltumvielu sadalīšanos un noteiktu minerālu, piemēram, kalcija un magnija, absorbciju.

Cits skābju blokatoru efekts rada pašas parietālās šūnas. Papildus skābes ražošanai tie ir atbildīgi arī par iekšējā faktora sekrēciju. Tas ir īpašs glikoproteīns, kas saista ar skābi jutīgo B12 vitamīnu (kobalamīnu) no pārtikas mīkstuma un pārnes to uz tievās zarnas apakšējo daļu, kur tas tiek atbrīvots un atkal absorbēts.

Arī PPI - netīšām - samazina raksturīgā faktora izdalīšanos, tā ka ilgstoša lietošana var radīt problēmas nepietiekama B12 vitamīna piegādes dēļ.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Protonu sūkņa inhibitorus galvenokārt izmanto barības vada refluksa un kuņģa gļotādas problēmu ārstēšanai. Bieža skāba kuņģa satura attece barības vadā tur bieži izraisa iekaisumu, dažos gadījumos pat rīklē. Skābes ražošanas ierobežošana var sniegt atvieglojumu.

Cilvēki, kas īpaši spēcīgi reaģē uz stresa situācijām, mēdz ražot patoloģiski palielinātu kuņģa skābes daudzumu paaugstinātas stresa hormonu koncentrācijas dēļ. Tāpēc PPI bieži izmanto, lai novērstu atpakaļplūsmu barības vadā (barības vadā).

Gastrīta vai kuņģa čūlas gadījumā mazāk skāba vide kuņģa sulās atbalsta dziedināšanu. PPI izmanto arī divpadsmitpirkstu zarnas čūlas (ulcus duodeni) ārstēšanas atbalstam.

Vēl viena piemērošanas joma ir tā saucamā kuņģa aizsardzība, ilgstoši lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL). NPL satur pretiekaisuma līdzekļus, kuru galvenā darbība ir bloķēt ciklooksigenāzes (COX), kurām ir svarīga loma sāpju sajūtā. Tāpēc, cita starpā, audu hormona COX nomākšanai ir sāpju mazinoša iedarbība. Tomēr NPL ir arī kavējoša iedarbība uz kuņģa gļotādas veidošanos, tādējādi samazinot kuņģa gļotu aizsargājošo iedarbību. Tāpēc papildu PPI uzņemšana kalpo kuņģa gļotādas aizsardzībai, palielinot pH vērtību.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Īstermiņa PPI lietošana ir saistīta ar dažiem riskiem. Retos gadījumos ir nespecifiski simptomi, piemēram, sāpes vēderā, caureja vai reibonis un galvassāpes, kas izzūd pēc laika, kad pierod.

Patiesie riski galvenokārt rodas ar ilgstošu terapiju. Vispārēja problēma rodas no augstāka pH līmeņa kuņģī. Tas apgrūtina lielmolekulu olbaltumvielu sadalīšanu un minerālu un mikroelementu noņemšanu no pārtikas mīkstuma.

Vēl viena problēmu joma ir raksturīgā faktora samazināšana, ņemot PPI. Tas ir īpašs glikoproteīns, kas saista ar skābēm jutīgo B12 vitamīnu (kobalamīnu) no pārtikas mīkstuma kuņģī un tādējādi var aizsargāt pret sālsskābi. Ilgtermiņā tas var izraisīt B12 vitamīna deficītu ar atbilstošu deficīta simptomu attīstību, piemēram, no vieglas līdz smagas neiroloģiskas problēmas vai arteriosklerozes.