Ritonavīrs

Kā Ritonavīrs sauc par HIV proteāzes inhibitoru. Zāles lieto HIV infekciju, piemēram, AIDS, ārstēšanai.

Kas ir ritonavīrs?

Ritonavirs ir aktīvā viela, kas pieder proteāzes inhibitoru grupai. Zāles pret HIV infekcijām ievada kombinēta preparāta veidā. Ritonavīrs tika izstrādāts Abbott laboratorijās 1990. gados. Globālais Amerikas farmācijas uzņēmums šīs zāles tirgū laida 1996. gadā pēc tam, kad tās bija apstiprinājusi Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA).

Ar produkta nosaukumu Kaletra ritonavīrs tika kombinēts ar proteāzes inhibitoru lopinaviru. Turklāt ritonavīrs bija viens no pirmajiem pretretrovīrusu līdzekļiem šajā klasē. Ir nepieciešama kombinācija starp ritonavīru un lopinaviru, jo bez ritonavīra lopinavīrs sadalītos pārāk ātri. Tā kā būtu nepieciešama lielāka deva, lietojot ritonaviru, var samazināt devu un vienlaikus palielināt iedarbības profilu.

Ritonavirs ir bālgans pulveris, kas gandrīz nešķīst ūdenī, savukārt aktīvo sastāvdaļu var viegli izšķīdināt metanolā un dihlormetānā. Turklāt ritonavīrs ir polimorfs. Ir svarīgi aizsargāt zāles no gaismas.

Farmakoloģiskā iedarbība

Ritonavirs pieder HIV-1 proteāzes inhibitoru grupai. Aktīvā viela spēj inhibēt īpašus vīrusu enzīmus, kas pazīstami kā HIV proteāzes. HIV proteāzes sadala olbaltumvielu molekulas un nodrošina, ka HI vīruss var nodot savu ģenētisko informāciju. Kopīgi lietojot ritonaviru un lopinaviru, kas ir arī HIV proteāzes inhibitors, ir iespējams novērst HI vīrusu turpmāku attīstību. Tas noved pie nenobriedušu vīrusu veidošanās, kas ir mazāk infekciozi.

Ritonavira un lopinavira iedarbība ir savstarpēji papildinoša. Kaut arī lopinavīrs ir vērsts pret HI vīrusu, imūndeficīta vīrusu uzbrūk ritonavīrs tajās pašās vietās, kur uzbrūk arī lopinavīrs. Tas izspiež lopinaviru no šīm vietām tā, lai tas ilgāk varētu uzturēties pacienta ķermenī. Tādā veidā tiek iegūts ilgstošāks efekts. Tātad ritonavīrs pastiprina lopinavira pozitīvo iedarbību. Turklāt zāles nodrošina, ka tiek samazināts rezistences pret zālēm risks.

Tā kā ritonavīrs kavē aknu enzīmu citohromu P-450 CYP 3A4, tas ietekmē arī citu zāļu metabolismu. Tas apgrūtina dozēšanu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Ritonavīru lieto HIV infekcijas ārstēšanai pieaugušajiem, pusaudžiem un bērniem no divu gadu vecuma. Aģents kalpo, lai kavētu HI vīrusu pavairošanu, kas savukārt var neitralizēt AIDS simptomu rašanos.

Ja pacientam jau ir AIDS, ritonavīru lieto kopā ar lopinaviru, lai atvieglotu pacienta simptomus un uzlabotu viņa dzīves kvalitāti. Turklāt uzlabojas arī slimo cilvēku dzīves ilgums. Ritonavīru lieto arī citu kombinēto produktu kontekstā. To lieto infekcijas slimības C hepatīta ārstēšanai.

Ritonavīrs tiek lietots iekšķīgi, ņemot apvalkotās tabletes vai sīrupu.

Riski un blakusparādības

Lietojot ritonaviru, ir iespējamas daudzas blakusparādības, taču tās ne vienmēr rodas katram pacientam. Skartos cilvēkus bieži cieš no caurejas, nelabuma, vemšanas, vēdera uzpūšanās, sāpēm vēderā, gremošanas traucējumiem, vispārēju vājumu, garšas traucējumiem, galvassāpēm, izsitumiem, svīšanu, miega traucējumiem, pūtītēm un cukura diabētu.

Var paaugstināties arī cukura līmenis asinīs, holesterīna līmenis asinīs, triglicerīdu līmenis asinīs un amilāzes līmenis asinīs. Citas iespējamās nevēlamās blakusparādības ir iesnas, paranasālo deguna blakusdobumu iekaisums, Kušinga sindroms, anēmija, nepietiekams vairogdziedzeris, dehidratācija, svara pieaugums, nekustīgums, nemiers, kustību traucējumi, reibonis, trīce, domas traucējumi, kuņģa-zarnu trakta iekaisums, nervu traucējumi Parazītu sajūtas, nervozitāte, ekzēma, nieze vai locītavu sāpes.

Dažreiz HIV proteāzes inhibitori, piemēram, ritonavīrs, izraisa lipīdu līmeņa paaugstināšanos asinīs. Šī iemesla dēļ pacientam jāveic regulāras medicīniskās pārbaudes. Izmantojot aģentu, ir iespējams arī paaugstināts neitrālo tauku līmenis asinīs. Tas, savukārt, var izraisīt aizkuņģa dziedzera iekaisumu (pankreatītu). Īpaši apdraudēti tiek pacienti, kuriem imūndeficīta slimība AIDS jau ir progresējusi. Sliktākajā gadījumā akūts pankreatīts var izraisīt pat nāvi.

Sakarā ar imūnsistēmas vājumu, ko izraisa AIDS, sākotnējā terapijas posmā var rasties citas nopietnas slimības, piemēram, CMV retinīts vai pneimonija.

Ritonavīru nedrīkst lietot, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret zālēm vai ja aknām ir traucēta aknu darbība vai ir smagi aknu bojājumi. Pacientiem ar B vai C hepatītu ir letālu blakusparādību risks, un viņiem nepieciešama stingra medicīniska uzraudzība. Tā kā pētījumi ar dzīvniekiem liecina par ārstēšanas ar ritonavīru kaitējumu, zāles grūtniecības laikā jāievada tikai tad, ja citas iespējas nav pieejamas. Slimajai mātei jāizvairās no bērna zīdīšanas.

Lietojot ritonaviru, pastāv zāļu mijiedarbības risks, kas savukārt var izraisīt blakusparādības. Vienlaicīga tādu līdzekļu kā antihistamīna, antidepresantu, opioīdu, neiroleptisko līdzekļu, antimycotics, kalcija antagonistu vai steroīdu hormonu vienlaicīga lietošana tiek uzskatīta par nepiemērotu. Jums vajadzētu arī atturēties no seksuālā pastiprinātāja Sildenafila lietošanas, jo tas palielina nevēlamas blakusparādības.

Ritonavīrs dažreiz ietekmē pacienta spēju reaģēt tā, ka viņš vai viņa nedrīkst vadīt transportlīdzekli un lietot sarežģītas mašīnas. Ir iespējamas arī alerģiskas reakcijas.