Sakvinavīrs

Ar aktīvo sastāvdaļu Sakvinavīrs tas ir proteāzes inhibitors. Zāles galvenokārt lieto HIV infekciju ārstēšanai. Vielu sakvinavīru galvenokārt izmanto kombinētos preparātos. Zāles saņēma apstiprinājumu 1995. gadā. Tā kā lielam skaitam pacientu ātri izveidojās rezistence pret zālēm, sakvinavīrs uz neilgu laiku tika izņemts no zāļu tirgus. Kopš 1997. gada ir pieejams uzlabots preparāts.

Kas ir sakvinavīrs?

Vielu sakvinavīru raksturo tās pretvīrusu īpašības, un to lieto HIV vīrusu ārstēšanai. Sakvinavīrs kavē dažādus vīrusu procesus, jo īpaši proteāzi. Tas galvenokārt ir atbildīgs par vīrusu nobriešanu un pavairošanu.

To lieto iekšķīgi divas reizes dienā. Tabletes lieto pēc ēšanas. Parasti zāles sakvinavīru ievada kopā ar aktīvo sastāvdaļu ritonavīru.

Dažos gadījumos zāles ir sinonīmas kā Sakvinavīruss vai Sakvinavirmezilāts izraudzīts. Farmaceitiskā veidā sakvinavīrs ir sakvinavīra mezilāta formā. Tas ir pulveris, kas ir nedaudz higroskopisks un baltā krāsā. Viela praktiski nešķīst ūdenī.

Farmakoloģiskā iedarbība

Būtībā aktīvā viela sakvinavīrs ir HIV proteāzes inhibitors. Tādējādi zāles ietekmē HIV proteāzi. Tas ir vīrusu enzīms, kam ir galvenā loma jaunu vīrusu veidošanā. Šī iemesla dēļ aktīvā viela sakvinavīrs palīdz aizkavēt HI vīrusu pavairošanu cilvēka organismā.

Ja vielu sakvinavīru lieto atsevišķi, biopieejamība parasti ir pārāk zema, tāpēc efekts nav pietiekams. Tā kā sakvinavīrs lielākoties tiek sadalīts samērā neefektīvos metabolītos. Tādēļ šīs zāles parasti kombinē ar ritonaviru. Tas ir arī HIV proteāzes inhibitors. Abas aktīvās sastāvdaļas kopā rada augstāku zāļu koncentrāciju asins plazmā, kas ievērojami palielina to efektivitāti.

Aktīvā viela sakvinavīrs ātri sadalās aknās. Par sadalījumu galvenokārt ir atbildīga citohroma sistēma. Ja ritonavīrs tiek lietots vienlaikus, tas palēnina sakvinavīra sadalīšanos aknās, tādējādi viela darbojas ilgāk. Turklāt dažos gadījumos zāles tiek kombinētas ar reversās transkriptāzes inhibitoriem. Principā aktīvā viela sakvinavīrs samazina vīrusu daudzumu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Sakvinavīru vairumā gadījumu lieto, lai ārstētu infekcijas ar HIV. Jo īpaši aktīvo sastāvdaļu izmanto pieaugušo, kas inficēti ar HIV-1, terapijā. Lai palielinātu sakvinavīra efektivitāti, parasti tiek izmantotas citas pretretrovīrusu zāles. Atbilstošo terapijas metodi sauc par HAART jeb ļoti aktīvu pretretrovīrusu terapiju.

Zāļu sakvinavīra deva notiek saskaņā ar informāciju par produktu. To parasti uzņem tablešu veidā, ko ievada iekšķīgi. Šīs tabletes lieto divas reizes dienā pēc ēšanas. Vairumā gadījumu tiek izmantota kombinēta terapija ar aktīvo sastāvdaļu ritonavīru. Šo vielu sauc par CYP inhibitoru, kas palēnina sakvinavīra metabolismu.

Riski un blakusparādības

Sakvinavīra terapijas laikā ir iespējamas dažādas nevēlamas blakusparādības un citas sūdzības. Tie ir rūpīgi jāapsver, kad ārsts izraksta aktīvo sastāvdaļu. Galvenā loma ir anamnēzei, t.i., pacienta slimības vēstures apspriešanai. Tas ir tāpēc, ka ārstējošais ārsts analizē pacienta vēsturi un ģimenes stāvokli.

Zāļu sakvinavīra blakusparādību biežums ir atšķirīgs. Sakvinavīra lietošanas laikā novēro visbiežāk sastopamos kuņģa-zarnu trakta simptomus, piemēram, sliktu dūšu, sāpes vēderā un caureju. Ir iespējamas arī perifēras neiropātijas un galvassāpes.

Papildus sakvinavīra iespējamām blakusparādībām ir arī dažas kontrindikācijas, kuras jāzina pirms zāļu pirmās lietošanas. Ja attiecīgajai personai ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu sakvinavīru, jāizvairās no terapijas ar zālēm. Šajā gadījumā jāatrod iespējamās ārstēšanas alternatīvas. Arī smagas aknu mazspējas gadījumā zāles ir kontrindicētas. Pilnīga informācija par kontrindikācijām ir norādīta zāļu sakvinavīra zāļu aprakstā.

Turklāt pirms sakvinavira terapijas uzsākšanas jāņem vērā, ka pastāv dažāda mijiedarbība ar citām aktīvajām vielām. Piemēram, jums vajadzētu atturēties no pimozīda, midazolāma, stavudīna, didanozīna, efavirenza un klaritromicīna lietošanas vienlaikus. Tā kā šīs vielas mijiedarbojas ar citohroma sistēmu, kas ir atbildīga par sakvinavīra sadalīšanos. Rezultātā notiek izmaiņas plazmas līmenī, kas cita starpā noved pie vājākas sakvinavīra iedarbības vadāmības.

Pamatā sakvinavīrs ir vielas CYP3A4 substrāts. Šī iemesla dēļ, lietojot vienlaikus ar sakvinavīru, var rasties mijiedarbība ar CYP inhibitoriem vai induktoriem.

Principā par visām blakusparādībām jāziņo ārstam, lai izlemtu par turpmāko ārstēšanas kursu. Var būt nepieciešama zāļu atsaukšana, ja sakvinavīram ir smagas komplikācijas.