Tigeciklīns

Tigeciklīns ir antibiotika, kas tiek ražota daļēji sintētiski. To lieto sarežģītām infekcijām un infekcijām ar multirezistentiem problēmu celmiem.

Kas ir tigeciklīns?

Zāles tigeciklīns ir viena no tetraciklīna antibiotikām un viena no antibiotikām no glicilciklīnu klases. Tigeciklīns ir tetraciklīna atvasinājums. Tā kā zāles darbojas pret daudziem dažādiem patogēniem, to lieto kā plaša spektra antibiotiku. Plaša spektra antibiotikas uztver daudzas baktērijas no gramnegatīvā un grampozitīvā diapazona. Tie darbojas arī pret hlamīdijām, riketsijām, spirochetes un vienšūņiem.

Tigeciklīns darbojas arī pret anaerobiem, piemēram, klostridijām. Infekcijas, ko izraisa Escherichia coli vai Acinetobacter baumannii, var ārstēt arī ar tigeciklīnu. Tigeciklīns šobrīd ir efektīvs arī pret meticilīnrezistentiem Staphylococcus aureus (MRSA), pret vankomicīnu izturīgiem enterokokiem (VCE) un pret ESBL ražojošajiem patogēniem. Tā kā pieaugošās rezistences dēļ tigeciklīns jālieto arvien biežāk, antibiotiku plašās lietošanas dēļ nākotnē var gaidīt turpmāku pretestību.

Farmakoloģiskā iedarbība

Tigeciklīns darbojas tāpat kā vairums tetraciklīnu. Zāles kavē olbaltumvielu sintēzi uz patogēna ribosomām. Tā rezultātā aminoacil-tRNS vairs nevar uzkrāties ribosomu 30S apakšvienībās, tāpēc baktērijas vairs nevar vairoties.

Atšķirībā no citiem tetraciklīniem, tigeciklīns var apiet divus pretestības mehānismus. Daudzām rezistentām baktērijām ir tā sauktie izplūdes sūkņi. Tie noņem antibiotiku no baktēriju šūnas, izmantojot transporta proteīnus. Tigeciklīns var apiet šo aizsargmehānismu. Turklāt tai ir piecas reizes augstāka saistīšanās afinitāte ar ribosomām, tā ka dažādi baktēriju aizsargājošie proteīni kļūst neefektīvi.

Lietošana medicīnā un lietošana

Tigeciklīns ir rezerves antibiotika. Rezerves antibiotikas ir īpašas antibiotikas, kuras lieto vienīgi infekciju ārstēšanai ar rezistentiem patogēniem. Smagu infekciju gadījumā tās var izmantot arī kā aprēķinātu antibiotiku terapiju. Tos ievada nekavējoties, ja patogēns joprojām nav zināms smagas infekcijas gadījumā, bet simptomu dēļ to var atpazīt. Ātri uzsākot terapiju, jānovērš komplikācijas.

Vācijā tigeciklīns ir apstiprināts tikai smagu infekciju ārstēšanai. Zāles ievada intravenozi. Iespējamās pielietojuma jomas ir smagas ādas un mīksto audu infekcijas un komplicētas vēdera infekcijas. Vairumā gadījumu šīs sarežģītās infekcijas iegūst ambulatori, un tās izraisa MRSA (meticilīnrezistentais Staphylococcus aureus).

Infekcijas ar ESBL ražojošiem patogēniem ir arī norāde uz tigeciklīnu. ESBL nozīmē paplašinātā spektra Beta-laktamāzes. ESBL veidojošās baktērijas var sadalīt antibiotikas, kas satur beta-laktāmu, un tāpēc tās ir izturīgas pret penicilīniem, cefalosporīniem un monobaktāmiem. ESBL veidojošās baktērijas pieder pie tā sauktajiem problemātiskajiem mikrobiem. Viņi ir atbildīgi par visdažādākajām infekcijām slimnīcās. Īpaši svarīgi ir ESBL veidojošie Klebsiella vai Escherichia coli. Līdz šim tigeciklīns joprojām ir efektīvs pret šiem patogēniem. Tomēr antibiotika nevar kaut ko novērst pret Pseudomonas aeruginosa infekcijām.

Riski un blakusparādības

Joprojām nav pētījumu par tigeciklīna efektivitāti un blakusparādībām bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Tomēr jau ir norādes, ka tigeciklīns var izjaukt kaulu veidošanos bērniem un pusaudžiem, tāpēc kaulu veidošanās var aizkavēties.

Tigeciklīna blakusparādība ir atkarīga no devas. Tāpēc dienas devu ieteicams sadalīt divās atsevišķās devās. Biežas blakusparādības ir slikta dūša un vemšana. Salīdzinot ar citām antibiotikām, varētu noteikt paaugstinātu mirstību. Īpaši pneimonijas gadījumā tigeciklīna terapija ir saistīta ar lielāku mirstības līmeni. Īpaši negatīvi slimības gaitu ietekmē tas, ja ārstēšanas laikā ar tigeciklīnu notiek superinfekcija. Superinfekcija ir bakteriāla infekcija, kas attīstās no vīrusu infekcijas. Augstās mirstības dēļ pirms tigeciklīna lietošanas jāveic rūpīgs riska un ieguvuma novērtējums. Ja pēc terapijas uzsākšanas izrādās, ka infekcija nav daļa no apstiprinātajām indikācijām, jāveic alternatīva antibakteriāla ārstēšana.

Pretstatā daudzām citām antibiotikām, tigeciklīns netiek metabolizēts caur tā saucamo citohroma P450 sistēmu. Tāpēc starp antibiotiku un citām zālēm nav lielas mijiedarbības. Ja antikoagulantu varfarīnu ievada vienlaicīgi, jāpārbauda asinsreces parametri asinīs.

Jāatzīmē, ka perorālie kontracepcijas līdzekļi tigeciklīna lietošanas laikā var nedarboties efektīvi.