Acitretin

Acitretin lieto psoriāzes un citu slimību ārstēšanā. Ķīmiski tas pieder pie retinoīdu grupas un ir strukturāli saistīts ar A vitamīnu.

Kas ir acitretins?

Acitretin ir retinola, A vitamīna atvasinājums. Papildus dažādām ietekmēm uz fiziskajām funkcijām, A vitamīnam ir svarīga loma ādas un gļotādu veselības nodrošināšanā.

Retinols nodrošina normālu šūnu dalīšanos ādā, kā arī novērš DNS bojājumus ādas šūnās. Sakarā ar tā ķīmisko saistību ar retinolu acitretinam ir tāda pati ietekme uz ādas augšanu, tāpēc to lieto kā zāles ādas slimībām, īpaši psoriāzei.

To lieto, uzņemot acitretinu saturošas kapsulas, tādējādi atbrīvotajai aktīvajai sastāvdaļai ir regulējoša ietekme uz noteiktiem patoloģiskiem procesiem ādā. Lai gan acitretin nevar izārstēt ādas stāvokli, tas var cīnīties ar neparastas šūnu dalīšanās aktivitātes simptomiem.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kā jau paskaidrots, regulēts Acitretin ādas šūnu dalīšanās ātrums. Psoriāze ir ādas slimība, kuras pamatā ir jaunu šūnu veidošanās disregulēšana ādā.

Ir daudz psoriāzes cēloņu. Papildus ģenētiskajiem faktoriem loma ir autoimūnām reakcijām un zāļu iedarbībai. Tā ir sistēmiska slimība, kas galu galā izpaužas nesakārtotā un paātrinātā ādas šūnu dalīšanās ātrumā. Veselīga āda atjaunojas 28 dienu laikā, daloties šūnās. Ragveida slāni veidojošās šūnas (keratinocīti) caur ādu nonāk virsmā un kļūst par ragveida šūnām. Mazgājot vai berzējot, mirušās ragveida šūnas tiek labi noņemtas.

Psoriāzes gadījumā keratocīti dalās intensīvāk, savukārt pārvēršanās ragveida šūnās tiek saīsināta līdz 3-5 dienām. Abi procesi izraisa intensīvu zvīņošanos. Acitretin regulē nekontrolētu ādas šūnu proliferāciju un vienlaikus nodrošina, ka jaunās šūnas nobriest lēnām.

Acitretinam ir arī tieša ietekme uz radzeni. Šis efekts ir pamanāms jau pēc dažām ārstēšanas dienām. Tomēr pamatā esošais mehānisms nav skaidrs. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas process sākas no jauna. Tas atvieglo simptomus, bet nemaina pašu slimības procesu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Galvenā jomas piemērošanas joma Acitretin ir smagu psoriāzes formu ārstēšana, kad citas ārstēšanas metodes vairs nedarbojas. Zāles ievada iekšķīgi kapsulu formā.

Aktīvās sastāvdaļas biopieejamība ir aptuveni 60 procenti, un 99 procentos tā ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām asinīs. Acitretīna pusperiods organismā ir aptuveni 49 stundas. Visefektīvākā ir deva, kas pārsniedz 10 mg dienā. Atkarībā no ķermeņa svara optimālais efekts ir aptuveni 50 mg dienā. Jāatzīmē, ka efekts rodas ne agrāk kā pēc 4–6 nedēļām.

Pēc 2-3 mēnešiem simptomi pilnībā izzūd 80 procentos gadījumu. Tomēr slimības cēlonis joprojām pastāv, tāpēc tā ir tīri simptomātiska ārstēšana. Papildu indikācijas ir norādītas uz smagām, bet dažos gadījumos retām ādas slimībām.

Tie ietver slimības ar smagu ekzēmu, ģenētiskas ādas slimības un noteiktus vēža veidus, piemēram, bazālo šūnu karcinomu vai ādas T-šūnu limfomu. Šīs slimības simptomātiski var ārstēt tikai ar acitretinu.

Riski un blakusparādības

Tāpat kā lielākajā daļā zāļu, tas notiek, lietojot Acitretin iespējams, blakusparādības. Šīs zāles grūtniecības un zīdīšanas laikā ir absolūti kontrindicētas, jo acitretīnam ir izteikti teratogēna (teratogēna) iedarbība.

Tā kā pārdozēšana, tāpat kā A vitamīns, var izraisīt arī saindēšanās simptomus, jāizvairās no acitretīna lietošanas aknu slimību, lipīdu metabolisma traucējumu, diabēta, nieru mazspējas un, protams, paaugstinātas jutības pret aktīvo sastāvdaļu gadījumā.

Īpaši kontrindicēta ir arī kombinēta lietošana ar tetraciklīniem (plaša spektra antibiotikām) vai metotreksātu (imūnsupresīvu citostatisko līdzekli). Pat ar atļautu lietošanu var rasties tādas nevēlamas blakusparādības kā sausa mute, rinīts, asiņošana no deguna, sausa āda, redzes traucējumi un paaugstināts holesterīna un aknu līmenis. Ilgstoša terapija var izraisīt pārkaulošanos. Turklāt acitretīna lietošana palielina ādas jutīgumu pret sauli.