Aleplasinīns

No aktīvās sastāvdaļas Aleplasinīns pašlaik tiek izstrādātas zāles, kuras tiks izmantotas Alcheimera slimības terapijā. Zāles ir paredzētas, lai novērstu nogulsnēšanos veidošanos, kas izraisa smadzeņu šūnu nāvi, padarot slimību vēl smagāku.

Kas ir aleplasinīns?

Aleplasinīns ir selektīvs inhibitors, par kuru domā, ka tas darbojas uz plazminogēna aktivatora inhibitoru PAI-1. Tie ir proteīni, kas atrodas asinīs un kuriem ir liela nozīme asins recēšanu.

PAI-1 inhibitora uzdevums ir sadalīt fibrīna polimērus, kas asins recēšanas laikā darbojas kā sava veida līme, lai tos organismā varētu sadalīt. Retos gadījumos PAI-1 deficīts var rasties cilvēka ķermenī, ja SERPINE1 gēnā ir mutācija. Zāles PAZ-417 pašlaik no aktīvās sastāvdaļas izstrādā ASV farmācijas uzņēmums Wyeth.

Šim uzņēmumam ir arī atrašanās vieta Vācijā, kur galvenā uzmanība tiek pievērsta medicīniskajai izpētei. Kad zāles būs pārbaudītas un apstiprinātas pārdošanai, tās tiks izmantotas Alcheimera slimības ārstēšanā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Pacientiem, kuri cieš no Alcheimera slimības, smadzeņu pelēkajā vielā esošajiem neironiem uzkrājas tā dēvētās senils plāksnes. Šīs plāksnes ir nepareizi salocītas aminoskābes un olbaltumvielu struktūras, kas uzkrājas nervu šūnās. Šīs uzkrāšanās galu galā noved pie skarto nervu šūnu nāves.

Tie galvenokārt ir beta-amiloīda peptīdi, kurus nepārtraukti ražo veselīgā organismā, bet parasti tie netiek nogulsnēti. Jaunākie pētījumi parādīja, ka šiem peptīdiem ir galvenā loma informācijas apstrādē smadzenēs. Parasti beta-amiloido peptīds aktivizē plazminogēna aktivatoru, kas savukārt aktivizē citus fermentus, kas galu galā atkal noārda beta-amiloido peptīdu.

Pacientiem, kuri cieš no Alcheimera slimības, šis mehānisms tiek masveidā iznīcināts. Aleplasinīns izlabo šo darbības traucējumu, ciktāl tiek kavēts PAI-1 un var notikt pastiprināta beta-amiloido peptīda sadalīšana. Tā kā tas novērš peptīdu nogulsnēšanos smadzeņu pelēkajā vielā, tiek novērsta nervu šūnu nāve skartajos reģionos.

Lietošana medicīnā un lietošana

Aktīvo sastāvdaļu aleplasinīnu lieto Alcheimera slimības terapijā. Šī slimība pieder neirodeģeneratīvo slimību grupai, kas galvenokārt rodas pacientiem, kuri ir pagājuši 65 gadu vecumā. Alcheimera slimība ir cēlonis aptuveni 60 procentiem no visām demencēm, kuras visā pasaulē skar apmēram 24 miljonus cilvēku.

Alcheimera slimību sauc par primāro demenci, jo smadzeņu struktūras izmaiņas var identificēt kā slimības cēloni. Sekundārā demences gadījumā slimībai ir citi cēloņi, piemēram, deficīta simptomi, saindēšanās vai ievainojumi. Kaut arī sekundāro demenci vismaz daļēji var izārstēt, Alcheimera demenci uzskata par neatgriezenisku. Alcheimera slimības raksturīgā pazīme ir izteikta un pieaugoša kognitīvo spēju pasliktināšanās.

Turklāt skartie bieži vairs nespēj tikt galā ar savu ikdienas dzīvi. Plāksnītes, kuras aleplasinīnam vajadzētu noņemt, bieži veidojas gadus pirms parādās pirmie Alcheimera slimības simptomi. Tā kā attīstītāka ir Alcheimera slimība, jo grūtāka ir ārstēšana, ASV Nacionālais novecošanās institūts ir definējis septiņas brīdinājuma zīmes, kas var liecināt par slimību, kuru skartajiem vai viņiem tuviem cilvēkiem vajadzētu pārbaudīt ārstu.

Šādas brīdinājuma zīmes norāda uz iespējamu slimību: Attiecīgā persona atkal un atkal atkārto to pašu jautājumu vai atkal un atkal stāsta to pašu stāstu. Ietekmētās personas vairs nevar veikt ikdienas darbus, piemēram, gatavot ēdienu vai lietot ierīces, un vairs nevar droši rīkoties ar naudu. Attiecīgā persona vairs nevar atrast daudzus objektus vai novietot tos nepazīstamās vietās, pēc tam viņam ir aizdomas, ka citi cilvēki ir noņēmuši priekšmetu. Ārpuse ir atstāta novārtā, ko skartie noliedz. Un: Slimi cilvēki atbild uz jautājumiem, atkārtojot jautājumu.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Tā kā aktīvā viela joprojām ir izstrādes fāzē, vēl nav zināmas blakusparādības.