Aminoglikozīds

Pie a Aminoglikozīds tās ir oligosaharīdu grupas antibiotikas (ogļhidrāti no vairākiem identiskiem vai dažādiem vienkāršiem cukuriem). Aminoglikozīdu antibiotikām ir baktericīda iedarbība.

Kas ir aminoglikozīds?

Aminoglikozīdi ir neviendabīga grupa starp antibiotikām, kuras piešķir oligosaharīdiem. Tos lieto baktēriju infekciju ārstēšanai. To ievada injekciju veidā, kā krēmu vai kā acu vai ausu pilienus. Šīs grupas antibiotikas tiek izrakstītas tablešu veidā.

Aminoglikozīdi ir aminos cukura un cikloheksāna celtniecības bloku kombinācija un šķīst ūdenī. Pusperiods ir apmēram divas stundas, un izdalīšanās notiek galvenokārt caur nierēm.

Pirmā atklātā aminoglikozīdu antibiotika bija streptomicīns 1944. gadā. Rezultātā tika izdalītas arvien vairāk līdzīgu aktīvo vielu. Tas tika sadalīts aminoglikozīdos vispārēju infekciju ārstēšanai (piemēram, amikacīns, gentamicīns, tobramicīns) un īpašu gadījumu ārstēšanai (piemēram, streptomicīns, neomicīns, paromomicīns).

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Aminoglikozīdiem ir spēcīga baktericīda iedarbība. Viņi iebrūk baktērijās, kur piestiprinās pie ribosomām. Tie ir šūnu orgāni olbaltumvielu veidošanai. Bloķējot ribosomas, olbaltumvielas veidojas nepareizi un zaudē savu funkciju. Tas izraisa baktēriju nāvi.

Aminoglikozīdi vai nu iekļūst baktērijā caur šūnu sienu porām, vai tieši caur šūnas membrānu, kas izskaidro ātru darbības sākšanos. Tomēr jutīgas ir tikai tās baktērijas, kurām dzīvībai nepieciešams skābeklis. Tāpēc aminoglikozīdi nav efektīvi pret anaerobām baktērijām.

Aminoglikozīdi darbojas baktērijās, tādējādi patogēni mirst pat vairākas stundas pēc ievadīšanas atkarībā no aktīvās sastāvdaļas koncentrācijas. Efekts ievērojami samazinās, ja pēc pirmās devas pārāk ātra tiek ievadīta otrā deva. Tāpēc efekts ir labāks, ja tiek lietota liela aminoglikozīdu vienreizēja deva, nevis ar vairākiem lietojumiem ātri pēc kārtas.

Aminoglikozīdi uzkrājas galvenokārt nierēs un iekšējās auss audos. Tāpēc saindēšanās risks palielinās, jo ilgāk to lieto. Tas izplūst tikai tad, ja koncentrācija ir augstāka nekā asinīs. Tāpēc ir svarīgi, lai ārsts regulāri pārbaudītu koncentrāciju asinīs.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Aminoglikozīdi iznīcina dažādus patogēnus. Iekšķīgi lietojot, tie darbojas mazajās un resnajās zarnās, ar krēmiem, kas aprobežojas ar ādu, un ar injekcijām visā organismā.

Tiek ievadīts perorāls neomicīns un paronomicīns, kam jānodrošina zarnās bez baktērijām. Tos lieto pirms operācijām, komā, smadzeņu “saindēšanās” gadījumā aknu mazspējas, leikēmijas vai granulocitopēnijas gadījumā.

Framicetīnu, kanamicīnu un neomicīnu lieto ārīgai lietošanai ādas vai acu bakteriālu infekciju gadījumos. Amikacīna, gentamicīna, netilmicīna vai tobramicīna parenterālu ievadīšanu veic patogēnu, piemēram, staphylococcus aureus vai A tipa streptokoku, gadījumā.

Tuberkulozes gadījumā streptomicīnu ievada parenterāli; amikacīnu, gentamicīnu, netilmicīnu vai tobramicīnu kombinācijā ar beta-laktāma antibiotikām lieto dzīvībai bīstamā asins saindēšanās gadījumā. Šīs divas antibiotiku grupas savā iedarbībā papildina viena otru, taču tās nedrīkst sajaukt vienā infūzijā.

Aminoglikozīdus amikacīnu, gentamicīnu, netilmicīnu un tobramicīnu lieto endokardīta (sirds iekšējās sienas iekaisuma) vai smagu infekciju (piemēram, Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterokoku, mikobaktēriju, enterobaktēriju, stafilokoku) ārstēšanai.

Citas aktīvās sastāvdaļas ir apramicīns un higromicīns. Spektinomicīns ir līdzīgi iedarbīgs līdzeklis, ko lieto tikai nekomplicētas gonorejas ārstēšanā ar noteikumu, ka penicilīniem nav ietekmes.

Tas jāievada parenterāli, īpaši sistēmisku infekciju gadījumā, jo aminoglikozīdi neuzsūcas. Aminoglikozīdus nedrīkst dot pacientiem, kuri nepanes aktīvās vielas.

Riski un blakusparādības

Šaurā terapeitiskā diapazona dēļ aminoglikozīdu devas jāveic uzmanīgi. Tādēļ tās ir tipiskas antibiotikas lietošanai intensīvās terapijas medicīnā. Aminoglikozīdi ir īpaši koncentrēti nierēs un iekšējā ausī, un tiem ir nefrotoksiska (galvenokārt atgriezeniska) un vestibulo- un ototoksiska (galvenokārt neatgriezeniska) iedarbība. Neiromuskulāru bloķējošo vielu iedarbību bieži pagarina aminoglikozīdi.

Tipiskas blakusparādības parasti ir slikta dūša un vemšana, miegainība un ataksija (kustību koordinācijas traucējumi).

Ilgstoša lietošana (vairāk nekā trīs dienas), bieža zāļu lietošana, lielas devas, jau esoša nieru slimība, vecums un augsts līmenis asinīs - tas viss var palielināt blakusparādību risku.