Arhalofenāts

Kad klīniskā izstrāde ir pabeigta un sagatavošanās Arhalofenāts Ja tam ir nepieciešamie apstiprinājumi, tas jāizmanto 2. tipa diabēta ārstēšanā. Eksperimenti ar dzīvniekiem parādīja, ka var efektīvi samazināt ne tikai cukura līmeni asinīs, bet arī triglicerīdu līmeni asinīs. Tomēr šis mehānisms joprojām nav pilnībā izpētīts.

Kas ir arhalofenāts?

Zāles arhalofenāts šobrīd joprojām ir klīniskajā attīstībā, un nākotnē tās būs jālieto kā pretdiabēta līdzeklis pacientiem, kuri cieš no 2. tipa diabēta. Šis preparāts ir tā saucamais daļējais agonists, kas saskaņā ar slēdzenes un atslēgas principu aizņem noteiktu receptoru un daļēji aizstāj vai atdarina raidītāju. Pretstatā agonistiem, daļējie agonisti nespēj pilnībā izraisīt vēlamo efektu šūnā.

Daļēji agonisti, piemēram, arhalofenāts, tiek izstrādāti gadījumos, kad terapijā nav vēlams panākt maksimālu efektu, ko var sasniegt ar antagonistu, piemēram, drošības apsvērumu dēļ. Par preparāta klīnisko attīstību ir atbildīga ASV kompānija Metabolex. Līdz šim eksperimentos ar dzīvniekiem jau ir pierādīts, ka preparāts var pazemināt cukura līmeni asinīs un triglicerīdu līmeni asinīs.

Farmakoloģiskā iedarbība

Aktīvā viela arhalofenāts ir prodrug. Tas nozīmē, ka pašam arhalofenātam nav farmakoloģiskas iedarbības. Tas izvēršas tikai pēc tam, kad metabolisms to ir pārveidojis par aktīvo sastāvdaļu. Arholfenats panāk vēlamo efektu, izmantojot peroksizomu proliferatoru aktivizētus receptorus, kas atrodas tieši šūnas kodolā un šeit regulē lielu skaitu gēnu. Šos receptorus aktivizē tā saucamie ligandi, kas specifiski saistās ar noteiktu receptoru.

Atšķirībā no substrātiem, ligandas nevar pārveidot attiecīgā mērķa molekula. Bet viņi ļoti labi var mainīt tā molekulāro struktūru. Eksperimenti ar dzīvniekiem parādīja, ka arhalofenāts var efektīvi pazemināt cukura līmeni asinīs. Tāpēc tam ir netieša ietekme uz insulīnu, kas veidojas aizkuņģa dziedzerī, un tā galvenais uzdevums ir pazemināt cukura līmeni asinīs cilvēka ķermenī. Tas tiek darīts, stimulējot šūnas uzņemt vairāk glikozes no asinīm.

Cits novērotais efekts ir tāds, ka arhalofenāts var arī pazemināt triglicerīdu līmeni asinīs. Triglicerīdu līmenim asinīs ir liela nozīme slimību diagnosticēšanā. Paaugstināts triclicerīna līmenis var norādīt uz metabolisma traucējumiem vai citu slimību, piemēram, nieru slimību. Tomēr joprojām nav zināms mehānisms, kā arhalofenāts pazemina triglicerīdu līmeni.

Lietošana medicīnā un lietošana

Kad klīniskie pētījumi būs pabeigti un arhalofenāts tiks apstiprināts, to izmantos, lai ārstētu pacientus ar 2. tipa cukura diabētu - kas pazīstams arī kā cukura diabēts. Šī slimība, tautā saukta arī par diabētu, ir vielmaiņas slimība. Cita starpā tas izpaužas kā simptoms, ka cukurs izdalās ar urīnu. Balstoties uz šo simptomu, angļu ārsts Tomass Viliss 1645. gadā spēja diagnosticēt diabētu, izmantojot urīna garšas pārbaudes.

2. tipa cukura diabēts ir kolektīvs termins dažādiem vielmaiņas traucējumiem, kuru galvenais atradums ir hiperglikēmija. Skartiem pacientiem tiek traucēta barības vielas glikozes regulēšana. Sākuma stadijā pacienti bieži sūdzas par sausu muti un salīdzinoši lielu slāpju sajūtu. Ja slimība netiek ārstēta, tā var izraisīt redzes traucējumus un ārkārtējos gadījumos pat izraisīt hiperglikēmisku komu.

Tas notiek ar relatīvu insulīna deficītu un prasa tūlītēju ārstēšanu, stacionārā uzturoties slimnīcā.

Neārstētas diabēta slimības ilgtermiņa sekas var izraisīt citas slimības, piemēram, redzes zudumu, nieru mazspēju vai pat insultu. Cukura diabēta ārstēšana notiek, medicīniski regulējot glikozes līmeni. Piemēram, dodot insulīnu vai stimulējot paša ķermeņa insulīna ražošanu.

Riski un blakusparādības

Tā kā preparāts arhalofenāts joprojām atrodas klīniskās attīstības stadijā, nav zināmi riski vai blakusparādības.