Metotreksāts

Metotreksāts tiek izmantots kā zāles ķīmijterapijai dažādu ļaundabīgu audzēju slimību gadījumos. Tas ir citostatisks līdzeklis, kas neļauj vēža šūnām ātri sadalīties. Aktīvo sastāvdaļu veiksmīgi izmanto arī ne tikai vēža terapijā, bet arī kā pamata terapeitisku līdzekli hronisku iekaisuma procesu gadījumā.

Kas ir metotreksāts?

Metotreksāts ir arī zem nosaukuma Ametopterīns zināms. Metotreksāts, kas ir citostatisks līdzeklis, ir šūnu inde, kas novērš ķermeņa šūnu dabisko dalīšanās ātrumu, kas pazīstams arī kā mitoze. Tāpēc aktīvo sastāvdaļu galvenokārt izmanto asins veidošanas sistēmas audzēju slimībām ar augstu dalīšanas pakāpi.

Tāpat kā visas citostatiskās zāles, arī lietojot, zināmā mērā tiek ietekmētas veselīgas ķermeņa šūnas, kas pacientam var būt pamanāmas nepatīkamu blakusparādību rezultātā. Audzēju terapijai un hroniska iekaisuma ārstēšanai ir dažādas citostatisko līdzekļu klases.

Metotreksāts ir viens no tā sauktajiem folijskābes antagonistiem, kas nozīmē, ka aktīvā viela inhibē fermentu dihidrofolāta reduktāzi, bet šis svarīgais enzīms ir būtisks šūnu dalīšanai. No ķīmiskā viedokļa metotreksāts ir ļoti līdzīgs folijskābei, tāpēc ķermenis to atpazīst tāpat kā folijskābi un ievada šūnu metabolismā. Folijskābe ir steidzami nepieciešama DNS un RNS veidošanai šūnas kodolā, taču šo veidošanos vairs nevar veikt, folijskābes vietā ieviešot metotreksātu.

Farmakoloģiskā iedarbība

Īsi sakot, metotreksāta farmakoloģiskā iedarbība MTX, attiecas uz visiem orgāniem un orgānu sistēmām, jo ​​to sistemātiski pielieto. Papildus vēlamajai farmakoloģiskajai iedarbībai uz ātri dalāmām audzēja šūnām aktīvo sastāvdaļu veselīgu šūnu metabolismā vienmēr ievada kā nepareizu folijskābi, kas arī ierobežo to dalīšanās ātrumu un tādējādi izraisa funkcionālos traucējumus un blakusparādības.

Papildus tam, lai kavētu fermentu, kas ir atbildīgs par folijskābes ievadīšanu šūnu metabolismā, MTX kavē arī citu fermentu darbību. Starp tiem vissvarīgākais ir enzīma timidilāta sintāze. Šis endogēnais olbaltumvielu komponents katalizē pirimidīna sintēzes metabolisma posmus, kas nepieciešami arī netraucētai ģenētiskā materiāla uzkrāšanai šūnas kodolā, t.i., DNS un RNS.

Metotreksāts kā ķīmijterapijas līdzeklis tādējādi uzbrūk vairākiem interfeisiem vienlaikus, lai audzēja šūnu dalīšanās ātrumu varētu apturēt. Aktīvā viela galvenokārt izdalās caur nierēm un galu galā pacienta urīnu. Šis izdalīšanās process ar aktīvo sastāvdaļu metotreksātu ķīmijterapijas laikā rada ievērojamu slodzi veselīgajām nierēm. Tāpēc ķīmijterapijas laikā ar MTX ir ļoti svarīgi pastāvīgi kontrolēt nieru, īpaši kreatinīna, vērtības. Tiklīdz vērtības norāda uz nieru funkcionāliem traucējumiem, terapija jāpārtrauc kā piesardzības pasākums, lai novērstu terminālu nieru mazspēju, kas pacientam var būt bīstama dzīvībai.

Lietošana medicīnā un lietošana

Metotreksāts, MTX, ir citostatisks līdzeklis, tāpēc to galvenokārt sauc par ķīmijterapijas līdzekli vēža medicīnā. Tiek ievadītas ļoti lielas, sistēmiski efektīvas zāļu devas, kuras ir pieejamas tikai pēc ārsta receptes. Darbības mehānisms ļaundabīgo audzēju šūnu apkarošanai ir balstīts uz metotreksāta spēju spēcīgi samazināt ļaundabīgo šūnu proliferācijas ātrumu.

Tomēr metotreksāts ir ne tikai ķīmijterapijas zāles, bet arī imūnsupresants. Lietojot metotreksātu, šūnu un humorālā ķermeņa aizsardzība ir ievērojami samazināta, tāpēc slimie pacienti terapijas cikla laikā ir īpaši jutīgi pret infekcijām.

Labus terapeitiskos panākumus var sasniegt arī ar aktīvo sastāvdaļu metotreksātu psoriāzes un hronisku reimatisko slimību ārstēšanā. Tiek uzskatīts, ka metotreksāts ir noderīgs hroniska reimatoīdā artrīta ārstēšanā. MTX lieto kā pamata terapeitisko līdzekli šāda veida hroniska iekaisuma reimatisma gadījumā.

Turklāt ir arī citas autoimūnas slimības, kurām MTX sola labus terapeitiskus panākumus. Pie tādām pieder, piemēram, multiplā skleroze, Krona slimība un sarkanā vilkēde. Pretstatā audzēju terapijai MTX visām šīm slimībām lieto tikai ļoti mazās devās, tāpēc blakusparādības ir ievērojami zemākas nekā vēža terapijā.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Metotreksāts ir ļoti efektīva šūnu inde, kuru stingri norādot, drīkst lietot tikai ārsta uzraudzībā. Sakarā ar tiešu iejaukšanos šūnu metabolismā blakusparādības bieži ir ļoti izteiktas, īpaši ļaundabīgu audzēju slimību ārstēšanā. Terapijas laikā pacienti bieži cieš no vispārēja izsīkuma, kā arī no noguruma un galvassāpēm. Biežākās blakusparādības ir kuņģa-zarnu trakta traucējumi, kas ir saistīts ar faktu, ka aktīvā viela metotreksāts ir arī atbildīgs par jutīgu gļotādu kuņģa un tievās zarnas epitēlija šūnu nevēlamu iznīcināšanu. Tāpēc nav nekas neparasts, ja rodas slikta dūša, vemšana vai gļotādu iekaisums. Šīs blakusparādības vismaz īslaicīgi nevar novērst ar lielu devu terapiju.

Sakarā ar mielosupresijas blakusparādībām kaulu smadzenes arī vairs neražo pietiekami daudz asins šūnu, kas var izraisīt anēmiju.

Lielākais MTX terapijas risks ir iepriekš sabojātas nieres, kuru darbība pilnībā vai daļēji var pārstāt darboties, un tādējādi pacientam jāveic dialīze. Absolūtas kontrindikācijas metotreksāta ievadīšanai ir grūtniecība, zīdīšanas periods, zināma nieru mazspēja vai jebkāda iemesla imūndeficīts.