Astemizols

Plkst Astemizols tas ir tā saucamais antihistamīns, ko simptomātiski lieto alerģiju ārstēšanai. Tomēr šī narkotika vairs nav pieejama Vācijas tirgū.

Kas ir astemizols?

Astemizols ir H1 receptoru antagonists un otrās paaudzes antihistamīns. Bloķējot histamīna receptorus, astemizols atceļ vai vismaz novājina kurjera vielas histamīna veidošanos.

Atšķirībā no pirmās paaudzes preparātiem, astemizols nevar šķērsot hematoencefālisko barjeru un tādējādi nevar iekļūt centrālajā nervu sistēmā. Astemizols un tamlīdzīgi preparāti tirgū nonāca kopš 1984. gada. Vācijā un Austrijā šis preparāts tika pārdots ar zīmolu Hisamanal.

Šis preparāts lielākajā daļā valstu tagad ir izņemts no tirgus. Iemesls: Retos gadījumos var būt spēcīga mijiedarbība ar dažiem enzīmu inhibitoriem. Tomēr zāles joprojām tiek pētītas. Viena no iespējamām piemērošanas jomām nākotnē varētu būt audzēju terapija.

Farmakoloģiskā iedarbība

Astemizolu lietoja alerģiska konjunktivīta, alerģiska rinīta, siena drudža un nātru izsitumu ārstēšanai, un to ievadīja iekšķīgi.

Aktīvā viela saista H1 receptorus asinsvados, bronhu muskuļos, kuņģa-zarnu traktā un dzemdē. Astemizolu organismā ātri absorbē kuņģa-zarnu traktā, tā pussabrukšanas periods ir tikai 24 stundas.

Tā kā aktīvā viela saistās ar receptoru, astemizolu sauc par konkurējošu antagonistu. Tāpēc aktīvā viela aizņem receptorus un veido ar tiem kompleksu. Izslēdzot kurjera vielu histamīnu no H1 receptoriem, astemizolam ir antialerģiska iedarbība. Tas novērš tādus simptomus kā nieze, pietūkums un ādas apsārtums.

Turklāt preparātam ir antiholīnerģiska iedarbība, jo tas piestiprinās pie muskarīna receptoriem. Šis ir membrānas izturīgs receptors, kurā tiek ražots acetilholīns, viens no vissvarīgākajiem cilvēka organisma neirotransmiteratoriem. Tam ir liela nozīme ierosmes pārnešanā starp nerviem un muskuļiem. Šī kurjera viela ir saistīta ar daudziem izziņas procesiem, tāpēc tā ir svarīgs faktors saistībā ar tādām slimībām kā Alcheimera slimība. Tā kā šī slimība izpaužas arī šīs kurjera vielas trūkuma dēļ.

Lietošana medicīnā un lietošana

Astemizola preparātu izmantoja, lai vājinātu vai pilnībā atceltu kurjera vielas histamīna iedarbību. Vissvarīgākais pielietojums ir alerģisku sūdzību ārstēšana. Papildus ādas niezei un apsārtumam, tas ietver arī ķermeņa un acs konjunktīvas iekaisumu.

Pirmās paaudzes H1 antihistamīni tika aizstāti ar tādiem preparātiem kā astemizols, jo tie varēja viegli šķērsot hematoencefālisko barjeru, kas ļāva aktīvajām vielām ātri iekļūt centrālajā nervu sistēmā. Tas ļāva ievērojami samazināt iespējamās blakusparādības.

Otrās paaudzes preparāti, piemēram, astemizols, tagad ir izņemti no tirgus Vācijā un daudzās citās valstīs, un tie ir aizstāti ar jaunākiem preparātiem. Tās rada mazāk blakusparādību, kā arī piedāvā papildu terapeitiskās priekšrocības.

Tā kā salīdzinoši ilgs 24 stundu pusperiods ir 24 stundas, astemizols piedāvāja pacientiem, kuri panes preparātu, priekšrocību, ka pietiek ar vienu dienas devu. Preparāts, ko ķermenis galvenokārt absorbēja kuņģa-zarnu traktā, izdalījās ar izkārnījumiem.

Riski un blakusparādības

Papildus nelielām blakusparādībām, piemēram, sausa mute, nogurums un traucējumi kuņģa-zarnu traktā, astemizolam galvenokārt bija kardioloģiskas blakusparādības. Papildus sirds aritmijām preparāts var izraisīt arī sirdsdarbības apstāšanos vai kambaru fibrilāciju.

Lai arī šīs blakusparādības bija reti, tās bija ļoti smagas. Tā rezultātā daudzās valstīs astemizola lietošana ir pilnībā pārtraukta, bet citās - ievērojami samazināta.

Ir pierādīts, ka blakusparādības, kas ietekmē sirdi, ir īpaši smagas pacientiem, kuri cietuši no aknu bojājumiem vai QT pagarināšanās. Iemesls tam ir tas, ka kālija kanāli sirds muskuļos ir bloķēti. Ārkārtējos gadījumos šī aizsprostojums var izraisīt torsades de pointes tahikardiju, ko manāms ar sirdsdarbības ātrumu 150 sitieni minūtē. Ārkārtējos gadījumos tas var pārvērsties kambaru fibrilācijā un tādējādi pacientam radīt dzīvībai bīstamu situāciju.