Baklofēns sākotnēji tika izstrādāts 60. gados epilepsijas ārstēšanai. Tas labi darbojas spastisku krampju gadījumos. Kopš 2009. gada to izmanto arī cīņā pret alkohola atkarību.
Kas ir baklofēns?
Baklofēns - ķīmiski C10H12ClNO2 - ir viens no muskuļu relaksantiem. Viņi atbrīvo patoloģiski paaugstinātu muskuļu spriedzi. Aktīvā viela saistās ar GABA-B receptoriem un darbojas tur kā antagonists. Viņš izmanto faktu, ka viņa molekulārā struktūra ir līdzīga šo olbaltumvielu struktūrai.
Sintezēts baklofēns ir kristālisks balts pulveris bez smaržas ar ļoti sliktu šķīdību ūdenī. Muskuļu relaksantu var izgatavot divos veidos, un tas ir pieejams narkotikās Lioresal®, Lebic® un dažādās vispārējās zālēs.
Vieglākas slimības gadījumā to lieto iekšķīgi tablešu veidā (10 mg vai 25 mg). Tomēr, ja ir, piemēram, smaga multiplā skleroze, ārsts ievada aktīvo vielu muguras smadzeņu šķidrumā (intratekāli). Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam to lieto tikai iekšķīgi. Atbilstoši pētījumi par intratekālu lietošanu šai pacientu grupai līdz šim nepastāv. Šo zāļu formu neizmanto arī tad, ja pacientam ir ierobežoti refleksi un palēnināta smadzeņu un mugurkaula šķidruma cirkulācija.
Farmakoloģiskā iedarbība
Pastāvīga nervu signālu pārraide uz citām nervu šūnām un no turienes uz muskuļu šūnām rada pastāvīgu muskuļu sasprindzinājumu, kas galu galā noved pie muskuļu spazmām. Viens no iespējamiem skeleta muskuļu pārmērīgas izmantošanas cēloņiem ir smadzeņu un / vai muguras smadzeņu nepietiekama signāla kontrole.
Baklofēns izmanto savu ķīmisko struktūru, kas ir līdzīga gamma-aminosviestskābei (GABA), bloķējot nervu signālu pārraidi starp muguras smadzeņu nervu šūnām. Tādā veidā viņi pat nevar nokļūt muskuļos. Sakarā ar muskuļu relaksējošo iedarbību, tas arī mazina smadzeņu darbību. Pacientiem, kas lieto baklofēnu, ir traucēta arī brīvprātīga muskuļu aktivitāte.
Baklofēns maina aknu enzīmu līmeni asinīs, lai testa rezultāti varētu būt viltoti. Tādēļ pacientam obligāti jāinformē ārstējošais ārsts, ka viņam tiek izrakstīts baklofēns. Ja cilvēkiem ar aknu slimībām ir jālieto šīs zāles, regulāri jāpārbauda viņu aknu vērtības. Cukura diabēta pacientiem biežāk jāpārbauda cukura līmenis asinīs. Pacientiem, kuriem jāveic preparāti ar baklofēnu, vajadzētu atturēties no automašīnas vadīšanas vai mehānismu, jo aktīvā viela pasliktina spēju reaģēt.
Lietošana medicīnā un lietošana
Ir pierādīts, ka baklofēns ir ārkārtīgi efektīvs, ārstējot cilvēkus ar multiplo sklerozi, muguras smadzeņu traumām, centrālās nervu sistēmas traucējumiem, poliomielītu (cerebrālo trieku), cerebrovaskulāriem traucējumiem un muskuļu spazmām, ko izraisa nepareiza signāla pārnešana no muguras smadzenēm un / vai smadzenēm.
Multiplās sklerozes pacientiem, kuri cieš no smagām sāpīgām spazmām, ārsts to ievada intratekāli, lai izvairītos no iekšķīgas lietošanas nopietnām blakusparādībām: Ja to lieto iekšķīgi, baklofēns būtu jālieto ļoti lielās devās, jo pretējā gadījumā aktīvā viela nonāktu tur pārāk zemā koncentrācijā. kur tai būtu jādara savs darbs. Multiplās sklerozes slimnieki tiek ievietoti muguras smadzeņu kateterī ar datorvadāmu sūkni, ar kura palīdzību baklofēns tiek nepārtraukti ievadīts organismā daudz mazākā devā nekā lietojot perorāli. Pēc vajadzības sūkņa depo var uzpildīt caur ādu.
Aktīvā viela darbojas uz muguras smadzeņu refleksu lokiem, atdarinot GABA receptoru spazmolītisko iedarbību uz Renshaw šūnām.
Ja baklofēns tiek lietots iekšķīgi, tas ir neefektīvs vēlākais pēc 4 stundām. Ķermenis to gandrīz neizmainītā veidā izdalās ar urīnu. Kā liecina 1990. gadu klīniskais pētījums, cilvēkiem, kuri ir atkarīgi no alkohola un kuri cieš arī no depresijas un / vai trauksmes traucējumiem, kā GABA receptoru antagonistiem, tas acīmredzami apkaro tieksmi, ko tik ļoti baidās narkomāni, t.i., vēlme pēc vielas . Tam ir tikpat augsts efektivitātes līmenis kā, piemēram, diazepāmam, taču tam nav tik kaitīgu blakusparādību kā šis. Turpmākie klīniskie pētījumi un novatoriskas attēlveidošanas metodes atbalsta baklofēna efektivitāti alkohola atkarīgajiem.
Atšķirībā no Francijas, kur preparāts šim pieteikumam ir apstiprināts vairākus gadus, Vācijā to var izmantot tikai kā ārpus etiķeti. Baklofēns bija efektīvs arī depresijas un trauksmes ārstēšanā pētījumos ar dzīvniekiem.
Riski un blakusparādības
Lietojot baklofēnu, ļoti bieži rodas nogurums, miegainība, miegainība un slikta dūša. Depresija, murgi un vecāka gadagājuma cilvēki arī bieži novēroti apjukums, galvassāpes, trīce, nestabila gaita, reibonis, miega traucējumi, neskaidra redze un citi redzes traucējumi, samazināta sirds funkcija, pazemināts asinsspiediens, vemšana, caureja, aizcietējumi, spēcīga urinēšana, izsitumi, muskuļu vājums un svīšana. .
Aģentu nedrīkst lietot paaugstinātas jutības pret aktīvo sastāvdaļu, smagu nieru bojājumu, Parkinsona slimības, traumu izraisītas smadzeņu slimības un reimatisma gadījumos. Baklofēns grūtniecēm iekšķīgi jāievada tikai pēc rūpīga riska un ieguvuma novērtējuma, jo aktīvā viela var nonākt placentā. Tas atrodams arī sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Lai gan baklofēns vēl nav nodarījis kaitējumu zīdaiņiem, zāles vislabāk lieto mazās devās, ja vispār.
Baklofēna zāles pirms apstāšanās lieto pakāpeniski, lai izvairītos no negatīvas ietekmes, piemēram, apjukuma, maldiem, krampjiem un grūtībām koncentrēties. Baklofēns pastiprina antihipertensīvo līdzekļu, citu muskuļu relaksantu, psihotropo zāļu, pretsāpju līdzekļu un noteiktu antidepresantu iedarbību. Vienlaicīga aģentu, kas satur dopamīnu, ievadīšana var izraisīt maldus. Lai izvairītos no neparedzētiem riskiem, to nekādā gadījumā nedrīkst lietot kopā ar alkoholu.
