Ciklosporīns

Ciklosporīns ir aktīva sastāvdaļa no imūnsupresīvo zāļu grupas. To galvenokārt izmanto, lai novērstu atgrūšanas reakcijas pēc orgānu transplantācijas.

Kas ir ciklosporīns?

Ciklosporīns ir aktīva sastāvdaļa no imūnsupresīvo zāļu grupas. To galvenokārt izmanto, lai novērstu atgrūšanas reakcijas pēc orgānu transplantācijas.

Ciklosporīns ir aktīvās farmaceitiskās vielas publisks nosaukums, kas nomāc imūnsistēmu. Zāles ir izgatavotas no Norvēģijas sēņu sugām Cylindrocarpon lucidum un Tolypocladium inflatum. Ķīmiski runājot, ciklosporīns ir ciklisks proteīns ar vienpadsmit dažādiem aminoskābju esteriem.

Ciklosporīnu pirmo reizi transplantācijas medicīnā izmantoja 1978. gadā. Šī pirmā lietošana bija revolūcija šajā medicīnas jomā, jo ciklosporīns ievērojami palielināja orgānu saņēmēju izdzīvošanas laiku. Hartmann Stähelin un Jean-François Borel atklāja narkotiku.

Farmakoloģiskā iedarbība

Ciklosporīns ir tā sauktais cikliskais proteīns. Tas saistās ar ciklofilīnu A. Tas ir imunofilīns. Imunofilīni ir olbaltumvielas, kas atrodas ķermeņa šūnās. To precīza nozīme organismam joprojām nav zināma. Ciklosporīna gadījumā tie darbojas kā starpšūnu receptori. Saistīšanās ar šo prolil-cis-trans-izomerāzi rada kompleksu, kas savukārt saistās ar kalcineirīnu. Kalcineurīns ir fosfatāze, kas ir atkarīga no kalcija un kalmodulīna.

Ciklofilīna A un ciklosporīna komplekss novērš kodolfaktora aktikatiīna T-šūnu (NFAT) aktivizēšanu kalcineirīnā. Tas ir gēnu regulējošs proteīns. Aktivētais NFAT parasti nonāk šūnas kodolā un tur izraisa citokīnu, interleikīnu un interferonu veidošanos.

Neinhibējot ciklosporīnu, izdalās daudzas imunitāti stimulējošas vielas. Ciklosporīns īslaicīgi deaktivizē šo mehānismu un tādējādi kavē imūno stimulantu izdalīšanos un balto asins šūnu proliferāciju. Tādā veidā ciklosporīnam ir imūnsupresīva iedarbība.

Lietošana medicīnā un lietošana

Ciklosporīnu lieto imūnsistēmas nomākšanai. Šāda imūnsupresija ir nepieciešama, piemēram, pēc transplantācijas. Pēc transplantācijas ķermenis var atpazīt pārstādīto orgānu kā svešu un uzbrukt tam. Imūnsistēma uz transplantātu reaģē tāpat kā patogēns. Šādas noraidīšanas reakcijas var rasties dienas, mēnešus vai pat gadus pēc operācijas. Lai novērstu šīs reakcijas, tiek izmantoti imūnsupresanti, piemēram, ciklosporīns.

Ciklosporīnu lieto arī autoimūnās slimībās. Autoimūnas reakcijas laikā imūnsistēma vēršas pret saviem audiem vai orgāniem bieži vēl nezināmu iemeslu dēļ. Čūlainais kolīts un Krona slimība ir vienas no autoimūnām slimībām, kuras ārstē ar ciklosporīnu. Iekaisīga zarnu slimība ir saistīta ar tādiem simptomiem kā vēdera krampji, caureja un smagi gremošanas traucējumi.

Glomerulonefrītu ārstē arī ar ciklosporīnu. Glomerulonefrīts ir nieru asinsvadu slimība, kas parasti rodas vienu līdz divas nedēļas pēc augšējo elpceļu vai ausu infekcijas.

Citas ciklosporīna lietošanas jomas ir smagas vai pat pret terapiju izturīgas ādas slimības, piemēram, psoriāze vai atopiskais dermatīts (neirodermatīts) un hronisks konjunktīvas vai radzenes iekaisums.

Kombinācijā ar metilprednizolonu, ciklosporīns tiek sasniegts labs rezultāts alopēcijas areata ārstēšanā. Alopēcija areata ir pazīstama arī kā apļveida matu izkrišana. Tā ir visizplatītākā iekaisuma slimība ar matu izkrišanu.

Ciklosporīnu lieto arī vēža terapijā. Kopā ar narkotiku verapamilu tas novērš ķīmijterapeitisko līdzekļu transportēšanu no mērķa šūnām ar vairāku zāļu rezistences proteīnu 1. MDR1 transportētājs bieži ir atbildīgs par izturību pret ķīmijterapijas zālēm.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

➔ Zāles sirds aritmiju ārstēšanai

Riski un blakusparādības

Pat mazās devās regulāra ciklosporīna lietošana var sabojāt nieres. Ir iespējami arī aknu un kuņģa-zarnu trakta bojājumi. Turklāt tas var izraisīt smaganu palielināšanos un ūdens aizturi. Augsts asinsspiediens vai hirsutisms ir arī iespējamās blakusparādības. Hirsutisms ir vīriešu ķermeņa sadalījuma shēma sievietēm. Skartām sievietēm ir spēcīgi mati žokļa apvidū pie ausīm, uz augšlūpas, uz zoda, uz krūtīm un vēdera. Imūnsistēma ir stipri novājināta pacientiem, kuri regulāri lieto lielas ciklosporīna devas. Pacientus ar pārstādīšanu parasti ietekmē šis imūndeficīts. No vienas puses, imūndeficīts ir vēlams, lai novērstu transplantāta atgrūšanu, no otras puses, tas palielina vēža iespējamību ar koeficientu no trim līdz pieciem. Turklāt ir paaugstināts infekcijas risks. Infekcijas, kas faktiski ir nekaitīgas, var veikt arī smagus kursus. Turklāt ir paaugstināts lipīdu līmenis asinīs. Dažiem pacientiem, lietojot tos, attīstās arī fibroadenomas. Fibroadenomas ir audzēja labdabīgi jaunveidojumi piena dziedzeru rajonā. Ciklosporīna lietošanas laikā jāizvairās no spēcīgas saules gaismas. UV starojums un gaismas terapija ir arī kontrindicēti.