Dietilkarbamazīns

Visi, kas cieš no tārpu slimībām, iet bojā Dietilkarbamazīns nav apkārt. Aktīvā sastāvdaļa ir tik svarīga, ka to PVO (Pasaules veselības organizācija) ir iekļāvusi būtisko zāļu sarakstā. Tas nav pārsteidzoši, jo katru gadu no tārpu slimībām joprojām mirst labi 200 000 cilvēku.

Kas ir dietilkarbamazīns?

Dietilkarbamazīns ķīmiski ir piperazīna atvasinājums. Tas darbojas pret dažiem parazītisko tārpu invāzijas veidiem, tāpēc tiek klasificēts kā anthelmintisko līdzekļu grupas dalībnieks. To vienmēr lieto citrāta veidā.

Dietilkarbamazīna citrāts ir balts, kristālisks pulveris, kura kušanas temperatūra ir aptuveni 138 ° C. Tas labi šķīst ūdenī, bet tikai nedaudz šķīst spirtā (1 g 35 ml). Tas salīdzinoši ātri absorbē mitrumu. Aktīvo sastāvdaļu pirmo reizi 1949. gadā patentēja amerikāņu ciānamīds.

Dietilkarbamazīns cirkulē ar tirdzniecības nosaukumiem Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® un Banocide Forte®. Parastās zāļu formas ir tabletes pa 50 mg vai suspensijas ar 24 g / ml.

Farmakoloģiskā iedarbība

Dietilkarbamazīns Pēc norīšanas tas gandrīz pilnībā uzsūcas caur zarnām un izplatās visās ķermeņa daļās, izņemot taukaudus.

Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 1-2 stundām. Kā molekula darbojas pret tārpiem, nav pilnībā saprotams; viens pieņēmums ir, ka dietilkarbamazīns darbojas kā nikotīns uz parazītu centrālo nervu sistēmu un tādējādi tos paralizē.Tiek arī pieņemts, ka tārpu virsmas struktūra tiek mainīta, lai paša organisma fagocīti tos varētu vieglāk atpazīt un novērst.

Aktīvo sastāvdaļu ātri pārstrādā un izdalās galvenokārt caur nierēm. Pirmajās 24 stundās pēc norīšanas 70% devas jau tiek konstatēti urīnā, no kuriem 10-25% - nemainītā veidā.

Lietošana medicīnā un lietošana

Būtībā var Dietilkarbamazīns var izmantot tikai pret noteikta veida tārpiem. Tie ir tā sauktie filariae, kas pieder apaļo tārpu (nematodu) grupai. Šie parazīti uzbrūk cilvēkiem kā saimniekiem, bet tajos nevairojas - viens runā par invāziju. Lielākā pielietojuma joma ir loiasis - tropisko tārpu slimība cilvēkiem, ko izraisa filaria luka.

Pēc PVO aplēsēm ar to ir inficēti apmēram 13 miljoni cilvēku visā pasaulē. Dietilkarbamazīnu šeit var izmantot gan īslaicīgai profilaksei (profilaksei), gan ārstēšanai.

Zāles bija interesantas arī suņu īpašniekiem, jo ​​tās darbojas pret Dirofilaria immitis agrīnajiem kāpuru posmiem. Šo apaļo tārpu pārnēsā odi un ietekmē suņa sirdi, kur veidojas 20–30 cm gari, pieauguši sirds tārpi. Tomēr Vācijā dzīvniekiem vairs nav atļauti dietilkarbamazīna bāzes izstrādājumi.

Onkorcerciāzes gadījumā efektivitāte ir aprakstīta tikai pret mikrofilarijām, nematodu ļoti agrīnajiem kāpuru posmiem. Slimība ir sastopama Āfrikas un Amerikas tropiskajos reģionos, un to izraisa Onchocerca volvulus sugas filariae. Apmēram 10% gadījumu tas noved pie akluma, tā sauktā upes akluma.

PVO, cita starpā, iesaka lietot dietilkarbamazīnu kombinācijā ar prazikvantelu, lai apkarotu tārpu slimības cilvēkiem. Tas ļauj reģistrēt plašu tārpu klāstu - tas ir tik svarīgi, jo bieži nav iespējams precīzi noteikt patogēnu vai patogēnus. Dietilkarbamazīns netiek lietots nieru darbības traucējumu (nieru mazspējas) un urīna alkalozes gadījumā.

Riski un blakusparādības

Raksturīgās blakusparādības Dietilkarbamazīns ir imūnsistēmas traucējumi un pārmērīga reakcija, kas īpaši rodas onhocerciāzes ārstēšanā. Tie ietver niezi, drudzi un stipras galvassāpes. Citas blakusparādības ir slikta dūša, vemšana, spiediena sajūta vēdera rajonā, reibonis un nogurums.

Ziņots arī par apgrūtinātu elpošanu, klepu, ātru sirdsdarbību (tahikardiju) un proteīnūriju (palielinātu olbaltumvielu izdalīšanos urīnā). Visus šos simptomus var izskaidrot ar toksisko atkritumu koncentrāciju strauji pieaugošo daudzumu, kas rodas no tārpu nogalināšanas un sadalīšanās. Blakusparādības parādās dažas stundas pēc ievadīšanas, bet parasti izzūd apmēram pēc piecām dienām.