Elvitegravīrs

Plkst Elvitegravīrs ir zāles, kas ir viena no integrāzes inhibitoru aktīvajām sastāvdaļām. Cilvēku medicīnā elvitegravīrs galvenokārt tiek izmantots kā zāles HIV-1 vīrusa infekciju ārstēšanai. Ārsti vienmēr lieto aktīvo sastāvdaļu kopā ar citām zālēm, kurām raksturīga pretretrovīrusu iedarbība. Ārsti bieži apvieno elvitegravīru ar vielu cobicistat, kas ir tā sauktais revakcinācija.

Kas ir Elvitegravir?

Elvitegravīram ir augsta integrāzes (retrovīrusu enzīma) inhibēšanas pakāpe, tāpēc tas ir piemērots HIV-1 vīrusa infekciju ārstēšanai. Farmācijas uzņēmums Gilead Sciences izstrādāja zāļu elvitegravīru, kuru Pārtikas un zāļu pārvalde 2012. gadā apstiprināja par zālēm. Elvitegravīru galvenokārt lieto zāļu terapijai pieaugušiem pacientiem.

Elvitegravīrs ir dihidrohinolīna atvasinājums un istabas temperatūrā parādās pulvera veidā ar baltu vai dzeltenīgu krāsu. Elvitegraviru raksturo arī tā salīdzinoši sliktā šķīdība ūdenī.

Aktīvā viela ir īpaši piemērota cilvēkiem, kuru HIV zāļu terapija tikai sākas. Tādējādi daudzos gadījumos elvitegravīrs ir sākotnējs medikaments.Dažreiz zāļu ražotāji apvieno elvitegravīru ar aktīvo sastāvdaļu tenofovirs. Šī divu zāļu kombinācija uzlabo efektivitāti, bet trūkumi ir daļēji samazināti.

Cilvēkiem, kas inficēti ar HIV, Elvitegravir bieži piešķir kā vienu zāļu ar tirdzniecības nosaukumu Vitekta®. Turklāt ārsti bieži apvieno aktīvo sastāvdaļu ar ritonaviru. Ritonavirs ir farmakoloģiska viela, ko lieto visdažādākajos HIV medikamentos. Ritonavirs parasti darbojas kā revakcinācija, kas palielina reālo zāļu efektivitāti.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Elvitegravīrs galvenokārt darbojas, inhibējot integrēzi. Tas nozīmē, ka elvitegravīrs ir ļoti piemērots kā HIV narkotika. Tas notiek tāpēc, ka elvitegravīrs kavē vīrusu, īpaši HIV-1 vīrusu, fermentu integrāzi. Elvitegravīrs ir nedaudz mazāk efektīvs pret HIV-2 vīrusiem. Vīrusiem ir nepieciešams šis enzīms, lai ģenētisko informāciju varētu pārnest uz saimnieka DNS.

Tādā veidā elvitegravīrs ir ļoti pretvīrusu līdzeklis. Elvitegravīru parasti lieto kombinācijā ar CYP inhibitoriem, kas palēnina elvitegravīra metabolismu un tādējādi palielina tā efektivitāti organismā. Elvitegravīru galvenokārt sadala CYP3A. Tāpēc nevajadzētu lietot vienlaicīgi ar fermenta induktoriem. Tie ietver, piemēram, fenitoīnu vai asinszāli.

Elvitegravīrs maz ietekmē nieru darbību. Pacienti elvitegravīru lieto tablešu formā. Ja to lieto vienlaikus ar ritonaviru un ēdienu, aktīvā viela sasniedz augstāko koncentrāciju asins plazmā pēc apmēram četrām stundām. Pētījumi rāda, ka pārtika ar augstu tauku saturu palielina elvitegravīra bioloģisko pieejamību. Asinsritē lielākā daļa Elvitegravir saistās ar plazmas olbaltumvielām. Organisms gandrīz 95 ​​procentus aktīvās vielas izdalās izkārnījumos. Pārējais no organisma izdalās kopā ar urīnu. Elvitegravīra plazmas eliminācijas pusperiods kombinācijā ar ritonaviru ir no 9 līdz 13 stundām.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Elvitegravīrs ir HIV-1 zāles, ko parasti lieto kā fiksētu kombināciju ar farmakoloģiskiem pastiprinātājiem. Pacienti elvitegravīru lieto iekšķīgi kā apvalkotas tabletes. Pietiek, ja dienā patērē vienu tableti aktīvās sastāvdaļas elvitegravīra. Elvitegravīru ieteicams lietot ēdienreizes laikā, lai tas būtu efektīvāks.

Obligāti jāievada aktīvā viela Elvitegravir kopā ar revakcināciju, kas kavē proteāzi. Šī iemesla dēļ Elvitegravir parasti ir pieejams fiksētā kombinācijā ar atbilstošu revakcināciju. Deva galvenokārt ir atkarīga no tajā pašā laikā ievadītā proteāzes inhibitora. Tomēr ārsti pašlaik joprojām lieto narkotiku Elvitegravir kā rezerves preparātu.

Riski un blakusparādības

Elvitegravīram dažreiz var būt nevēlamas blakusparādības, kas ir līdzīgas daudzām citām HIV zālēm. Biežākos gremošanas trakta simptomus, piemēram, sliktu dūšu, vemšanu un caureju, izraisa elvitegravīra ievadīšana. Turklāt daži pacienti ziņo par galvassāpēm un nogurumu. Turklāt dažiem cilvēkiem uz ādas rodas izsitumi.

Farmaceitisko līdzekļu ražotāji Elvitegravir parasti raksturo kā labi panesamu medikamentu. Ārstēšana ar aktīvo sastāvdaļu ir pilnībā izslēgta, ja pacients cieš no aktīvās sastāvdaļas nepanesamības. Pat ja pret elvitegravīru ir noturība, tā uzņemšana nav medicīniska. Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, dažreiz ir īpašas prasības terapijai ar elvitegraviru.

Pirms elvitegravīra lietošanas jāapsver noteikta mijiedarbība ar citām farmaceitiskām vielām. Elvitegravīrs galvenokārt tiek metabolizēts aknās ar enzīma CYP3A palīdzību. Šī iemesla dēļ steidzami jāizvairās no vienlaicīgas elvitegravīra un fenitoīna, rifampicīna un karbamazepīna lietošanas. Jāizvairās arī no kombinācijas ar asinszāli. Elvitegraviru raksturo krusteniska rezistence pret aktīvo sastāvdaļu raltegravīru.

Elvitegravīrs parasti tiek uzskatīts par rezerves preparātu HIV-1 vīrusa infekciju zāļu terapijai. Līdz šim klīniskā pieredze ir bijusi salīdzinoši ierobežota. Elvitegravīra priekšrocība ir tā, ka terapijai pietiek ar vienu devu dienā.