Metildopa

Ar aktīvo sastāvdaļu Metildopa tā ir aminoskābe. To ražo sintētiski un lieto kā antihipertensīvu līdzekli. To galvenokārt lieto arteriālas hipertensijas ārstēšanai.

Kas ir metildopa?

Viela metildopa istabas temperatūrā parādās kā kristāliska, cieta viela, kurai gandrīz nav krāsas. Metildopa kušanas temperatūra ir ap 305 līdz 307 grādiem pēc Celsija. Viela izšķīst atšķaidītās minerālskābēs, bet tai ir tikai maza šķīdība ūdenī. Metildopa nešķīst lielākajā daļā organisko šķīdinātāju.

Aktīvā viela metildopa ir viena no vislabāk pārdotajām zālēm paaugstināta asinsspiediena pazemināšanai grūtniecēm.

Farmakoloģiskā iedarbība

Būtībā tikai L-forma ir atbildīga par metildopa farmakoloģisko iedarbību. Tas nozīmē, ka viela savā struktūrā rotē pa kreisi. Aktīvā viela galvenokārt izspiež simpātiskos neirotransmiterus un galvenokārt uzbrūk adrenalīna vai noradrenalīna biosintēzei.

Tā kā metildopa ir aminoskābe, viela šķērso hematoencefālisko barjeru un tādējādi nonāk smadzenēs. Tur aktīvo sastāvdaļu vispirms pārvērš alfa-metildopamīnā un visbeidzot alfa-metilnoradrenalīnā. Turpmākie procesi noved pie norepinefrīna ražošanas kavēšanas. Normālos apstākļos norepinefrīns izraisa asinsvadu sašaurināšanos un asinsspiediena paaugstināšanos.

Pēc zāļu metildopa lietošanas tā parādīsies apmēram trīs līdz sešas stundas vēlāk. Darbības ilgums ir no 10 līdz 16 stundām. Terapijas sākumā asinsspiediens pazeminās galvenokārt tāpēc, ka samazinās sirds izdalījumi. Ilgstoši ārstējot ar metildopa, asinsvados samazinās pretestība, kas pazemina asinsspiedienu.

Vairumā gadījumu aktīvo sastāvdaļu metildopa lieto iekšķīgi tablešu veidā. Biopieejamība ir aptuveni 25 procenti. Plazmas eliminācijas pusperiods ir apmēram pusotra līdz divas stundas. Tomēr asinsspiediens pazeminās aptuveni 10 līdz 16 stundu laikā.

Aptuveni 50 procenti aktīvās sastāvdaļas uzsūcas tievās zarnās. No turienes tie nonāk asinīs un tiek nogādāti smadzenēs. Galu galā zāles metildopa tiek sadalītas aknās un zarnās. Pēdējā lieta, kas paliek, ir viela metildopa-O-sulfāts, kuras lielākā daļa izdalās caur nierēm urīnā.

Lietošana medicīnā un lietošana

Aktīvo sastāvdaļu metildopa raksturo vairākas iespējamās piemērošanas jomas. Pirmkārt un galvenokārt, metildopa ir zāles, kuras lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai.

Metildopa īpatnība ir tāda, ka ir liels skaits pētījumu par zāļu lietošanu grūtniecības laikā. Šī iemesla dēļ aktīvo sastāvdaļu ļoti bieži lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai grūtniecēm. Līdzīgs līdzeklis ir zāles dihidralazīns, ko lieto arī hipertensijas gadījumā grūtniecības vai eklampsijas laikā.

Metildopa galvenokārt darbojas, traucējot centrālās simpātiskās sistēmas darbību. Šī iemesla dēļ zāles metildopa tiek pieskaitītas tā saucamajai antisimpatotonikai.

Riski un blakusparādības

Metildopai ir vairākas iespējamās kaites un nevēlamas blakusparādības. Tie atšķiras atkarībā no konkrētā gadījuma un atšķiras pēc izskata un smaguma pakāpes. Būtībā daudziem pacientiem aktīvo sastāvdaļu parasti diezgan slikti panes. Tas ir īpaši svarīgi, lietojot zāles grūtniecības laikā. Tā kā, kaut arī ir daudz pētījumu par zāļu lietošanu grūtniecības laikā, ir iespējamas dažādas blakusparādības.

Salīdzinoši sliktā panesamība galvenokārt izriet no fakta, ka metildopa ir antisimpatotoniska. Bieža blakusparādība ir nogurums, kas izpaužas vairāk nekā desmit procentos no visiem ārstētajiem pacientiem. Ārstēšanas laikā parasti tiek samazināta šī blakusparādība.

Turklāt ir iespējamas sausas deguna gļotādas un gremošanas problēmas. Turklāt dažiem pacientiem urīns kļūst tumšs, nonākot saskarē ar gaisu. Tomēr šī blakusparādība ir nekaitīga. Dažreiz ir sedācija, kas izzūd tikai pēc dažām dienām.

Citas iespējamās blakusparādības, kas dažreiz var rasties metildopa terapijas laikā, ir miegainība dienā, bradikardija un hipotensija. Var būt traucēta ortostatiskā reakcija, izraisot trīci vai hemolīzi (sauktu arī par hemolītisko anēmiju). Turklāt ir iespējama reibonis, depresija un edēma. Dažiem pacientiem ir arī elpas trūkums, drudzis vai tā saucamās ekstrapiramidālās motoriskās sūdzības.

Būtībā visas grūtības un nevēlamās blakusparādības, kas rodas terapijas laikā ar medikamentu metildopa, rada nepieciešamību konsultēties ar ārstu. Īpaši grūtnieces tiek mudinātas nopietni uztvert jebkādas blakusparādības. Tā kā grūtniecības laikā blakusparādības var izraisīt nopietnas komplikācijas, kas apdraud nedzimušā bērna veselību vai pat dzīvību. Šādos gadījumos nekavējoties jākonsultējas ar ārstu. Var būt nepieciešams pārtraukt metildopa lietošanu un meklēt alternatīvu terapijas metodi vai labāk panesamas zāles.