Flumazenils

Flumazenils ir imidazola atvasinājums no benzodiazepīniem un darbojas kā antidots (antidots) benzodiazepīna pārdozēšanas gadījumā. Tas novērš visu benzodiazepīnu iedarbību, ko sedācijai lieto anestēzijas līdzekļiem vai miega zālēm.Flumazenils atceļ arī citu nebenzodiazepīnu iedarbību, kuri reaģē saskaņā ar to pašu mehānismu.

Kas ir Flumazenils?

Flumazenils ir konkurējošs antagonists un darbojas GABA receptora benzodiazepīnu saistīšanas vietā. Kā antagonists flumazenils nerada nekādu savu iedarbību, bet tas izspiež benzodiazepīnus vai ne-benzodiazepīnus no šīs receptoru saistošās vietas un tādējādi pārtrauc to efektivitāti.

Kā ķīmisks savienojums flumazenilam ir pamata struktūra, kas saistīta ar benzodiazepīniem. Kā jau minēts, tas ir benzodiazepīnu imidazola atvasinājums.

Balstoties uz šo līdzīgo struktūru, tas var piestāt GABA receptoru saistīšanas vietā un izspiest faktiskās aktīvās sastāvdaļas. Flumazenils ir balts, kristālisks pulveris, kas slikti šķīst ūdenī.

Farmakoloģiskā iedarbība

Ietekme Flumazenils To var izskaidrot tikai saistībā ar tādu vielu lietošanu, kuras ietekmē GABA receptorus tādā nozīmē, ka tās ietekmē inhibējošā neirotransmitera gamma-aminosviestskābes (GABA) darbību.

Šīs vielas ir tā sauktie benzodiazepīni, kā arī nebenzodiazepīni, kas var piestāt pie GABA receptoriem, palielinoties GABA aktivitātei. GABA, savukārt, palielina hlorīda kanāla atvēršanas iespējamību un tādējādi palielina hlorīda jonu pieplūdumu nervu šūnās. Hlorīda joni samazina neironu membrānas uzbudināmību. Kopumā tam ir nomierinoša iedarbība uz organismu.

Tātad var teikt, ka benzodiazepīni un citas vielas, kas iedarbojas uz GABA receptoru, piemēram,. B. zopiklons, zolpidēms un zaleplons rada trauksmi mazinošu, spazmolītisku, miegu veicinošu, nomierinošu, muskuļus relaksējošu un dažos gadījumos arī eiforisku efektu, palielinot GABA aktivitāti. Tomēr, lietojot flumazenilu, tas arī doksies uz GABA receptoru, kaut arī tas nerada nekādu savu iedarbību. Tomēr tas izslēdz citas aktīvās sastāvdaļas no receptora un tādējādi netieši veicina GABA aktivitātes samazināšanos.

Tādējādi flumazenila iedarbības laikā visa izmantoto vielu iedarbība tiek neitralizēta. Tomēr, tā kā flumazenila pusperiods ir tikai īss - 60 minūtes, benzodiazepīnu vai citu vielu iedarbība ātri atjaunojas (atsitiena efekts).

Lietošana medicīnā un lietošana

Pielietojums Flumazenils galvenokārt aprobežojas ar benzodiazepīnu iedarbības atcelšanu. To bieži lieto kā antidotu pārdozēšanai, narkotisko efektu pārtraukšanai un benzodiazepīnu nepareizai lietošanai.

Ārkārtas medicīnā flumazenilu lieto kā ātras darbības antidotu pašnāvības mēģinājumam ar miega līdzekļiem. Tā kā flumazenilam nav savas ietekmes, to pašlaik lieto tikai šajā jomā. Tomēr tiek ziņots par pētījumu rezultātiem, kas varētu attiekties arī uz hipersomnijas (miega slimības) klīnisko ainu. Tā kā hipersomnijas cēloņi ir dažādi, pirms galīgā pieteikuma būtu jāveic papildu izmeklēšana.

Flumazenilu injicē intravenozi un darbojas salīdzinoši ātri. Tā kā tā īsais eliminācijas pusperiods ir 60 minūtes, tā iedarbība atkal izzūd pēc apmēram 2 stundām, un vēl nenojaušotie benzodiazepīni atkal kļūst spēkā, līdz tie arī ir pilnībā noārdījušies. Tādēļ detoksikācija ar flumazenilu būtu jāpapildina ar novērošanu un vajadzības gadījumā jāveic vairākas reizes, lai pēc iespējas izvairītos no atsitiena efekta.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Lietojot Flumazenils protams, var rasties arī blakusparādības. Jāizvairās no ātras flumazenila injekcijas, jo tas var izraisīt pēkšņu uzbudinājumu un nemieru.

Ja pirms flumazenila lietošanas ir ilgstoša ārstēšana ar lielām benzodiazepīnu devām, bieži rodas tipiski abstinences simptomi. Biežas blakusparādības ir slikta dūša, vemšana, uzbudinājums, palielināts sirdsdarbības ātrums, nemiera sajūta un krampji. Flumazenila lietošana ir kontrindicēta arī dzīvībai svarīgas ārstēšanas gadījumā ar benzodiazepīniem.

Tas attiecas uz gadījumiem, kad dzīvības uzturēšanai benzodiazepīni ir nepieciešami ārkārtīgi satrauktos stāvokļos. Flumazenils jālieto īpaši piesardzīgi, ja benzodiazepīnus sajauc ar tricikliskiem vai tetracikliskiem antidepresantiem.