Holestiramīns

Kā Holestiramīns sauc par absorbcijas inhibitoru. To lieto hiperholesterinēmijas ārstēšanai.

Kas ir kolestiramīns?

Kolestiramīns ir stirols, bezkrāsains šķidrums, kas smaržo saldi. Aktīvo sastāvdaļu lieto tauku metabolisma slimību ārstēšanai. Tā kā kolestiramīnu kā ūdenī nešķīstošu makromolekulu nevar katalizēt paša organisma fermenti, un to neietekmē metabolisms.

Kolestiramīnu lieto īpaši tad, ja ZBL holesterīna koncentrācija asinīs ir pārāk augsta. Lai to ārstētu, pacientam vispirms jāietur diēta. Ja tas nerada cerētos panākumus, tiek nozīmētas holesterīna līmeni pazeminošas zāles, piemēram, statīni. Ja arī šie nedod nekādu efektu, nonāk kolestiramīns, kas tiek kombinēts ar statīniem. Tikai tad, ja ārsts neuzskata statīnu lietošanu par noderīgu vai ja pacients tos labi nepanes, kolestiramīnu lieto atsevišķi.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kolestiramīns ir sveķi, kuriem piemīt spēja saistīt ūdeni. Tomēr tas nav ūdenī šķīstošs. Tā kā arī aktīvo sastāvdaļu nevar sagremot, tā iziet cauri zarnām bez izmaiņām. Kuņģa-zarnu traktā kolestiramīns nodrošina mērķtiecīgu žultsskābju sadalīšanos.

Faktiski kolestiramīns ir holestiramīna hlorīds. Šī iemesla dēļ, nonākot saskarē ar žultsskābju sāļiem, hlorīdu apmaina ar pārējo žultsskābes daudzumu, veidojot parasto sāli (nātrija hlorīdu).

Žultsskābes aknās pilnībā ražo ar holesterīna palīdzību. Žultsskābes zarnās nonāk gremošanas laikā. Tomēr zarnas atgūst lielas žultsskābju daļas un pārsūta tās uz aknām. Tomēr šīs žultsskābes saista ar kolestiramīnu, kas savukārt palēnina to atgriešanos. Tas ietekmē arī aknas, kas žultsskābju trūkuma dēļ sāk ražot jaunas žultsskābes. Orgāns paaugstina holesterīna 7a-hidroksilāzes fermentu. Tā kā aknas šī procesa laikā ražo vairāk žultsskābju, tas noved pie palielināta holesterīna patēriņa. Tas vairs neparādās asinīs. Tādā veidā paaugstināts ZBL holesterīna līmenis pazeminās.

Lietošana medicīnā un lietošana

Kolestiramīnu lieto hiperholesterinēmijas ārstēšanai, kas izraisa augstu holesterīna līmeni asinīs. Aktīvā viela ir piemērota arī caurejas ārstēšanai žultsskābju pārmērības dēļ. Kolestiramīnu var izmantot arī, lai ārstētu dzelti (dzelti) un niezi žults ceļu daļējas oklūzijas dēļ.

Kolestiramīns tiek izmantots arī kā hologēnas caurejas diagnostikas līdzeklis. Ja to izraisa ķirurģiska procedūra, aktīvo sastāvdaļu izmanto arī caurejas ārstēšanai.

Vēl viena piemērošanas joma ir enteropātiskās cirkulācijas pārtraukšana narkotiku intoksikācijas gadījumā. Kopā ar kolestiramīnu var labāk izvadīt zāles, kas ir atkarīgas no enteropātiskās cirkulācijas. Tas ietver u. a. līdzeklis digitoksīns.

Kolestiramīnu lieto košļājamo tablešu, pulvera un granulu veidā, kas ir nopērkamas. Pacients lieto kolestiramīnu saturošus medikamentus iekšķīgi ar lielu daudzumu ūdens.

Riski un blakusparādības

Tāpat kā citu medikamentu lietošana, kolestiramīna lietošana var izraisīt nepatīkamas blakusparādības. Tomēr šīs blakusparādības neparādās katram pacientam. Cilvēki atšķirīgi panes zāles. Pēc kolestiramīna ievadīšanas tiek novēroti visizplatītākie aizcietējumu, vēdera uzpūšanās, apetītes zuduma, grēmas, nelabuma, vemšanas, caurejas un vēdera uzpūšanās simptomi. Retos gadījumos var būt arī samazināts taukos šķīstošo vitamīnu patēriņš, folijskābes deficīts asinīs un palielināts tauku izkārnījumos. Pacientiem, kas cieš no nieru funkcionāliem traucējumiem, vai bērniem, kuriem ir hlora pārpalikums, pastāv organisma hiperaciditātes risks.

Ir arī zināmas kontrindikācijas kolestiramīnam. Aģentu nedrīkst ievadīt paaugstinātas jutības gadījumā pret zālēm, žultsvada aizsprostojumiem vai zarnu aizsprostojumiem (ileus). Arī grūtniecības laikā kolestiramīns tiek uzskatīts par pēdējo iespēju, ja nav citu ārstēšanas iespēju. Iemesls tam ir samazināts svarīgu taukos šķīstošu vitamīnu, piemēram, A, D, E un K vitamīnu, patēriņš, kas var negatīvi ietekmēt bērna veselību. Kolestiramīnu uzskata par drošu lietošanai zīdīšanas laikā, jo aģents neieplūst mātes pienā. Ir iespējama arī bērnu un pusaudžu terapija ar šīm zālēm.

Kolestiramīna lietošana var izraisīt arī mijiedarbību ar citām zālēm. Pastāv samazināta vai novēlota šo preparātu absorbcija. Tajos galvenokārt ietilpst diurētiskais hidrohlortiazīds, pretepilepsijas fenobarbitāls, pretiekaisuma līdzeklis fenilbutazons, vairogdziedzera hormoni un penicilīna G un tetraciklīna grupas antibiotikas. Šos līdzekļus ieteicams lietot četras stundas pēc holestiramīna lietošanas.