Ganciklovirs

Kā Ganciklovirs sauc par virostat. Tas darbojas pret herpes vīrusiem.

Kas ir ganciklovirs?

Ganciklovirs ir nukleobāzes guanīna analogs. Kā pretvīrusu līdzeklis tiek izmantots herpes vīrusu izraisītu infekciju ārstēšanai. Zāles tika apstiprinātas Eiropā 1980. gados.

Vācijā zāles lieto ar produktu nosaukumiem Virgan® un Cymeven®. Starp pretvīrusu līdzekļiem gancikloviru, pencikloviru un acikloviru ir strukturāla saistība.

Farmakoloģiskā iedarbība

Ganciklovirs kā virostatisks līdzeklis ir vīrusu augšanas kavēšanas īpašība. Zāles uzlabo savu iedarbību galvenokārt pret herpes vīrusiem, kas ietver visu cilvēka herpes vīrusu saimi. Īpaši izteikta ir tā iedarbība pret citomegalovīrusu (CMV). Šī iemesla dēļ medicīna to parasti lieto pret šo dīgli.

Pēc tam, kad ganciklovirs nonāk pacienta ķermenī, tur notiek ķīmiskas izmaiņas. Rezultāts ir efektīva virostata forma, kas ir ganciklovira trifosfāts. Šī viela galvenokārt veidojas ķermeņa šūnās, kuras ir inficētas ar vīrusiem. Zāles fosforilē dažādas kināzes, kuras izmanto turpmākai vīrusu iekļaušanai DNS.

Ganciklovirs ir ļoti līdzīgs vīrusa DNS celtniecības bloka guanīnam. Šī nepareiza pievienošana izraisa ķēdes pārtraukumu, jo ganciklovirs kā vīrusa polimerāze netiek atzīts par celtniecības bloku. Tāpēc vairs nav vīrusa DNS replikācijas. Vīruss vairs nevar vairoties.

Tomēr viens no ganciklovira trūkumiem ir tāds, ka tā iedarbība nav mērķtiecīga. Pretvīrusu līdzeklis ne tikai kavē vīrusu augšanu, bet arī negatīvi ietekmē veselīgu ķermeņa šūnu metabolisma procesus. Tā sekas var būt dažas nopietnas blakusparādības.

Ganciklovira perorālā bioloģiskā pieejamība ir zema un ir tikai 5 procenti. Šī iemesla dēļ to bieži ievada intravenozi. Pretvīrusu līdzekļi no organisma izdalās gandrīz nemainītā veidā caur nierēm. Ja nieru darbība ir normāla, eliminācijas pusperiods ir no 1,5 līdz 3 stundām.

Lietošana medicīnā un lietošana

Ganciklovira piemērošanas jomas galvenokārt ietver slimības, ko izraisa cilvēka herpes vīruss 5 (HHV 5). To sauc arī par citomegalovīrusu. Parasti indikācijas ir imūndeficīts (piemēram, AIDS) un orgānu transplantācija.

Ganciklovirs kā acu želeja ir piemērots arī acu herpes (keratīta herpetiska) ārstēšanai. Turklāt ir arī ļaundabīgo deģenerāciju eksperimentālās ārstēšanas metodes, par kurām ir atbildīgi onkolītiskie vīrusi. Ganciklovīrs tiek izmantots arī bioķīmijā negatīvas atlases veikšanai.

Tā kā virostata bioloģiskā pieejamība ir neliela, perorāli pacientam dienā tiek ievadītas divas vienreizējas devas, kas ir 5 miligrami uz ķermeņa svara kilogramu. Ievadīšana notiek kā infūzija ar laika intervālu 12 stundas. Infūziju ievada caur lielu vēnu.

Tomēr gancikloviru var ievadīt arī iekšķīgi. Šajā gadījumā pacients ņem 1 gramu dienā starp ēdienreizēm. Kopš 2006. gada Vācijā tiek piedāvātas arī ārējas zāļu formas acu želejas formā.

Riski un blakusparādības

Tā kā gancikloviram ir ievērojami augstākas toksiskās īpašības nekā citiem pretvīrusu līdzekļiem, piemēram, acikloviram, pastāv lielāks blakusparādību risks, kas var būt ļoti daudzveidīgs. Bieži vien ir samazināts noteiktu balto asins šūnu skaits, caureja, apgrūtināta elpošana, balto asins šūnu trūkums, apetītes zudums, sēnīšu infekcijas mutē, galvassāpes, miega problēmas, urīnceļu infekcijas, celulīts, trauksmes traucējumi, depresija, apjukums, sāpes kuņģī, slikta dūša, vemšana, klepus , Apgrūtināta rīšana un aizcietējums.

Citas nevēlamas blakusparādības ir domāšanas traucējumi, anoreksija, ādas iekaisums, nieze, svīšana naktī, sāpes ausīs, nervu darbības traucējumi, aknu darbības traucējumi, muskuļu sāpes, muguras sāpes, drudzis, nogurums, stingrība, sāpes krūtīs, vājums un svara zudums.

Ir iespējama tīklenes atdalīšana un saindēšanās ar asinīm (sepse). Dažkārt rodas arī sirds aritmijas, dzirdes zudums, redzes traucējumi, smagas alerģiskas reakcijas, grēmas, matu izkrišana, vīriešu neauglība, nieru mazspēja un psihoze.

Ja pacients cieš no alerģijas vai paaugstinātas jutības pret gancikloviru vai citiem pretvīrusu līdzekļiem, piemēram, valacikloviru, valgancikloviru un acikloviru, zāles nekādā gadījumā nedrīkst ievadīt. Tas attiecas arī uz izteiktu trombocītu vai balto asins šūnu deficītu vai ja hemoglobīna līmenis ir pārāk zems.

Nieru darbības traucējumu gadījumā nepieciešama ārsta rūpīga deva. Šādos gadījumos medicīnas darbiniekam savstarpēji jāizvērtē riski un ieguvumi.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā nekādā gadījumā nedrīkst lietot gancikloviru, jo tas bērnam var radīt nopietnu kaitējumu vai kroplības. Lietojot produktu, ieteicama pastāvīga kontracepcija. Ganciklovirs nav piemērots arī bērniem līdz 18 gadu vecumam.

Vienlaicīga ganciklovira lietošana ar dažām citām zālēm var izraisīt mijiedarbību. Bieži vien pastāv paaugstinātu asins šūnu veidošanās traucējumu risks. Īpaši augsts risks ir līdzekļiem, ko lieto vēža ārstēšanai. Tajos ietilpst citostatiskie līdzekļi, piemēram, vinblastīns un vinkristīns, kā arī ķīmijterapijas zāles, piemēram, pentamidīns un dapsons. Pastāv arī pretsēnīšu līdzekļu, piemēram, flucitozīna un amfotericīna B, risks.

Nav ieteicams dot gancikloviru ar aktīvo sastāvdaļu zidovudīnu, ko arī lieto vīrusu apkarošanai. Kombinācijas gadījumā pacientam draud nopietni asins šūnu veidošanās bojājumi. Ja ganciklovīrs tiek lietots vienlaikus ar cefalosporīniem vai penicilīniem, pastāv krampju risks.