Guanetidīns

Plkst Guanetidīns Tās ir zāles, ko lieto hipertensijas (paaugstināta asinsspiediena) ārstēšanai un vietējā anestēzijā noteiktu nervu saindēšanai. Galvenais guanetidīna zāļu ražotājs ir Alcon, kas pārdod aktīvo sastāvdaļu ar nosaukumu Thilodigon®. Tādējādi guanetidīns ir gan antihipertensīvs, gan antisimpatotonisks līdzeklis.

Kas ir guanetidīns?

Guanetidīns ir zāles, kuras lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai. Turklāt ārstnieciskais līdzeklis guanetidīns spēj bloķēt nervus, lai to varētu izmantot vietējai anestēzijai. Turklāt guanetidīns ietekmē simpātisko nervu sistēmu, kas padara to piemērotu kā antisimpatotonisku.

Zāles guanetidīns pieder antihipertensīvo līdzekļu grupai. Starp sinonīmiem ir arī guanetidīns Guanetidīna monosulfāts, Guanetidinum un Guanetidīna sulfāts zināms. Tomēr narkotikas ar guanetidīnu šobrīd daudzās valstīs, piemēram, Šveicē, vairs nav komerciāli pieejamas. Pirms tam ārsti bieži izrakstīja aktīvo sastāvdaļu guanetidīnu tablešu veidā ar tirdzniecības nosaukumu Ismelin®.

Lietojot zāles, guanetidīns tiek izmantots kā guanetidīna monosulfāts. Tas ir kristālisks pulveris ar baltu krāsu. Guanetidīns ir relatīvi šķīstošs ūdenī un ir viens no guanidīna atvasinājumiem. Guanetidīns galvenokārt ietekmē noradrenerģisko sistēmu. Tas kavē neiroloģiskā raidītāja norepinefrīna veidošanos un samazina noteiktu neironu glabāšanas spēju kurjervielai.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Gvanetidīna iedarbība ir saistīta ar faktu, ka viela samazina norepinefrīna veidošanos. Tā ir neiroloģiska kurjera viela, kurai ir svarīga loma stimulu pārnešanā. Tajā pašā laikā guanetidīna uzņemšana liek neironiem uzglabāt mazāk noradrenalīna. Tādējādi guanetidīns parāda līdzības ar aktīvo sastāvdaļu rezerpīnu.

Turklāt zāles guanetidīns stabilizē aksona membrānas un samazina depolarizējamību. Tādā veidā aktīvā viela guanetidīns ir labi piemērots lietošanai vietējā anestēzijā. Būtībā guanetidīnam ir spēcīga afinitāte pret sistēmām un procesiem, kas nervu sistēmā pārvadā kurjeru vielu noradrenalīnu. Ārsti arī min šos procesus žargonā kā noradrenalīna sūkņus. Transportēšanas procesi galvenokārt notiek uzglabāšanas pūslīšu un aksonu membrānās. Tādējādi guanetidīns samazina extraneuronālo kateholamīnu klīrensu, lai adrenalīns un noradrenalīns sistēmiski darbotos ilgāk. Tādēļ narkotiku guanetidīns īpaši lieto cilvēkiem ar paaugstinātu asinsspiedienu, kuriem citi terapeitiskie pasākumi nesniedz neko labu vai nav tik veiksmīgi.

Principā nervu šūnu gali guanetidīna iedarbības rezultātā atbrīvo mazāk noradrenalīna, tāpēc sinaptiskajā spraugā atrodas mazāka kurjera vielas daļa. Sākumā palielinās norepinefrīna izdalīšanās, uzņemot guanetidīnu. Tomēr zāļu ietekmē atbildīgās struktūras nespēj no jauna uzņemt norepinefrīnu. Tā kā nervu sistēma tagad uzglabā vielu guanetidīnu.

Vietējās anestēzijas kontekstā medicīnas speciālisti izmanto faktu, ka guanetidīns samazina nervu simpātisko vadīšanu. Tomēr guanetidīns bloķē nervus tikai ekstremitāšu rajonā. Vispirms pacienti saņem žņaugu, pēc tam ārsts injicē guanetidīnu vēnā. Zāles ilgst no vienas līdz trim dienām. Šeit noder fakts, ka guanetidīns nedarbojas centrālajā nervu sistēmā.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Zāles guanetidīns galvenokārt tiek izmantots paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai. Turklāt guanetidīns ir piemērots arī vietējai anestēzijai, īpaši ekstremitāšu rajonā. Tomēr narkotikas, kas satur guanetidīnu, daudzās valstīs kopš tā laika ir pazudušas no tirgus.

Guanetidīns galvenokārt ir pieejams narkotikā Ismelin®. Tablešu deva ir atkarīga no hipertensijas smaguma un pacienta vecuma. Lietojot guanetidīnu vietējā anestēzijā, ārsti ņem vērā katrā atsevišķā gadījumā nepieciešamo devu, kuru var noteikt, pamatojoties uz nepieciešamo iejaukšanos.

Riski un blakusparādības

Guanetidīna lietošana var izraisīt dažas blakusparādības, kuras pirms zāļu izrakstīšanas jāapsver ārsts. Piemēram, palielinās jutība pret tā sauktajiem kateholamīniem, kas ietver kurjera vielu adrenalīnu. Stresa situācijās pacienti dažreiz cieš no asinsspiediena krīzes.

Dažiem vīriešu dzimuma pacientiem ir grūtības ar ejakulāciju, lietojot guanetidīnu.Konkrēti, pastāv aspermatisms, kad spermas ražošanas trūkuma dēļ nenotiek ejakulācija. Aktīvā viela guanetidīns ietekmē dzimumdziedzerus, piemēram, prostatu, un tādējādi novērš sekrēciju veidošanos. Tomēr būtībā tā ir aktīvās sastāvdaļas guanetidīna atgriezeniska blakusparādība.

Papildus iespējamām blakusparādībām jāņem vērā arī guanetidīna mijiedarbība ar citām vielām. Aktīvā viela metilfenidāts var mazināt zāļu hipotensīvo iedarbību. Tomēr dažos gadījumos metilfenidāts palielina arī simpatomimētisko zāļu guanetidīna darbības veidu norīšanas sākumā. Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, uz guanetidīna ievadīšanu attiecas īpaši noteikumi, lai izvairītos no blakusparādībām bērnam.