Iklaprims

Plkst Iklaprims tās ir medicīniskas zāles, kuras pašlaik (kopš 2017. gada) joprojām ir apstiprināšanas procesā. To ražo Šveices farmācijas un biofarmācijas uzņēmums ARPIDA, kas atrodas Reinahā, un to paredzēts izmantot sarežģītu ādas un ādas struktūras infekciju ārstēšanai. No farmakoloģiskā un medicīniskā viedokļa tā ir antibiotika, kuras darbības mehānisms rodas no baktēriju dihidrofolāta reduktāzes kavēšanas.

Kas ir Iclaprim?

Iclaprim tuvākajā laikā paredzēts lietot dažādu ādas infekciju un ādas struktūras ārstēšanai. Aktīvo sastāvdaļu ražo Šveices farmācijas uzņēmums APRIDA, kurai ir arī šīs vielas patenti. Eiropas Savienībā (ES) un Amerikas Savienotajās Valstīs (ASV) antibiotika joprojām ir apstiprināšanas stadijā.

ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) 2009. gadā noraidīja paātrinātu apstiprināšanu steidzamās procedūras ietvaros un atsaucās uz regulāru apstiprinājumu, ko pašlaik cenšas panākt APRIDA. Tāpēc Iclaprim zāļu tirgos vēl nav pieejams. Ja tiek piešķirts apstiprinājums, zāles var dot pacientiem tikai pēc ārsta receptes. Parasti ir arī jāpasūta obligātas aptiekas salīdzināmām zālēm.

Ķīmijā un farmakoloģijā Iclaprim tiek aprakstīts ar empīrisko formulu C 19 - H 22 - N 4 - O 3. Iklaprima mezilātam izmanto empīrisko formulu C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S, kas arī ir izplatīta. Tas atbilst morālajai masai 354,4 g / mol vai 450,51 g / mol. Iclaprim darbības mehānisms ir balstīts uz baktēriju dihidrofolāta reduktāzes kavēšanu. Antibiotiku uzskata par cerības bāku, lai ārstētu slimības, kuras izraisa izturīgi patogēnu celmi.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Farmakoloģisko īpašību un izmantotā darbības mehānisma dēļ Iclaprim ir antibiotika. Tas tiek piešķirts diaminopirimidīnu aktīvo vielu grupai, kurā ietilpst arī narkotikas pirimetamīns, koksiils un aminopterīns. Parasti šai grupai ir organiska savienojuma, kas sastāv no bāzes un divām aminogrupām, klātbūtne uz pirimidīna gredzena. Tāpēc diaminopirimidīnu empīriskā formula vienmēr parāda oglekli (C), ūdeņradi (H) un slāpekli (N).

Iklaprims tiek uzskatīts par efektīvu dihidrofolāta reduktāzes inhibitoru baktērijās. Tāpēc ir līdzības ar trimetoprimu, kas arī pieder diaminopirimidīnu grupai. Iclaprim īpašā iezīme ir tā, ka tā ir aktīva arī daudziem patogēnu celmiem, kuriem trimetoprims vairs nav efektīvs.

Medicīniskajos pētījumos, kas veikti ārpus dzīvā organisma (in vitro), ir pierādīts, ka Iclaprim var lietot pret lielu skaitu grampozitīvu baktēriju. Tie patogēni, kas kļūst zilie, veicot diferencētu krāsošanas procesu (Gram krāsošanu), ir grampozitīvi. Tāpēc iclaprim tiek uzskatīts par cerības bāku ādas slimību ārstēšanā, kuras izraisa rezistentas baktērijas.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Ir teikts, ka Iclaprim lieto, lai apkarotu ādas infekcijas un ādas struktūru. Līdz šim veiktajos klīniskajos pētījumos zāļu ievadīšana notika vai nu perorāli, vai intravenozi, tāpēc šīs ievadīšanas formas, iespējams, tiks norādītas arī praksē.

Iekšķīgi lietojot apvalkotās tabletes, antibiotikas bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 40%. Vidējiem pacientiem ieteicama 160 mg deva. Šeit var sasniegt līmeni plazmā līdz 0,5 µg / ml.

Ja Iclaprim ievada intravenozi, ieteicamā deva ir no 0,4 līdz 0,8 mg uz ķermeņa svaru. Šeit ir iespējama koncentrācija plazmā līdz 0,87 µg / ml. Plazmas eliminācijas pusperiods tiek noteikts divās stundās.

Riski un blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, arī pēc Iclaprim lietošanas var rasties nevēlamas blakusparādības. Saskaņā ar pašreizējiem zināšanām var veikt daudz salīdzinājumus ar zāļu linezolīdu. Tāpēc biežākās blakusparādības ir kuņģa-zarnu trakta sūdzības, kas var izpausties kā caureja, vaļīgi izkārnījumi, vemšana, sāpes vēderā, aizcietējums (aizcietējums), slikta dūša vai slikta dūša. Galvassāpes un garšas zudums ir arī iespējamās blakusparādības.

Ir iespējamas arī izmaiņas asinīs. Var rasties arī leikocītu skaita samazināšanās, neitrofilu vai trombocītu trūkums. Turklāt ir sagaidāms drudzis un ādas reakcijas. Pēdējie īpaši izpaužas kā nieze, apsārtums un izsitumi.

Turklāt Iclaprim nedrīkst lietot, ja ir medicīniska kontrindikācija (indikācija). Medicīnā tas attiecas uz apstākli, kura dēļ noteikta preparāta lietošana šķiet nepamatota, jo ir iespējams neaprēķināms risks un blakusparādības. Tas jo īpaši attiecas uz gadījumiem, kad ir zināma aktīvās sastāvdaļas nepanesamība. Alerģijas gadījumā pret diaminopirimidīniem jāievēro īpaša piesardzība, lai rūpīgi izvērtētu iespējas un ieguvumus.

Turklāt uzmanība jāpievērš mijiedarbībai ar citām ārstnieciskām vielām. Tādēļ ārstējošais ārsts regulāri jāinformē par visiem veiktajiem preparātiem. Tādā veidā var samazināt risku un padarīt to paredzamāku.