Digitoksīns

Kā Digitoksīns ir dabiskas vielas nosaukums, kas atrodas sarkanā uzpirksta lapās. Tas pieder pie sirds glikozīdiem.

Kas ir Digitoxin?

Digitoksīns ir sirds glikozīds, kas rodas dabiski. Aktīvā viela veido daļu no sarkanās lapsenītes (Digitalis purpurea) lapām. Steroīdo glikozīdu veido aglikona digitoksigenīns, kas ir savienots ar trim cukura atlikumiem. Glikozīdam ir sirdsdarbība un tas nodrošina sirds muskuļa funkciju uzlabošanu.

Sarkano lapsenīšu augs medicīniski tika izmantots jau 1775. gadā. Pēc simts gadiem vācbaltiešu farmakologam Oswald Schmiedeberg (1838–1921) pirmo reizi izdevās izdalīt digitoksīnu. Ārsts Klods-Ādolfs Nativelle veica turpmākus pētījumus. Līdz 1962. gadam bija iespējams pilnībā atšifrēt digitoksīna struktūru. Tomēr atšķirībā no digoksīna sirds slimību ārstēšanai digitoksīnu lieto retāk.

Farmakoloģiskā iedarbība

Digitoksīnam ir pozitīva inotropiska iedarbība uz sirds muskuļiem. Tā kā steroīdais glikozīds saistās ar ryanodīna receptoru, uzlabojas citosola kalcija koncentrācija. Tas noved pie intensīvākas sirds muskuļa šūnu kontrakcijas.

Pēc zāļu lietošanas digitoksīnam ir nepieciešamas apmēram trīs līdz četras stundas, lai attīstītu tā pozitīvo iedarbību. Pozitīvā efekta noturība svārstās no 7 līdz 12 stundām. Ātrāku efektu var panākt, veicot tiešu injekciju asinsritē. Tas sākas pēc 25 minūtēm līdz 2 stundām. Pēc tam darbības ilgums ir no 4 līdz 12 stundām.

Digitoxin iedarbība ir pamanāma, jo palielinās sirds pukstēšanas spēks un sirds pukst lēnāk un intensīvāk. Turklāt tiek uzlabota visa organisma asins plūsma. Lai izvairītos no sirds muskuļa pārslodzes, digitoksīnu, tāpat kā visus pārējos sirds glikozīdus, ievada kopā ar citiem medikamentiem, kas sirds darbu atvieglo. Tie var būt AKE inhibitori, lai paplašinātu asinsvadus, vai diurētiskie līdzekļi, lai samazinātu šķidruma daudzumu organismā. Digitoksīns ir efektīvs arī sirds aritmiju gadījumos, kad sirdsdarbība ir pārāk ātra.

Tā kā dienas laikā no cilvēka ķermeņa izdalās tikai septiņi procenti digitoksīna, pēc sākotnējā posma var ievadīt tikai mazāku devu, lai nodrošinātu stabilu digitoksīna līmeni organismā. Galvenokārt zāles izdalās caur aknām. Tā kā tas notiek neatkarīgi no nierēm, Digitoxin var lietot arī cilvēki, kuriem nav atbilstošas ​​nieru funkcijas. Tomēr, tā kā aktīvā viela lēnām izdalās no organisma, ir jārūpējas, lai izvairītos no pārdozēšanas. Šādā gadījumā pastāv saindēšanās risks.

Lietošana medicīnā un lietošana

Digitoksīnu ievada sirds muskuļa vājuma gadījumā. Zāles liek sirdij darboties efektīvāk un palielina sirds izturību. Turklāt līdzeklis tiek izmantots sirds aritmiju, piemēram, priekškambaru plandīšanās vai priekškambaru mirdzēšanas gadījumā, kas saistītas ar sirds darbības paātrināšanos. Steroīds glikozīds pazemina sirdsdarbības ātrumu.

Vēl viena svarīga digitoksīna pielietojuma joma ir hroniska sirds mazspēja (sirds mazspēja) .Īpaši tas attiecas uz tad, ja tas ir saistīts ar nieru mazspēju. Produkts tiek izmantots arī oftalmoloģijā. Tur to izmanto izmitināšanas traucējumu terapijai.

Digitoksīnu ievada iekšķīgi, izmantojot tabletes, lokāli kā acu pilienus vai intravenozi, izmantojot injekciju šķīdumu.

Riski un blakusparādības

Digitoxin lietošana var būt saistīta ar nevēlamām blakusparādībām, taču tās nenotiek automātiski katram pacientam. Biežākie simptomi ir slikta dūša, vemšana un slikta apetīte. Iespējama neregulāra caureja, galvassāpes, sāpes vēderā, bezmiegs, murgi, depresija, apjukums, sarkanā vilkēde, psihoze, halucinācijas, trombocitopēnija (trombocītu līmeņa pazemināšanās asinīs) vai palielināta krūts (ginekomastija). Zarnu trauki ir ārkārtīgi reti aizsprostoti.

Kontrindikācijas Digitoxin lietošanai ir akūts miokarda infarkts, miokardīts, ventrikulāra tahikardija, sirds kambaru sirds aritmijas, plaušu slimības, digitalis intoksikācija, myxedema un skābekļa trūkums. Ja Digitoxin terapija notiek grūtniecības laikā, ir svarīgi pastāvīgi uzraudzīt grūtnieci.

Vienlaicīgi lietojot digitoksīnu un citas zāles, pastāv mijiedarbības risks. Ārstniecības līdzekļa iedarbību pastiprina preparāti, kas izraisa magnija vai kālija trūkumu. Tie ietver a. pretsēnīšu zāles amfotericīns B, diurētiskie līdzekļi, paša organisma hormons ACTH, antibiotika penicilīns G, pretiekaisuma salicilāti un caurejas līdzekļi.

Fermentu induktori, piemēram, antibiotika rifampicīns, epilepsijas zāles fenobarbitāls un fenitoīns, dehidratācijas preparāts spironolaktons un pretsāpju līdzeklis fenilbutazons draud saīsināt pozitīvo digitoksīna efektu.