Labetalols

Labetalols ir zāles, ko lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai. Tas ir efektīvs kā alfa, tā arī beta bloķētājs. Labetalolu efektīvi lieto hiperintensīvas ārkārtas situācijas, pēcoperācijas hipertensijas, ar fēhromozotomu saistītas hipertensijas un atsitiena hipertensijas ārstēšanā. Biežas nevēlamas blakusparādības ir galvassāpes, dispepsija, reibonis, slikta dūša, letarģija, aizlikts deguns un erektilā disfunkcija.

Kas ir Labetalol?

Labetalols ir adrenerģisko receptoru bloķējošs līdzeklis. Tas konkurē ar citiem kateholamīniem, kas ir saderīgi ar šīm vietnēm. Labetalols relaksējoši ietekmē sašaurinātos asinsvadu muskuļus.

Labetalola hidrohlorīds ir balts vai krēmkrāsas, kristālisks, ūdenī šķīstošs pulveris. Šīs aktīvās sastāvdaļas injekcija ir dzidrs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens, ūdens izotonisks šķīdums intravenozai lietošanai. Tā pH ir no 3,0 līdz 4,5. Injekcija satur 5 mg labetalola hidrohlorīda vienā mililitrā.

Labetalola HCL ir racetāts ar molekulāro formulu C19H24N2O3 * HCL un ar molekulmasu 364,87. Tam ir divi asimetriski centri un tas pastāv kā divu dilevalola diastereomēru pāru molekulārais komplekss.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Labetalols ir divkāršs alfa un divkāršs beta receptoru bloķētājs. Tas bloķē selektīvo alfa un neselektīvo beta receptoru darbību vienā vielā. Beta receptori ir receptoru molekulas, kurām dokstacijas kurjers vielas, piemēram, adrenalīns un noradrenalīns.

Šīs kurjera vielas ir daļa no simpātiskās nervu sistēmas. Tas ir atbildīgs par piespiedu fiziskiem uzbudinājuma stāvokļiem. Beta adrenoreceptoru ierosināšana asinsvados un sirdī izraisa sirdsdarbības ātruma paātrināšanos un asinsspiediena paaugstināšanos. Ietekme uz šiem receptoriem ir spēcīga un atgriezeniska. Labetalols ir izteikti adrenerģisks postsinaptiskiem alfa1 receptoriem un neselektīvs beta-adrenerģiskiem receptoriem. Tas ir aptuveni vienlīdz efektīvs beta1 un beta2 receptoriem.

Alfa un beta blokādes attiecība ir atkarīga no tā, vai labetalolu lieto iekšķīgi vai intravenozi. Iekšķīgi lietojot, alfa un beta blokādes attiecība ir 1: 3; intravenozi tas ir 1: 7. Tādējādi labetalolu var saprast kā beta blokatoru ar alfa bloķējošu efektu.

Salīdzinājumam - labetalols ir vājāks beta bloķētājs nekā propranolols, un tam ir vājāka afinitāte pret alfa receptoriem nekā fentolamīnam. Labetalolam ir raksturīga simpatomimētiska aktivitāte. Jo īpaši tas ir daļējs agonists pie beta2 receptoriem asinsvadu gludā muskulatūrā.

Labetalols relaksējoši ietekmē asinsvadu gludos muskuļus, apvienojot šo daļēju beta2 agonismu un alfa1 blokādi. Tas ir vazodilatators un var pazemināt asinsspiedienu.

Līdzīgi kā vietējie anestēzijas līdzekļi un nātrija kanālus bloķējošie antiaritmiskie līdzekļi, labetalols arī membrānu stabilizē. Samazinot nātrija uzņemšanu, Labetalols samazina darbības potenciālo ugunsgrēku un tādējādi izveido vietējo anestēzijas līdzekli.

Labetalola fizioloģisko iedarbību, ievadot to intravenozi, nevar paredzēt, pamatojoties tikai uz tā receptoru bloķējošo iedarbību. Bloķējot beta1 receptorus, jāsamazina sirdsdarbība. Tas neattiecas uz labetalolu. Lietojot akūtās situācijās, labetalols pazemina perifēro asinsvadu pretestību un sistēmisko asinsspiedienu. Neskatoties uz Alfa1, Beta1 un Beta2 bloķējošajiem mehānismiem, ietekme uz sirdsdarbības ātrumu, sirds izvadi un insulta daudzumu joprojām ir neliela. Šīs sekas galvenokārt tika novērotas vertikālā stāvoklī esošiem cilvēkiem.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Labetalolu lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai. To var lietot atsevišķi vai kombinācijā ar citām zālēm, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem. Zāles parasti ievada pēc ēšanas.

Labetalols ir efektīvs hiperintensīvas ārkārtas situācijas, pēcoperācijas hipertensijas, ar fomozozotomu saistītas hipertomijas un atsitiena hipertensijas ārstēšanā. Zāles ir īpašas indikācijas grūtniecības izraisītas hipertensijas (preeklampsijas) ārstēšanai. To lieto arī kā alternatīvu smagas hipertensijas ārstēšanā, kad nepieciešams pēc iespējas ātrāk kontrolēt asinsspiedienu.

Labetalolu lieto, kad nepieciešams asinsspiediena regulēšanai anestēzijas laikā. Klīniskajā pētījumā ar farmakoloģiski smagu hipertensiju pēc 0,25 mg / kg injekcijas guļus pacientiem asinīs spiediens pazeminājās vidēji par 11/7 mmHG. Papildu injekcijas 0,5 mg / kg līdz kumulatīvajai devai 1,75 mg / kg nodrošināja turpmāku asinsspiediena pazemināšanos no devas.

Labetalols, ievadīts nepārtrauktas intravenozas infūzijas veidā ar vidējo devu 136 mg divu līdz trīs stundu laikā, pazemina asinsspiedienu par vidēji 60/35 mmHg. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas asinsspiediens pakāpeniski paaugstinās.

Riski un blakusparādības

Biežākās iespējamās blakusparādības ir palielināti aknu funkciju testi, sastrēguma sirds mazspēja, letarģija, erektilā disfunkcija, diskomforta sajūta urinēšanā, slikta dūša, pazemināts asinsspiediens, redzes traucējumi, aizlikts deguns un paaugstinātas jutības reakcijas.

Dažos gadījumos rodas ortostāzes sindroms. Pacienti piedzīvo strauju asinsspiediena pazemināšanos, pārejot no guļus vai sēdus stāvokļa uz vertikāli. Jūs varat justies miegains vai pat ģībonis. Pacienti jānovēro par šo blakusparādību.

No labetalola jāizvairās astmas vai hroniskas obstruktīvas plaušu slimības, ļoti zema asinsspiediena, smagas sirds slimības, smagas sirds mazspējas un lēnas sirdsdarbības gadījumā.

Labetalols nelielos daudzumos var iekļūt mātes pienā. Mātēm, kas baro bērnu ar krūti, jāiesaka ārsts. Labetol lietošana var pasliktināt intelektuālo sniegumu un reakcijas. Papildu alkohola lietošana var vēl vairāk pazemināt asinsspiedienu un palielināt noteiktas zāļu blakusparādības.

Pirms operācijas anestēzijas laikā un pirms acu operācijas jāuzsver zāļu Labetol medikamenti. Pārdozēšanas simptomi ir sirdsdarbības ātruma pazemināšanās, reibonis un ģībonis.