Aliskirēns

Ar Aliskirēns arteriālās hipertensijas ārstēšanai ir pieejamas zāles, kas darbojas kā renīna inhibitors (renīna inhibitors). To pārdod ar dažādiem tirdzniecības nosaukumiem kā mono- un kombinēto preparātu, un tam nepieciešama recepte. Zāles tika apstiprinātas Amerikas Savienotajās Valstīs 2007. gada martā, Šveicē jūnijā un Vācijā augustā.

Kas ir aliskirēns?

Aliskirēns ir zāles, ko lieto paaugstināta asinsspiediena regulēšanai. Tas nomāc fermentu renīnu, tādējādi iejaucoties renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmā, kas regulē asinsspiedienu. Starp zināmajiem renīna inhibitoriem aliskirēns ir vienīgais līdz šim apstiprinātais medikaments. Divus citus sagatavošanās darbus - Zankiren un Remikiren - joprojām gaida apstiprināšanu.

Pirmie renīna inhibitori bija antivielas, kas bija tieši vērstas pret enzīmu renīnu. Tas, kas pazemināja asinsspiedienu eksperimentos ar dzīvniekiem, netika tālāk izstrādāts, jo īpaši tāpēc, ka šos pirmos renīna inhibitorus varēja ievadīt tikai injekcijas veidā. Veicot turpmākus starpposmus, Aliskirēns beidzot nonāca pie tirgus brieduma, kas labi attaisnoja cerības.

Farmakoloģiskā iedarbība

Iedarbojoties renīna-angiotensijas-aldosterona sistēmā, aliskirēns saista fermentu renīnu un tādējādi ierosina turpmākos bioķīmiskos procesus.

Renīns kā proteāze, ferments, kas sašķeļ olbaltumvielas, pārveido angiotenzinogēnu par angiotenzīnu I, kas savukārt ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma palīdzību tiek pārveidots par angiotenzīnu II. Pēc tam tas var patstāvīgi izraisīt asinsvadu sašaurināšanos un izraisīt papildu aldosterona izdalīšanos. Tas rada lielāku nātrija jonu un ūdens reabsorbciju nieru savākšanas kanālos, kas palielina asinsspiedienu.

Aliskirēns saista renīnu un tādējādi efektīvi novērš tā sarežģīto darbību. Aprakstītie procesi nenotiek, un asinsspiediens var pazemināties.

Aliskirēns tiek lietots iekšķīgi vienu reizi dienā. Tā kā tas ietekmē asinsspiedienu, atbrīvojot renīnu, pēc pirmajiem izmērāmiem terapeitiskajiem panākumiem ir nepieciešamas apmēram vienas līdz divas nedēļas pēc ārstēšanas sākuma. Aliskirēns gandrīz vienmēr tiek lietots kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem. Tie var būt, piemēram, diurētiski līdzekļi, kas izrakstīti augsta asinsspiediena ārstēšanai.

Lietošana medicīnā un lietošana

Renīna inhibitors aliskirēns ir jauns un efektīvs līdzeklis paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai. Ražotājs Novartis pat runā par "jaunu dimensiju hipertensijas ārstēšanā".

Tā kā renīna inhibitors aliskirēns ļoti agri iedarbojas uz renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, tas pilnībā novērš angiotenzīna II veidošanos. Tas atšķir šīs zāles no citām zālēm, kuras līdz šim bieži lieto, piemēram, AKE inhibitoriem. Tie tikai inhibē AKE (angiotenzīnu konvertējošo enzīmu), kas pārveido angiotenzīnu I par angiotenzīnu II, bet ne fermentu himozi. Rezultātā renīna-angiotenzīna sistēma tiek inhibēta tikai daļēji.

Turklāt tādi renīna inhibitori kā aliskirēns neapdraud bradikinīna, kas ir iekaisuma mediators, sadalīšanos. Lietojot AKE inhibitorus, bradikinīns, kas tajā atrodas, izraisa pazīstamo kinīna klepu, kas ir tipiska AKE inhibitoru zāļu blakusparādība. Tomēr paliek tikai noskaidrot, vai jaunā narkotika aliskirēns ir terapeitiski pārāka par parastajiem AKE inhibitoriem.

Lietojot aliskirēnu, jāņem vērā, ka paaugstināts tauku saturs pārtikā negatīvi ietekmē aktīvās sastāvdaļas uzsūkšanos. Tāpēc Aliskirēnu ne vienmēr ir tik viegli kontrolēt ar savu individuālo efektivitāti. Turklāt parasti ir renīna inhibitoru absorbcija, kas parasti ir zem 2%, lietojot perorālos medikamentus.

Ilgstošu rezultātu trūkuma dēļ aliskirēna lietošana bērniem un pusaudžiem nav ieteicama. Arī grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, vajadzētu atturēties.

Riski un blakusparādības

Aliskirēna terapija var izraisīt nevēlamas blakusparādības:

• Slikta dūša, vemšana un caureja
• Augšējo elpceļu infekcijas
• klepot
• nogurums
• galvassāpes
• Muguras sāpes
• Alerģijas

Daudzu hronisku vai akūtu slimību gadījumā un lietojot atbilstošos medikamentus, pirms aliskirēna terapijas sākšanas ir nepieciešama detalizēta ārsta un pacienta konsultācija.

Aliskirēna lietošana ir kontrindicēta šādām slimībām:

• Angioedēma
• Cukura diabēts
• traucēta nieru darbība

Aliskirēns ir kontrindicēts arī medikamentiem ar:

• Ciklosporīns
• Itrakonazols
• Hinidīns

Tāpēc atbildīgais ārsts pirms plānotās aliskirēna terapijas un, ja nepieciešams, ārstēšanas laikā regulāri pārbaudīs asinsspiedienu, elektrolītu līmeni, laboratoriskās vērtības un nieru funkcijas.