Serotonīna antagonists

Serotonīna antagonisti ir zāles, kas bloķē serotonīna receptorus un tādējādi vājina vai pilnībā atceļ serotonīna iedarbību. Atkarībā no receptora afinitātes atsevišķiem serotonīna antagonistiem ir atšķirīga iedarbība.

Kas ir serotonīna antagonists?

Sakarā ar to ķīmiskajām īpašībām serotonīna antagonisti var saistīties ar šūnu receptoriem, kas faktiski ir paredzēti neirotransmiteram vai hormonam serotonīnam. Tiek saukti arī serotonīna antagonisti Serotonīna agonisti izraudzīts.

Atsevišķie agonisti reaģē selektīvi. Tie saistās tikai ar noteiktiem receptoriem. Tā kā ir 14 veidu serotonīna receptori, ir tikpat daudz serotonīna antagonistu grupu. Efekts dažādās grupās atšķiras. Piemēram, zāles lieto migrēnas vai trauksmes traucējumu ārstēšanai.

Daži serotonīna antagonisti ir arī pretvemšanas līdzekļi. Tie ir efektīvi pret nelabumu un vemšanu. Citi agonistu pārstāvji ir psihedēliski un tiek ļaunprātīgi izmantoti kā smēķēšanas narkotikas.

Farmakoloģiskā iedarbība

Serotonīna antagonisti var saistīties ar serotonīna receptoriem organismā. Audu hormons serotonīns mediē tā fizioloģisko un patoloģisko iedarbību caur serotonīna receptoriem.

Serotonīns, cita starpā, rodas zarnu nervu sistēmā, sirds un asinsvadu sistēmā, asinīs un centrālajā nervu sistēmā. Vielai ir daudz dažādu iedarbību uz ķermeni. Tas nodrošina gan asinsvadu sienu gludo muskuļu kontrakciju, gan relaksāciju, ietekmē asins recēšanu un veic dažādas maņu un motorās funkcijas kuņģa-zarnu traktā.

Tāpat kā pats serotonīns, arī receptori galvenokārt atrodas centrālajā nervu sistēmā, sirds un asinsvadu sistēmā, asinīs un kuņģa-zarnu traktā. Cilvēka ķermenī ir 14 dažādu veidu serotonīna receptori. Tie ir apkopoti 7 grupās un tiek dēvēti par 5-HT1 līdz 5-HT7 receptoriem. Atkarībā no ķīmiskās struktūras serotonīna antagonisti saistās ar vienu vai otru receptoru grupu. Saistot, tie bloķē receptoru tā, ka serotonīns vairs nevar piestiprināties pie šī receptora. Tas kavē serotonīna iedarbību.

Lietošana medicīnā un lietošana

5-HT3 receptoru antagonisti, piemēram, dolasetrons, ondansetrons vai tropisetrons, bloķē vemšanas centru. 5-HT3 receptori notiek tikai centrālajos un perifērajos neironos. Cita starpā viņi ir atbildīgi par vemšanas refleksa ierosināšanu. Šīs aktīvo sastāvdaļu grupas serotonīna antagonisti tiek izmantoti citostatisko līdzekļu izraisītas vemšanas ārstēšanai. Slikta dūša un vemšana ir vienas no biežākajām ķīmijterapijas ar citostatiskiem līdzekļiem blakusparādībām. Ja slikta dūša un vemšana rodas vagusa nerva kairinājuma dēļ, opioīdu ievadīšana vai iekšējās auss slimības, serotonīna antagonisti tomēr maz ietekmē.

5-HT2 antagonisti tiek izmantoti depresijas ārstēšanai. Šīs grupas tipiskās zāles ir pizotifēns, ketanserīns vai trazodons. Metizergīds ir arī viens no 5-HT2 antagonistiem. Zāles vairs netiek apstiprinātas smagu blakusparādību dēļ. 5HT2a receptoru kavēšanai ir anksiolītiska iedarbība. Šīs zāles arī bloķē presinaptiskos 5-HT1 autoreceptorus. Tas, savukārt, palielina serotonīna izdalīšanos sinaptiskajā spraugā. Serotonīna trūkums sinaptiskajā spraugā izpaužas kā nepietiekama piedziņa un nomākts garastāvoklis. Tādēļ indikācijas 5-HT2 antagonistiem ir depresija, obsesīvi kompulsīvi traucējumi, panikas lēkmes, posttraumatiskā stresa traucējumi (PTSS) un robežsindromi.

Migrēnas terapijā tiek izmantoti 5-HT1 serotonīna antagonisti. Šie serotonīna antagonisti ietver dažādus triptānus, piemēram, sumatriptānu, rizatriptānu vai naratriptānu. Bloķējot receptoru, zāles izraisa samazinātu iekaisuma peptīdu izdalīšanos. Tajā pašā laikā tie novērš smadzeņu asinsvadu sašaurināšanos.

ADHD ārstēšanā tiek izmantoti arī 5-HT1 serotonīna antagonisti. Uz metilfenidātiem, piemēram, Ritalin®, attiecas narkotisko vielu noteikumi. Dažādas psihedēliski aktīvās vielas, piemēram, psilocibīns, ergīns vai meskalīns, bloķē 5-HT2 receptorus.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Atsevišķu serotonīna antagonistu blakusparādības var būt ļoti atšķirīgas. Ir zāles, kuras ļoti labi panes. Citas zāles izraisa tik smagas blakusparādības, ka tās nācās izņemt no tirgus.

Tipiskas zāļu blakusparādības ir galvassāpes, nogurums un reibonis. Bieži tiek novēroti traucējumi kuņģa-zarnu traktā. Tie ietver caureju un aizcietējumus. Daži pacienti sūdzas arī par bezmiegu. Var rasties arī gripai līdzīgi simptomi. Ilgstoši lietojot, aknu vērtības asinīs var palielināties.

Daži serotonīna antagonisti izraisa smagu vājināšanos. Pacienti jūtas noguruši un miegaini. Jūtas var uztvert tikai klusinātas. Dažos gadījumos cilvēkiem ir palielināta apetīte. Citas iespējamās serotonīna antagonistu blakusparādības ir redzes traucējumi, urīna aizturi, sausas gļotādas, sirds aritmijas vai reibonis. Serotonīna antagonistus nedrīkst lietot zināmiem zarnu darbības traucējumiem. Citas kontrindikācijas ir zināma paaugstināta jutība pret zālēm un grūtniecība.