Lidokaīns

Lidokaīns ir zāles no vietējo anestēzijas līdzekļu klases, kas darbojas arī kā antiaritmisks līdzeklis. Tas pieder nātrija kanālu blokatoru grupai.

Kas ir lidokaīns?

Narkotika lidokaīns bija pirmais vietējais anestēzijas līdzeklis ar aminosamīdiem. To 1943. gadā sintezēja zviedru ķīmiķi Bengs Lundkvists un Nils Löfgrēns. Viņi pārdeva savas patentu tiesības farmācijas uzņēmumam Astra AB.

Lidokaīna pamatā ir 2,6-ksilidīns. Lidokaīns no tā tiek ražots vairākās sintēzes stadijās. Ārstniecības viela ir pieejama monopreparāta veidā vai kā kombinēts preparāts želeju, pastas, ziedes, svecīšu un injekciju šķīduma formā. Injekciju šķīdumi var būt 0,25% vai 5%.

Lidokaīns ir vietējs anestēzijas līdzeklis un pieder nātrija kanālu blokatoru klasei. Tomēr medicīnā to lieto ne tikai kā vietējo anestēziju, bet arī kā antiaritmisku līdzekli. Lidokaīns darbojas ļoti ātri. Tas tiek metabolizēts tā sauktajā aknu citohroma 450 sistēmā. Biopieejamība ir ļoti laba. Mazāk nekā 10 procenti no sākotnējās devas izdalās ar urīnu.

Farmakoloģiskā iedarbība

Lidokaīns ir nātrija kanālu bloķētājs. Zāles bloķē no sprieguma atkarīgos kanālus nātrijam. Tie atrodas nervu šūnu šūnu membrānās. Kad nervu šūna tiek uzbudināta, šūnās ieplūst nātrijs. Tiek izveidots darbības potenciāls, un ierosme tiek nodota caur depolarizācijas procesiem no vienas nervu šūnas uz nākamo vai no vienas nervu šūnas uz mērķa šūnu.

Kad jutīgie ādas receptori uztver tādas sajūtas kā spiediens, sāpes, karstums vai aukstums, viņi šīs sajūtas nodod smadzenēm. Tam nepieciešama ierosināšanas vadīšana un tādējādi nātrija kanālu atvēršana šūnu membrānās. Lidokaīns bloķē nātrija kanālus, lai nātrijs nevarētu ieplūst šūnās. Rīcības potenciāla radīšana ir apgrūtināta, stimuls netiek nodots.

Lidokainam ir tikai vietēja iedarbība. Tiek ietekmētas tikai nervu šūnas, kas atrodas zāļu lietošanas vietā. Plānas nervu šķiedras to transmisijas funkcijā tiek bloķētas ātrāk nekā biezas nervu šķiedras. Pēc uzklāšanas sāpju sajūta sākotnēji ir ierobežota. Pēc tam temperatūra vairs netiek uztverta. Tad pasliktinās pieskārieni un spiediens. Visbeidzot, efferenti neizdodas. Eferences ir nervu šķiedras, kas pārvietojas no centrālās nervu sistēmas uz muskuļiem. Ja efferenti neizdodas, bojājas arī motoriskās iemaņas skartajā zonā.

Lietošana medicīnā un lietošana

Galvenā lidokaīna lietošanas joma ir reģionālā anestēzija. Vietējā anestēzija novērš sāpju sajūtu ierobežotā ķermeņa vietā. Priekšrocība salīdzinājumā ar vispārējo anestēziju ir tāda, ka plaušu un smadzeņu darbību, metabolismu un skābju-bāzes līdzsvaru gandrīz neietekmē.

Lidokainu bieži izmanto kā vietējo anestēzijas līdzekli zobārstniecībā un medicīnā. To lieto virsmas anestēzijai, vadīšanas anestēzijai un infiltrācijas anestēzijai. Infiltrācijas anestēzijas laikā lidokaīns tiek ievadīts audos, lai sastindzinātu nelielu laukumu. Tas var būt vajadzīgs, piemēram, šujot mežģīnes vai veicot līdzīgas nelielas iejaukšanās. Alternatīvi lidokaīnu var ievadīt nerva tuvumā. Tas sastindzina nervu padeves zonu. Šis process ir pazīstams arī kā vadīšanas anestēzija. Pēc saskares laika no vienas līdz trim minūtēm vietējais anestēzijas līdzeklis ilgst vienu līdz trīs stundas.

Lidokaīns arī labi uzsūcas caur gļotādām. Tāpēc aktīvo sastāvdaļu izmanto virsmas anestēzijai aerosolu vai ziedes veidā. Virsmas anestēzija garantē atbrīvojumu no sāpēm, piemēram, ārstējot hemoroīdus vai endoskopiju laikā.

Lidokaīns ir pieejams arī tā saukto aizkavējošo krēmu vai aizkavējošo aerosolu veidā. Priekšējo ādu atvelkot atpakaļ, tie plānā kārtā tiek uzklāti uz dzimumlocekļa galiem, lai nomāktu priekšlaicīgu ejakulāciju. Lidokaīns tiek izmantots arī kā aktīva sastāvdaļa zobārstniecības palīglīdzekļos kā vietējais anestēzijas līdzeklis.

Otra galvenā zāļu lietošanas joma ir sirds aritmijas. Lidokaīns palēnina ierosmes izplatīšanos sirds vadīšanas sistēmā. Tādējādi šīm zālēm ir stabilizējoša iedarbība uz sirds ritmu un nomāc sirds aritmijas, kas rodas sirds kambaros. Tādējādi lidokaīnu galvenokārt lieto tahikardijas aritmiju ārstēšanai. Lidokainu ļoti bieži lietoja kā ārkārtas medikamentu. Tomēr tagad tā lietošana ir samazinājusies, jo lidokaīns ne tikai novērš sirds aritmijas, bet arī atsevišķos gadījumos tos var izraisīt.

Lidokaīns kā antiaritmisks līdzeklis jāievada intravenozi. Indikācijas lidokaīna intravenozai ievadīšanai ir jebkuras izcelsmes sirds aritmijas. Tas ietver arī sirds aritmijas, ko izraisa saindēšanās ar antidepresantiem vai sirds glikozīdiem. Pirms iejaukšanās, kas var kairināt sirds muskuli, profilaktiski var ievadīt lidokaīnu. Tas samazina kambaru aritmiju risku.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Blakusparādības mēdz parādīties reti, lietojot mazas lidokaīna devas. Ja deva ir pārāk liela, var rasties nelabvēlīga ietekme uz sirdi un sistēmisku iedarbību. Tie ietver tādus simptomus kā miegainība, nemiers, krampji un negatīva sirds inotropija. Ar negatīvu inotropiju sirds saraušanās spēks tiek samazināts. Atsevišķos gadījumos tas var izraisīt arī asinsspiediena pazemināšanos vai alerģiskas reakcijas. Ļoti reti pacienti nonāk komā pēc lielām lidokaīna devām.