Idarubicīns

Zāļu aktīvā viela un zāles Idarubicīns ir izplatīta citostatiska zāle, ko lieto akūtas leikēmijas ārstēšanai. Sakarā ar ķīmiskajām īpašībām viela tiek klasificēta antraciklīnu klasē un parasti tiek ievadīta kā injekciju šķīdums.

Kas ir idarubicīns?

Ar idarubicīnu, bieži arī Demetoksīds unorubicīns sauc, tā ir ārstnieciska viela, ko ievada kā daļu no visaptverošas ķīmijterapijas, lai apkarotu akūtu leikēmiju.

Idarubicīnu ievada parenterāli, izmantojot injekciju šķīdumu, lai gan zāles pārdod kapsulu, šķīdinātāja vai pulvera veidā. Idarubicīnu ārstētajai personai ievada ārsta uzraudzībā, infūzijas veidā tieši asinsritē. Tas panāk ātru efektivitāti.

Ķīmijā idarubicīnu apraksta ar empīrisko formulu C 26 - H 27 - N - O 9, kas atbilst morālajai masai aptuveni 533,95 g / mol. Tādējādi idarubicīns ir līdzīgs cieši saistītajai aktīvajai sastāvdaļai daunorubicīnam (empīriskā formula: C 27 - H 29 - N - O 10, morālā masa: 527,52 g / mol). Tomēr, salīdzinot ar to, idarubicīns ir vairāk lipos šķīstošs, jo trūkst metoksigrupas, kas ievērojami atvieglo uzņemšanu šūnā.

Idarubicīns sasniedz savu efektu, izraisot mijiedarbību ar topoizomerāzi II mērķa vēža šūnā. Idarubicīns savas ietekmes dēļ tiek uzskatīts par citostatisku līdzekli. Tās ir šūnām toksiskas vielas, kuras apzināti izmanto cilvēku medicīnā, lai iznīcinātu vēža šūnas.Pretstatā dažiem citiem citostatiskiem līdzekļiem, idarubicīnu dažiem pacientiem (piemēram, AML pacientiem) lieto nevis paliatīvās terapijas, bet vienīgi ārstnieciskās ārstēšanas nolūkos.

Farmakoloģiskā iedarbība

Idarubicīns ir citostatisks līdzeklis.Aktīvā viela būtībā ir toksiska. Tomēr kā daļu no medicīniski novērotas ķīmijterapijas to lieto pacientiem apzināti un kontrolētā veidā, lai iznīcinātu vēža šūnas. Idarubicīns to padara iespējamu, iekļūstot šūnā un inhibējot enzīma topoizomerāzi II, veicot interkalāciju šūnas DNS.

Medicīnā ar interkalāciju saprot molekulu atgriezenisku glabāšanu ķīmiskos savienojumos. Idarubicīna aktivitāšu dēļ vēža šūna vairs nespēj radīt nukleīnskābju un olbaltumvielu sintēzi. Šūnas augšana tiek kavēta un novērš tās izplatīšanos.

Metabolismā pieejamās aktīvās vielas procentuālais daudzums (biopieejamība) ir no 18 līdz 39 procentiem. Tā ir salīdzinoši laba vērtība. Pēc norīšanas idarubicīnu var saistīt līdz 97% plazmas olbaltumvielu.

Metabolisms (metabolisms) notiek caur aknām un tādējādi ir hepar. Lielākā daļa eliminācijas notiek caur žulti. Tikai nelielu daudzumu vielas apstrādā nierēs (caur nierēm). Literatūrā idarubicīna eliminācijas pusperiods plazmā ir noteikts no vismaz 10 līdz 39 stundām.

Lietošana medicīnā un lietošana

Idarubicīns galvenokārt ir indicēts leikēmijai. To ārstē ar visaptverošu kombinētu ķīmijterapiju. Idarubicīnam šajā ziņā ir izšķiroša loma.

Gados vecākiem cilvēkiem ar AML (amulter mieloleikozi) nav nepieciešama iepriekšēja ārstēšana. Tomēr viņiem nedrīkst veikt paliatīvo terapiju ar idarubicīnu. Šeit ir norādīta tikai ārstnieciska ārstēšana.

Zāles parasti pārdod kā pulveri, šķīdinātāju vai kapsulas. Medikamenti no tiem pirms injekcijas pacientam sagatavo injekciju šķīdumu. Dažos gadījumos var būt norādīta arī infūzija. Tomēr pacienta patstāvīga norīšana nav atļauta.

Riski un blakusparādības

Tā kā idarubicīns ir ļoti efektīvs medikaments, ārstēšanas laikā var rasties nevēlamas blakusparādības. Tie bieži tiek atspoguļoti dažādos asins skaita traucējumos, kas ir tipiska citostatisko līdzekļu blakusparādība.

Ārstēšana ar idarubicīnu jo īpaši var izraisīt patoloģiski samazinātu neitrofilu līmeni (neitropēniju), ievērojami samazinātu balto asins šūnu skaitu (leikopēniju) un hemoglobīna līmeņa pazemināšanos (anēmiju).

Paaugstināts bilirubīna līmenis ir arī zināmas idarubicīna blakusparādības. Turklāt pacienti ziņo arī par vispārēju vājuma sajūtu, drudzi, kuņģa-zarnu trakta sūdzībām un sirds aritmijām.

Ir iespējamas arī alerģiskas reakcijas. Parasti tās izpaužas kā smagas ādas reakcijas, piemēram, nieze, izsitumi vai apsārtums. Šajā gadījumā ārstēšanu nevajadzētu turpināt, jo ir kontrindikācijas. Tas attiecas arī uz aknu vai nieru mazspēju.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā no medicīniskā viedokļa ir arī kontrindikācijas. Turklāt jāizvairās no ārstēšanas ar idarubicīnu arī smagu sirdsdarbības traucējumu gadījumā (piemēram, ceturtās līnijas sirds mazspēja vai pēc sirdslēkmes).