Glikozīdi

Glikozīdi ir organiskas vai sintētiskas vielas, kas rodas no divu vai vairāku gredzenveida cukuru atgriezeniskas kondensācijas vai no cukura kondensācijas ar visdažādākajiem spirtiem, izmantojot tā saukto glikozīdisko saiti, ar kuru katrā gadījumā tiek sadalīta viena H2O molekula. Glikozīdus daudzi augi sintezē gandrīz nevadāmā veidā, un daži no tiem ir ļoti medicīniski svarīgi cilvēkiem, piemēram, kā sirds glikozīdi vai kā tā saucamās aminoglikozīdu grupas antibiotikas.

Kas ir glikozīdi?

Glikozīdi vai Glikozīdi ir organiski savienojumi, kuros vismaz viens spirta atlikums (R-OH) ir saistīts ar vismaz viena cukura atlikuma anomēru oglekļa atomu, izmantojot glikozīdisko saiti. Glikozīdisko saiti veido, kondensējot ciklisku cukuru ar spirta atlikumu vai citu cukuru. Cukuram var būt piecu vai sešu locekļu gredzens, katrs ar atšķirīgu nosaukumu.

Ar katru glikozīda saiti tiek sadalīta ūdens molekula (H2O). Glikozīdiskā saite ir tik izplatīta un tik daudzveidīga augos, ka tās nozīmi var salīdzināt ar peptīdu saiti polipeptīdu un olbaltumvielu veidošanā.

Glikozīdi ir tik tikko pārvaldāmi, kas tiek pastiprināti dažādu molekulu trīsdimensiju struktūras dēļ ar to pašu ķīmisko molekulāro formulu. Glikozīdus var ne tikai sintezēt, izmantojot metabolisma procesus augu šūnās, bet arī dažus no tiem ražo rūpnieciski, izmantojot fermentatīvos vai neenzimātiskos procesus. Daži no glikozīdiem, piemēram, daži flavonoīdi un tā sauktie sirds glikozīdi, ir svarīgas zāles zāļu ražošanā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Daži glikozīdi kalpo augiem, lai atvairītu patogēnos mikrobus vai arī aizsargā tos no plēsējiem. Nepieciešamos toksīnus var uzglabāt glikozīda veidā kā neaktīvu toksīnu mazo šūnu ieslēgumos (vakuolos vai lizosomās). Ja nepieciešams, inaktivēto toksīnu var atbrīvot un atkal aktivizēt ar īpašu glikozidāzi, kas atbilst glikozīdam.

Dažus glikozīdus farmaceitiskā rūpniecība izmanto to farmakoloģiskās iedarbības dēļ. Tie galvenokārt ir daži flavonoīdi, sirds glikozīdi un fenola glikozīdi. No aptuveni 6500 zināmajiem flavonoīdiem nedaudziem piemīt vaso uzlabojoša iedarbība. Jūs varat mazināt iekaisumu, nomācot histamīnu.

Ir zināmas arī dažu flavonoīdu spazmolītiskās īpašības un pretvīrusu iedarbība. Tiek novērtēta arī flavonoīdu antioksidanta iedarbība. Tomēr jāatzīmē, ka kvercetīna antioksidanta iedarbība, ko daudzos augos var atrast kā sekundāru sastāvdaļu, tiek neitralizēta, patērējot tikai nedaudz piena.

Daži flavonoīdi var pazemināt kopējo holesterīna līmeni, neietekmējot ABL frakcijas, tāpēc ZL holesterīna un ABL holesterīna svarīgais koeficients pat uzlabojas. Koeficienta mērķa vērtība ir trīs vai mazāka.

Antioksidantu īpašību dēļ dažiem dabiski sastopamiem flavonoīdiem (āboliem, zaļai tējai, mellenēm, dzērvenēm, sīpoliem) ir arī noteikta aizsargājoša iedarbība pret vēzi.

Īpaši svarīgi ir tā sauktie sirds glikozīdi, digitālo glikozīdu gadījumā tie var palielināt sirds muskuļa saraušanās spēku, samazināt sirdsdarbības ātrumu un palēnināt ierosmes elektrisko vadīšanu. Sirds glikozīdi ir atrodami ne tikai plaši pazīstamajā lapsenī (digitalis), bet arī daudzos citos augos, piemēram, adonis, bīskapa garšaugs, maijpuķītes un vēl daži citi.

Dažu indīgu krupju ādā ir sirds glikozīdi bufadienolīdu formā, kurus izmantoja kā bultu indus. No fenola glikozīdu vai fenilglikozīdu grupas arbutīnam un dažādiem antrahinoniem ir īpaša farmakoloģiska nozīme caurejas efekta dēļ.

Lietošana medicīnā un lietošana

Papildus noteiktu flavonoīdu antioksidanta iedarbībai, Kalifornijas ilgtermiņa pētījumā ir pierādīts, ka parūka krūmā atrodamajam fisetīnam ir pozitīva ietekme uz ilgtermiņa atmiņu.

Digitālie glikozīdi, kas, cita starpā, iegūti no pūkainajām un sarkanajām lapsenēm, tiek izmantoti to farmakoloģiskās iedarbības dēļ sirds mazspējas un tahikardijas (sirdsklauves) gadījumā, ko izraisa sinusa vai AV mezgli ar nepārtrauktu sitiena frekvenci virs 100 sitieniem minūtē. Sirds glikozīdus, piemēram, digoksīnu un digitoksīnu, bieži ordinē kombinācijā ar AKE inhibitoriem un / vai beta blokatoriem un diurētiskiem līdzekļiem.

Arbutīns un daži antrahinoni, abas vielas pieder pie fenola glikozīdiem, tiek izmantoti farmakoloģiski caurejas efekta dēļ. Abas aktīvās sastāvdaļas bieži ir caurejas līdzekļu sastāvdaļa. Jāatzīmē, ka hidrohinonu, arbutīna pārveidojošo produktu, nedrīkst lietot vairāk kā piecas reizes gadā ne ilgāk kā vienu nedēļu vienā reizē, jo lielākas devas var bojāt aknas.

Riski un blakusparādības

Zāļu terapijas gadījumā, kas satur sirds glikozīdus digoksīnu un digitoksīnu, jāņem vērā, ka digoksīna pusperiods ir 1,5 dienas, bet digitoksīna pusperiods enterohepatiskās cirkulācijas dēļ pat 7 dienas. Tas nozīmē, ka pārdozēšanas gadījumā, kas var izraisīt nopietnas sirds aritmijas, pasliktinātu redzi, savārgumu un vemšanu, jāveic kuņģa skalošana un aktivētās ogles ievadīšana. Turklāt enterohepatisko ciklu var pārtraukt ar kolestiramīnu, tādējādi palielinot digitoksīna izdalīšanos.

Ciānglikozīdi bieži atrodami augos to zaļajās lapās. Tie kalpo aizsardzībai pret plēsējiem. Bojātas lapas atbrīvo ciānglikozīdu, kā arī atbilstošo glikozidāzi, kas sadala glikozīdu un atbrīvo cianīda ūdeņradi (cianīdu). Cianīds (HCN) ir ļoti toksisks gandrīz visiem organismiem, jo ​​tas paralizē elpošanas ķēdi un dažu sekunžu laikā izraisa saindēšanās simptomus. Tomēr cianogenisko glikozīdu koncentrācija augu lapās parasti ir tik zema, ka neapdraud cilvēku.

Ciānglikozīds amigdalīns, kas atrodas rūgto mandeļu un aprikožu kauliņos un, ja to patērē pārmērīgi, var izraisīt simptomus, ir plaši pazīstams.