Naloksons

Naloksons ir zāļu viela, kas pieder opioīdu agonistu grupai, t.i., tai pašai nav opijam līdzīgas iedarbības. Naloksons tiek izmantots kā antidots, lai neitralizētu opioīdu iedarbību. Ievadīšana notiek intramuskulāri, subkutāni vai intravenozi.

Kas ir naloksons?

Viela naloksons ir viens no opioīdu antagonistiem. Kopā ar cieši saistīto aktīvo sastāvdaļu naltreksonu, naloksons veido konkurējošo antagonistu apakšgrupu. Tie iedarbojas uz visiem opioīdu receptoriem, paši neizveidojot (nedaudz nomierinošu) efektu, kas raksturīgs opioīdiem. Tas naloksonam ļauj mainīt opiātu iedarbību. Tādēļ zāles sauc arī par antidotu, un tās galvenokārt lieto opioīdu pārdozēšanas gadījumā.

Antidots ir viela, kas inaktivē indi un tādējādi samazina vai novērš tās iedarbību (“antidots”). Farmakoloģijā un ķīmijā naloksonu apraksta ar ķīmisko molekulāro formulu C 19 - H 21 - N - O 4. Bālganas cietās vielas morālā masa ir 327,37 g / mol.

Cilvēku medicīnā naloksonu parasti ievada intravenozi. Izņēmuma gadījumos tomēr ir iespējama arī ievadīšana subkutāni vai intramuskulāri. Subkutāna ievadīšana notiek tad, kad aktīvo sastāvdaļu injicē zem ādas. Intramuskulāru injekciju izmanto, kad aktīvo sastāvdaļu injicē tieši skeleta muskuļos. Ievadot intravenozi, nalaksonu caur šļirci ievada tieši vēnā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Naloksons saistās ar tiem pašiem receptoriem, pie kuriem saista arī opiji (opioīdu receptori), bet nerada opija efektus tur. Šī iemesla dēļ opioīdiem (piemēram, opijam, heroīnam vai metadonam) tiek liegta dokstacija ar receptoriem. Tagad šīm vielām nav ietekmes.

Tomēr naloksons darbojas tikai konkurējoši. No tā izriet, ka asinīs vienmēr jābūt pietiekami lielam aktīvās sastāvdaļas daudzumam, lai opioīdi pastāvīgi atrastos prom no receptoriem. Tādēļ tiek ievadīta īpaši liela naloksona deva, īpaši situācijās, kad jāārstē opioīdu pārdozēšana.

Tomēr atšķirībā no opioīdiem naloksons neizraisa atkarības vai citas novirzes. Tas attiecas gan uz fiziski, gan garīgi. Tādēļ to pievieno arī dažiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem, lai novērstu ļaunprātīgu izmantošanu vai padarītu to nepievilcīgu.

Tā kā naloksonu parasti ievada intravenozi, efekts tiek sasniegts dažu sekunžu laikā. Viela ātri izplatās caur asinsriti un tikai īsu brīdi iekļūst smadzenēs.

Naloksona darbības ilgums ir no vienas līdz četrām stundām. Tāpēc tas ir salīdzinoši īss, kas var radīt nepieciešamību pēc vairākiem ārstēšanas veidiem. Maksimālā dienas deva ir 24 mg. Īss naloksona darbības ilgums ir saistīts ar faktu, ka tas sadalās aknās un ātri iedarbojas. Puse no aktīvās sastāvdaļas tiek izmantota tikai divās stundās. Viela izdalās ar urīnu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Naloksons tiek izmantots kā antidots, lai ārstētu visu veidu opioīdu pārdozēšanu. Nav svarīgi, kurš preparāts izraisīja pārdozēšanu. Heroīna atkarīgie, kas ir pārdevuši sevi, tiek ārstēti arī ar naloksonu, lai mainītu zāļu sedatīvo iedarbību un tādējādi saglabātu pacienta dzīvi.

Naloksonu lieto arī elpceļu nomākuma ārstēšanai, ko izraisa opioīdu pretsāpju līdzekļi (pretsāpju līdzekļi). Tā kā aktīvo sastāvdaļu vairumā gadījumu lieto ārkārtas gadījumos, to ievada intravenozi. Pēc tam naloksonu caur šļirci injicē tieši vēnā. Tā rezultātā panākumus var reģistrēt dažu sekunžu laikā.

Naloksonu var izmantot arī profilaktiski. Šim nolūkam to pievieno dažiem opioīdus saturošiem līdzekļiem (piemēram, tilidīnam). Papildinājumam būtu jānovērš ļaunprātīga izmantošana vai jāpadara tas nepievilcīgs. Tas izdodas, jo tilidīns (opiāts) efektu var radīt tikai pievienojot naloksonu, ja to lieto iekšķīgi. Atbilstošs tilidīna-naloksona maisījuma ievadīšana narkomānam nejutīsies apreibināts.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Naloksons var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Tā iespējamība palielinās, ja tiek pārsniegta maksimālā dienas deva. Ļoti bieži pacientiem ir paaugstināts asinsspiediens. Bieži vien ir arī sūdzības par kuņģa-zarnu trakta darbību, kas izpaužas kā slikta dūša, caureja un vemšana.

Īpaši pacientiem, kuri ir saņēmuši naloksonu pretsāpju līdzekļa pārdozēšanas dēļ, sāpju mazinošo efektu var mazināt. Nomācītās sāpes pēc tam atgriežas dzīvē. Opija atkarīgie var arī attīstīt opiātu abstinences sindromu. Tad ir kontrindikācija.

Ir arī iespējams, ka naloksons izraisa alerģiskas reakcijas. Tāpēc, ja iespējams, jāpārbauda, ​​vai nav neiecietības. Pētījumi arī parādīja, ka naloksons var izraisīt ādas reakcijas (īpaši niezi vai apsārtumu). Var rasties arī hiperventilācija (īpaši ātra ieelpošana) vai krampji. Iespējams arī, ka attīstās smagas galvassāpes.