Triazolams

Plkst Triazolams tas ir īslaicīgs benzodiazepīns. Zāles parasti lieto kā miega līdzekli. Aktīvā viela pieder benzodiazepīnu grupai, un to raksturo miegu veicinoša un nomierinoša iedarbība.

Kas ir triazolāms?

Aktīvā viela triazolāms tirgū ir pieejams ar tirdzniecības nosaukumu Halcion®. Tas ir perorāls benzodiazepīna atvasinājums, kam raksturīgs īss eliminācijas pusperiods. Tas parasti ir no divām līdz piecām stundām.

Triazolāms tiek izmantots kā miega līdzeklis. Ārstniecības līdzeklis darbojas tiešā veidā, bloķējot noteiktus smadzeņu reģionus. Tomēr pēc īsa lietošanas perioda iespējami gan fiziski, gan psiholoģiski abstinences simptomi. Tāpēc risks kļūt atkarīgam no aktīvās sastāvdaļas ir ievērojams.

Turklāt triazolāms tiek izmantots arī kā apreibinošs līdzeklis. Šo iemeslu dēļ uz šīm narkotikām attiecas Narkotiku likums Vācijā. Tas tiek uzskatīts par tirgojamu, taču vienmēr tam nepieciešama recepte. Par narkotiku neatļautu rīkošanos vai izplatīšanu, neiesniedzot ārsta recepti, principā ir paredzēts sods. Izņēmums no šiem noteikumiem ir īpaši preparāti, kas nesatur citas narkotiskas vielas un satur ne vairāk kā 0,25 miligramus triazolama.

Eksperimenti ar dzīvniekiem parādīja, ka aktīvā viela salīdzinoši ātri tiek pārnesta gan augļa cirkulācijā, gan mātes pienā. Tā kā triazolāma iedarbība notiek salīdzinoši ātri ar vidējo absorbcijas pusperiodu ceturtdaļas stundas laikā, tiek veicināta atkarība no vielas.

Farmakoloģiskā iedarbība

Aktīvā viela triazolāms tiek metabolizēts aknās, bet izdalās ar urīnu. Principā aktīvā viela triazolāms ir viens no ļoti ātras un īslaicīgas darbības benzodiazepīniem. Nomierinošais efekts parādās 15 līdz 30 minūtēs pēc norīšanas. Nākamais miega laiks parasti ir no sešām līdz septiņām stundām.

Smadzenēs viela triazolāms saistās ar specifiskiem receptoriem, kas ir piemēroti benzodiazepīniem. Tā rezultātā triazolāms palielina kurjera vielas GABA inhibējošo iedarbību. Šajā procesā nervu mezgli ietekmē dažādas asociācijas. Tādā veidā triazolāms galvenokārt attīsta miegu stimulējošu un nomierinošu efektu. Tas parāda arī uzbudinājumu un spriedzi mazinošu, kā arī trauksmi mazinošu iedarbību.

Lietojot triazolāmu lielākās devās, tas dažreiz samazina muskuļu sasprindzinājumu un vienlaikus samazina epilepsijas krampju risku.

Tā kā aktīvā viela triazolāms ir benzodiazepīns, tas darbojas kā tā sauktais alosteriskais modulators uz GABA-A receptoriem. Ja atrodas neirotransmiters GABA, tas pastiprina tā iedarbību. Kad šūnā ieplūst vairāk hlorīda jonu, notiek hipopolarizācija. Tas padara šūnu mazāk jutīgu pret ierosinošajiem stimuliem. Atšķirībā no šādiem barbiturātiem, kas neatkarīgi no GABA iedarbojas uz hlorīdu pieplūdumu, benzodiazepīni ir saistīti ar zemāku elpošanas nomākuma risku.

Zāles sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā no 0,6 līdz 2,3 stundām pēc iekšķīgas lietošanas. Turpretī plazmas eliminācijas pusperiods parasti svārstās no 1,4 līdz 4,6 stundām. Aktīvā viela tiek metabolizēta caur īpašu aknu sistēmu. Pēc tam lielākā daļa metabolītu tiek izvadīti caur nierēm.

Lietošana medicīnā un lietošana

Triazolāmu parasti izraksta bezmiega ārstēšanai. Ar triazolāmu ārstē gan nopietnas bezmiegas, gan arī reaktīvo kavēšanos.

Dažās diagnostikas procedūrās, piemēram, diagnostiskos MRI izmeklējumos, triazolāmu dažreiz ievada kā īslaicīgas darbības anksiolītiku. Lielās atkarības iespējas dēļ šī administrācija ir pretrunīga. Palielinās arī paradoksālo reakciju iespējamība.

Triazolāmu saturošos preparātus psihoaktīvo īpašību dēļ ļaunprātīgi izmanto kā apreibināšanas līdzekļus. Triazolāma bioloģiskā pieejamība, lietojot iekšķīgi, ir mazāka par 50 procentiem, turpretī sublingvāli bioloģiskā pieejamība pārsniedz 50 procentus. Šī iemesla dēļ preparāti ar triazolāmu darbojas nedaudz spēcīgāk, kad pacienti ļauj tiem izkausēt zem mēles.

Triazolāmu lieto smagu miega traucējumu īslaicīgai terapijai. Tabletes lieto tieši pirms gulētiešanas.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Triazolāma lietošana var būt saistīta ar dažādām nevēlamām blakusparādībām. Visbiežākās blakusparādības ir reibonis, miegainība un traucēta koordinācija. Iespējams arī veiktspējas kritums, atmiņas traucējumi un nemiers. Pacientiem var rasties miegainība, līdzsvara traucējumi, muskuļu vājums un lēns reakcijas laiks.

Turklāt dažreiz rodas kuņģa-zarnu trakta traucējumi, vietējas ādas reakcijas un alerģijas. Apjukums, izsīkums, redzes traucējumi un elpošanas nomākums var rasties arī kā triazolāma lietošanas sekas.

Aktīvo sastāvdaļu triazolāmu nedrīkst parakstīt vai lietot paaugstinātas jutības, smagu elpošanas traucējumu, graudu myasthenia vai nopietnu garīgu slimību gadījumā. Vienlaicīgi nedrīkst ievadīt spēcīgus CYP inhibitorus, piemēram, HIV proteāzes inhibitorus vai azola antimycotics. Tā kā tie kavē triazolāma metabolismu, var palielināt tā koncentrāciju un tādējādi izraisīt blakusparādības.

Būtībā triazolāmu nedrīkst lietot grūtniecības laikā vai zīdīšanas laikā.