Prokainamīds

Prokainamīds ir zāles no antiaritmisko līdzekļu grupas. Vielu galvenokārt lieto sirds aritmiju terapijā.

Kas ir prokainamīds?

Prokainamīds ir Ia klases antiaritmisks līdzeklis. Tie pasliktina sirds šūnu uzbudināmību un tādējādi palielina darbības potenciālu. Tā rezultātā sirds šūnas nav uzbudināmas, un nav nevajadzīgu sirds darbību.

Antiaritmisko līdzekļu I klase atbilst nātrija kanālu blokatoru grupai. Tomēr prokainamīds nav pirmā izvēle, bet Eiropā to lieto gandrīz vienīgi kā rezerves antiaritmisko līdzekli.

Prokainamīda biopieejamība ir 80 procenti, tikai 20 procenti aktīvās sastāvdaļas ir piesaistīti tā sauktajiem plazmas proteīniem asinīs. Zāļu metabolisms galvenokārt notiek aknās caur aknu citohroma P450 sistēmu.

Plazmas eliminācijas pusperiods ir vidēji trīs stundas. Tas nozīmē, ka šajā periodā prokainamīda koncentrācija asins plazmā samazinās līdz pusei no sākotnējās vērtības. Prokainamīds izdalās caur nierēm.

Farmakoloģiskā iedarbība

Prokainamīds ir viens no nātrija kanālu blokatoriem. Tos sauc arī par nātrija kanālu antagonistiem. Tie saistās ar no sprieguma atkarīgu nātrija kanālu, kas ir atbildīgs par depolarizāciju darbības potenciāla ietvaros. Darbības potenciāls ir īslaicīga šūnas membrānas potenciāla novirze pozitīvajā diapazonā. Bez pietiekamas depolarizācijas nav iespējams darbības potenciāls un tāpēc nav iespējama stimula pārnešana nervu šķiedru un šūnu rajonā.

Nātrija kanālu blokatori tiek sadalīti dažādās apakšklasēs pēc afinitātes pret kanālu un darbības ātruma. Prokainamīds pieder Ia klasei. Tie bloķē nātrija kanālus un palēnina depolarizācijas ātrumu. Inhibējot kālija kanālus, prokainamīds arī pagarina repolarizācijas ilgumu un, rezumējot, noved pie darbības potenciāla pagarināšanās.

Lietošana medicīnā un lietošana

Antiaritmiskais līdzeklis tika izstrādāts sirds aritmiju terapijai. Ārstēšanai izturīgas ventrikulāras un supraventrikulāras tahikardijas ir indikācijas ārstēšanai ar prokainamīdu.

Ventrikulāro aritmiju izcelsme ir sirds vadīšanas sistēmā netālu no tā sauktā Viņa saišķa, kas ir vadīšanas sistēmas daļa. Ar ventrikulāru tahikardiju sirds pukst līdz 320 reizēm minūtē. Šeit viens runā par ventrikulāru fibrilāciju. Supraventrikulāras tahikardijas, no otras puses, attīstās virs sirds kambariem, sinusa mezgla vai ātriju rajonā.

Prokainamīdu lieto arī tahiaritmijas gadījumos. Tahiaritmija ir sirds ritma traucējumu (aritmijas) un tahikardijas kombinācija, t.i., pārāk ātra sirdsdarbība.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Biežas prokainamīda blakusparādības ir asinsrites regulēšanas traucējumi un zems asinsspiediens (hipotensija). Drudzis var rasties arī lietojot antiaritmiskos līdzekļus. Retos gadījumos var attīstīties tā sauktā agranulocitoze. Tas noved pie pilnīga noteiktu balto asins šūnu, ko sauc par granulocītiem, trūkuma asinīs. Pacientiem ir izteikta slimības sajūta, bakteriālas infekcijas ar drebuļiem un drudzi, kā arī gļotādu nekroze tūpļa, dzimumorgānu un rīkles rajonā.

Indukējot pretkodolu antivielas, prokainamīds var izraisīt sistēmisku sarkano vilkēdi. Tā ir sistēmiska slimība ar tādiem simptomiem kā drudzis, muskuļu iekaisums, manāms vaigu un deguna apsārtums, nieru izmaiņas, neiroloģiskas sūdzības vai būtiskas izmaiņas asins skaitā.

Blakusparādības, kas var rasties, lietojot prokainamīdu, ir sausa mute, garšas traucējumi, galvassāpes un reibonis. Slikta dūša, vemšana un aizcietējums ir arī iespējamā nelabvēlīgā zāļu iedarbība.

Prokainamīdu nedrīkst lietot ar paaugstinātu jutību. Papildus sirds mazspējai, kontrindikācijās ietilpst arī lēna sirdsdarbība. Prokainamīds nav piemērots arī pacientiem ar sirds vadīšanas sistēmas traucējumiem, piemēram, slima sinusa sindromu.

Prokainamīds ir tikpat kontrindicēts pirmo trīs mēnešu laikā, kā tas ir zema asinsspiediena, elektrolītu līmeņa traucējumu un smagas bronhiālās astmas gadījumā.

Viena no kontrindikācijām ir arī autoimūna slimība myasthenia gravis, kas saistīta ar muskuļu paralīzi. Turklāt prokainamīdu nedrīkst lietot grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā.